Аспирин

Фармакологічні властивості

НПВП-нестероидный противовоспалительный препарат.Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Взгляд экспертов на жаропонижающие препараты

Мнения о популярных таблеток разделились. Одни считают, что аспирин и парацетамол не вредят организму. Другие утверждают, что употреблять эти лекарства больному коронавирусом противопоказано.

Мнение российских врачей

Евгений Комаровский провел эфир на YouTube-канале, где обсудил эффективность препаратов. По словам врача, не стоит поддаваться панике. Заявление о вреде ибупрофена безосновательны. Это средство идет только на благо организму.

То же самое касается аспирина

Правда, его нужно принимать с осторожностью. У таблеток больше противопоказаний, чем у парацетамола и аналогов

Что думают зарубежные ученые

Именно французские вирусологи первыми сообщили, что принимать аспирин при коронавирусе нельзя. Со слов Оливье Верана, министра здравоохранения Франции, этот препарат способствует образованию тромбов. А густая кровь осложняет течение коронавируса.

Веран считает, что жаропонижающие по возможности лучше исключить. Их следует принимать только в случае, если температура достигла 38 °C. Иначе аспирин и другие таблетки при коронавирусе могут привести к отекам, обезвоживанию и нарушению работы органов.

Лучше проявить осторожность и отказаться от жаропонижающих. Прием аспирина, ибупрофена и парацетамола необходимо обсуждать с врачом

Чем опасен длительный прием аспирина

Причина опасности длительного приема ацетилсалициловой кислоты в ее неселективности (неизбирательности). То есть, помимо инактивации тромбоцитов, препарат также отрицательно влияет на выработку веществ, защищающих различные органы и ткани (желудок, печень, почки, костный мозг). Наиболее опасным последствием долгого приема аспирина является язвенная болезнь желудка, которая нередко осложняется перфорацией и кровотечением.

Поэтому, если больному прописан аспирин для постоянного приема, пациент должен ежегодно проходить эндоскопическое исследование желудка, двенадцатиперстной кишки, сдавать общий анализ крови и кал на реакцию Грегерсена. Эти обследования помогут вовремя выявить возможные осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта. В некоторых случаях оправдан одновременный прием аспирина и препаратов, восстанавливающих стенку желудка (омепразол, пантопразол, ранитидин и др.).

Капля дегтя в бочку аспирина

Вообще, некоторые авторитетные специалисты в области сердечно-сосудистых заболеваний утверждают, что аспирин можно смело начинать принимать всем людям старше 40 лет. И, тем не менее, на сегодняшний день это лишь отдельные экспертные мнения, которые не имеют под собой реальных доказательств. Что же по этому поводу считают крупнейшие организации в области безопасности применения лекарств?

В 2014 году FDA (Food and Drug Administration), организация, которая у нас известна как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США, проанализировав довольно большой список клинических исследований, проведенных в различных странах мира пришла к интересным выводам. Аспирин показал свою феноменальную эффективность в качестве вторичной профилактики инсультов и инфарктов у людей, которые ранее переносили эпизоды этих болезней. Однако на частоту впервые возникших сердечно-сосудистых событий он никак не влиял, за исключением повышения риска развития специфических осложнений (кровотечения, язвенная болезнь желудка, проблемы с почками).

Поэтому они сделали вывод о том, что данный препарат не стоит рекомендовать для широкого приема даже в случае, когда человек находится в группе повышенного риска (сахарный диабет, неблагоприятная наследственность). Доктор Роберт Темпл (Robert Temple), заместитель директора FDA по клиническим исследованиям, в своем официальном обращении утверждает: «Выгода ежедневного приема аспирина без анамнеза «сосудистых катастроф» не установлена, в то время как риски — присутствуют».

