Цефалоспорины

Классификация цефалоспоринов

Данное понятие описывает группу полусинтетических бета-лактамных антибиотиков, которые производят из «цефалоспорина С». Его продуцируют грибы Cephalosporium Acremonium. Они выделяют особое вещество, угнетающее рост и размножение различных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Внутри молекулы цефалоспоринов присутствует общее ядро, состоящее из бициклических соединений в виде дигидротиазинового и бета-лактамного колец. Все цефалоспорины для детей и взрослых делят на 5 поколений в зависимости от даты открытия и спектра противомикробной активности:

• Первое. Самым распространенным цефалоспорином парентеральной формы выпуска в этой группе является Цефазолин, пероральной – Цефалексин. Применяются при воспалительных процессах кожи и мягких тканей, чаще для профилактики послеоперационных осложнений.
• Второе. Сюда относятся препараты Цефуроксим, Цефамандол, Цефаклор, Цефоранид. Обладают повышенной, по сравнению с цефалоспоринами 1 поколения, активностью по отношению к грамположительным бактериям. Эффективны при пневмониях, сочетаются с макролидами.
• Третье. В этом поколении выделяются антибиотики Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтизоксим, Цефтибутен. Проявляют высокую эффективность при заболеваниях, вызванных грамотрицательными бактериями. Используются при инфекциях нижних дыхательных путей, кишечника, воспалении желчевыводящих путей, бактериальных менингитах, гонорее.
• Четвертое. Представители этого поколения – антибиотики Цефепим, Цефпиром. Могут воздействовать на энтеробактерии, которые устойчивы к цефалоспоринам 1 поколения.
• Пятое. Обладают спектром активности цефалоспориновых антибиотиков 4 поколения. Действуют на флору, устойчивую к пенициллинам и аминогликозидам. Эффективными в этой группе антибиотиков являются Цефтобипрол, Зефтер.

Бактерицидное действие таких антибиотиков обусловлено ингибированием (торможением) синтеза пептидогликана, который является структурной основной стенки бактерий. Среди общих особенностей цефалоспоринов можно отметить следующее:

• хорошая переносимость благодаря минимальному количеству побочных эффектов по сравнению с другими антибиотиками;
• высокий синергизм с аминогликозидами (в комбинации с ними проявляют больший эффект, чем по отдельности);
• проявление перекрестной аллергической реакции с другими бета-лактамными препаратами;
• минимальное воздействие на микрофлору кишечника (на бифидобактерии и лактобактерии).

Цефалоспорины поколения список препаратов 2020 года

Традиционно используется сортировка цефалоспоринов в поколениях по спектру микробиологического эффекта. Несмотря на очевидное сходство между различными поколениями цефалоспоринов может возникать резистентность инфекций.

I. Поколение содержит пероральный препарат цефадроксил и парентеральный цефазолин. Это антибиотики с хорошим эффектом на некоторые грамположительные кокки и некоторые грамотрицательные кишечные палочки.

II. Поколение содержит оральный цефпрозил и цефуроксимаксетил и парентеральный цефуроксим.

По сравнению с цефалоспоринами первого поколения их спектр действия распространяется на некоторые грамотрицательные бактерии. Их эффективность при респираторных инфекциях, вызванных H.

influenzae, однако, вызывает сомнения, и они служат в качестве альтернативы для лечения неосложненных инфекций мочевых путей.

III. Поколение включает в себя оральные цефалоспорины, цефподоксим, проксетил и цефиксим, для парентерального введения препаратов включают цефотаксим и цефтриаксон (идентичной активностью по отношению к грамположительным коккам и грамотрицательных бацилл, за исключением псевдомонад).

IV. Поколение

Широкий противомикробный спектр: высокоэффективен против Pseudomonas aeruginosa. Устойчивость к β-лактамазам: выше, чем в третьем поколении.

Показания: сепсис, менингиты, тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей, инфекции мягких тканей, инфекции кожи, тяжёлая интраабдоминальная инфекция.

Представители: цефепим, цефпиром.

V. Поколение

Антимикробный спектр: метициллин устойчивый золотистый стафилококк, пневмококк. Нечувствительны к пенициллину.

Показания: осложнённые инфекции кожи и мягких тканей, пневмония.

Для довольно широкого спектра действия и высокой безопасности введения цефалоспорины относятся к числу часто назначаемых антибиотиков.