К аналогичным выводам пришли и японские ученые, которые в период 2005-2007 год провели крупнейшее клиническое исследование JPPP (Японский проект первичной профилактики). Они проанализировали истории болезней около 15 тысяч пациентов, получавших низкие дозы аспирина с целью первичной профилактики инсульта и инфаркта, и пришли к похожим выводам. Число больных, у которых достоверно снижалась вероятность развития инфаркта, было приличным, однако высокая частота различных тяжелых кровотечений сводила на «нет» этот неплохой показатель. По остальным ключевым показателям (острый инфаркт и внезапная смертность) вообще не было получено положительного результата.

Особые указания

Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения. Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры

Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.

При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.

В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.

При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.

Химические свойства вещества

При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.

Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.

АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.

АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.

Инструкция по применению Аспирин, дозировки

Таблетки с дозировками свыше 325 мг (400-500 мг и выше) рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства – в дозах от 50 до 325 мг – главным образом в качестве антиагрегантного препарата.

Обычные таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (стакан), шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды (до полного растворения и прекращения шипения).

Взрослым и детям старше 15 лет при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях инструкция по применению рекомендует дозировки Аспирина:

• разовая доза от 500 мг до 1 г;
• максимальная разовая доза — 1 г;
• максимальная суточная доза – 3 грамма.

Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.

Как долго можно принимать Аспирин? Прием препарата (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Другие дозировки

Для улучшения реологических свойств крови – от 150 до 250 мг в сутки в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, Аспирин принимают в дозе от 40 до 325 мг \ 1 раз в сутки (чаще 160 мг).

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг в сутки длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг в сутки с постепенным увеличением максимально до 1 г в сутки. Для профилактики рецидивов – 125-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

Особые указания

В настоящее время использование Аспирина в качестве противовоспалительного препарата в суточной дозе 5-8 г ограничено, в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Во время длительного приема Аспирина необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Аспирина:

Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; Шум в ушах и головокружение; Анемия; Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аспирин в следующих случаях:

• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
• Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• Геморрагический диатез;
• Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
• I и III триместры беременности;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к салицилатам.

Определенная осторожность необходима пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности. Передозировка

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются – шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные симптомы исчезают при снижении дозы.

Тяжелая передозировка сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Синонимы

Форма выпуска, действующее вещество и состав совпадают с такими препаратами, как Асафен, Ацетилсалициловая кислота, Тромбо Асс, Годасал, Аспекард, Кардиомагнил, Аспенорм, Лоспирин, Аспетер, Магникор, Аспимаг, Аспирин, Аспровит, Ацекор кардио, Полокард, Тромболик-кардио, Упсарин УПСА.

Что лучше: Тромбо Асс или Аспирин Кардио?

Тромбо Асс – синоним Аспирина Кардио, в связи с этим существенной разницы в действии того или другого не наблюдается. Различаться может лишь финансовая сторона вопроса.

Что лучше: Аспирин или Аспирин Кардио?

Не так давно ученые доказали, что для достижения необходимого терапевтического эффекта достаточно одной четвертой от стандартной дозы ацетилсалициловой кислоты.

В чем разница? Главное, чем Аспирин отличается от Аспирина Кардио – это количество действующего вещества на одну таблетку. Это отличие означает, что организму будет нанесено меньше вреда, чем от дозы в 325 мг.

Какой Аспирин лучше для сердца? Считается, что препарат Кардио предпочтительнее.

Что лучше: Кардиомагнил или Аспирин Кардио?

В состав Кардиомагнила дополнительно входит магния гидроксид, которой обеспечивает дополнительное питание сердечной мышцы. Препарат больше подходит не для профилактики, а для лечения различных заболеваний сердца.

Передозировка

Симптоматика передозировки Аспирином Йорк средней тяжести чаще всего проявляется головокружением, тошнотой/рвотой, нарушением слуха, спутанностью сознания, шумом в ушах и головной болью.

В большинстве случаев данные негативные явления самостоятельно проходят после прекращения приема таблеток.

Проявления тяжелой передозировки могут привести к лихорадке, выраженной гипогликемии, гипервентиляции, дыхательной недостаточности, кетоацидозу, кардиогенному шоку, респираторному алкалозу, коме и метаболическому ацидозу.

Лечение таких состояний требует госпитализации пациента, проведения желудочного лаважа, назначения сорбентов, корректировки кислотно-щелочного равновесия. Также показано защелачивание мочи вплоть до показателя ее рН равного 7,5-8 (считают, что защелачивание мочи достигнуто в полной мере в случае фиксации плазменного уровня салициловой кислоты более 500 мг/л для взрослых больных и более 300 мг/л для подростков), восполнение потерянной жидкости, проведение гемодиализа и дальнейшей симптоматической терапии.

Аспирин: официальная инструкция по применению

Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.

Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.

Показания к применению

Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при головной, зубной и менструальной боли.

Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при простудных, воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.

Рекомендуемая дозировка

Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.

Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения

Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет

Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет

Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.

При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).

Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.

Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).

Передозировка

Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания.  Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.

Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.

Побочные действия

Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.

Желудочно-кишечный тракт

У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие боли в животе неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.

Центральная нервная система

Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.

Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений. Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке

Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.

Дозировка аспирина

Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни.
В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день.
Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% — риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики.
У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.

Взаимодействие

Сочетаемое применение антацидных средств на основе алюминия и/или магния уменьшает и замедляет всасывание активного ингредиента препарата.

При параллельном приеме препаратов из группы антагонистов кальция, а также средств, ограничивающих поставку кальция или усиливающих его экскрецию из организма, увеличивается риск возникновения кровотечений.

Одновременное применение Аспирина Йорк с Инсулином, непрямыми антикоагулянтами, Гепарином, гипогликемическими препаратами производными сульфонилмочевины, Метотрексатом, Вальпроевой кислотой и Фенитоином усиливает их основное действие.

Совместный прием с глюкокортикоидами повышает возможность возникновения ульцерогенных эффектов и формирования кровотечений из ЖКТ.

Единовременное применение с диуретиками (Фуросемидом, Спиронолактоном) снижает их эффективность.

Комбинация с прочими препаратами из НПВС группы повышает возможность возникновение негативных побочных эффектов.

Аспирин может уменьшать плазменные концентрации Пироксикама и Индометацина.

Сочетаемее назначение с препаратами золота может стать причиной повреждения печени.

Параллельный прием урикозурических средств (включая Пробенецид, Бензбромарон, Сульфинпиразон) понижает их эффективность.

Совместная терапия алендронатом натрия может спровоцировать формирование тяжелого эзофагита.

При сопутствующем применении Гризеофульвина наблюдали нарушение абсорбции аспирина.

При продолжительном лечении аспирином в суточной дозе 325 мг и параллельном приеме препарата, включающего экстракт Гинкго билобы, был отмечен эпизод спонтанного кровоизлияния в оболочку глаза (радужку). Предполагают, что данное явление было обусловлено ингибирующим аддитивным воздействием на тромбоцитарную агрегацию.

Сочетаемый прием дипиридамола может увеличить плазменную Сmax и AUC салицилата.

Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой с барбитуратами, Дигоксином или солями лития повышает плазменное содержание последних.

При параллельном приеме ингибиторов карбоангидразы и высоких доз салицилатов возможно формирование интоксикации салицилатами.

Кофеин способен увеличить скорость всасывания, биодоступность и плазменный уровень ацетилсалициловой кислоты.

Аспирин Йорк в суточных дозировках менее 300 мг незначительно воздействует на эффективность Эналаприла и Каптоприла. Значимое снижение эффективности данных препаратов наблюдается при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Совместное применение с Метопрололом может привести к повышению плазменного содержания салицилата.

Продолжительный прием больших доз аспирина и одновременное проведение лечения с использованием пентазоцина усиливает риск развития серьезных побочных явлений со стороны почек.

Этанолсодержащие препараты могут увеличивать отрицательное действие аспирина в отношении органов ЖКТ.

Параллельное применение фенилбутазона понижает урикозурию, вызванную приемом ацетилсалициловой кислоты.