Их широкий антибактериальный спектр может вызвать необоснованный эффект, и поэтому во многих случаях ошибочно используются в качестве замены рекомендуемых антибиотиков выбора некоторых инфекций, но на то есть причины микробиологические, клинические и эпидемиологические.

Типичным примером медицинской практики является применение оральных цефалоспоринов – препаратов выбора вместо амоксициллина и нитрофурантоина, рекомендуемых для лечения респираторной группы бактериальных инфекций или инфекций мочевых путей.

Появление резистентности к цефалоспоринам обычно совпадает с другими бета-лактамными антибиотиками. Выбор безопасных антибиотиков предусматривает наиболее точный клинический диагноз, микробиологическое исследование подходящих образцов, взятых у пациентов и выбирая препарат выбора для лечения соответствующей инфекции.

Эта статья лишь кратко указывает на применимые ограничения, связанные с цефалоспоринами (лекарственные взаимодействия, уменьшение дозировки, контроль функции почек и печени).

Эффективность отдельных цефалоспоринов зависит от уровня резистентности основных инфекций.

Краткие характеристики цефалоспоринов 2020 и 2020 годов выпуска

Антибиотики цефалоспорина вместе с пенициллинами классифицируются как бета-лактамные антибиотики. Бета-лактамы обычно характеризуются благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами, низкой частотой побочных эффектов и хорошей переносимостью.

Гиперчувствительность к бета-лактамным препаратам обнаружена в частоте цефалоспориновых менее, чем в 1% случаев и, следовательно, у больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам может применяться в очень ограниченных количествах (в зависимости от типа патогенного микроорганизма и инфекции), выступающих в качестве альтернативных пенициллиновых методов лечения.

Побочные эффекты

Цефалоспорины очень хорошо переносятся, но такие нежелательные эффекты могут возникать: аллергические симптомы кожи, боль в суставах, лекарственная лихорадка,

эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, риск анафилактического шока (в случае сенсибилизированных лиц существует риск перекрёстной аллергии с пенициллинами), тошнота, рвота, диарея, диссиммиома, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Цефалоспорины 4 поколения

Препараты этой группы назначаются исключительно специалистами. Это относительно новая категория медикаментов. Цефалоспорины 3, 4 поколения обладают аналогичным спектром воздействия. Отличие составляет в меньшем количестве побочных эффектов у второй группы. Средство «Цефепим», например, по ряду параметров близко к медикаментам третьего поколения. Но за счет некоторых особенностей в химической структуре, он обладает способностью к проникновению через внешнюю стенку грамотрицательных микроорганизмов. При этом средство «Цефепим» относительно устойчиво к гидролизу бета-лактамазами (хромосомными) С-класса. Поэтому, кроме характеристик, свойственных цефалоспоринам 3 поколения (средства «Цефтриаксон», «Цефотаксим»), препарат проявляет такие особенности, как:

• влияние на микробов-гиперпродуцентов бета-лактамаз (хромосомных) С-класса;
• высокая активность относительно неферментирующих микроорганизмов;
• более высокая устойчивость к гидролизу бета-лактамаз с расширенным спектром (значение данной особенности до конца не ясно).

Антибиотики цефалоспорины: названия препаратов цефалоспоринового ряда

История появления цефалоспоринов

На сегодняшний день существует уже пять поколений цефалоспоринов, которые объединили больше 50 лекарственных средств. Помимо этого, были созданы полусинтетические препараты, являющиеся более устойчивыми и обладающие широким спектром действия.

Действие антибиотиков цефалоспоринового ряда

Первое и второе поколение препаратов показали свою эффективность против стрептококковой и стафилококковой инфекции, но они разрушались под действием бета-лактамаз, которые вырабатывают грамотрицательные бактерии. Последние поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда оказались более устойчивыми и их используют при различных инфекциях, но они показали свою неэффективность против стрептококков и стафилококков.

Препараты 1 поколения

Необходимо обратить внимание на то, что сравнительно недавно этот препарат широко использовался для лечения большого количества инфекционных заболеваний. Но при появлении более современных медикаментов 3 – 4 поколения, его перестали назначать при терапии интраабдоминальных инфекций

Препараты 2 поколения

Антибиотики цефалоспоринового ряда 2 поколения характеризуются повышенной активностью против грамотрицательных бактерий. Такие лекарственные средства, как Зинацеф, Кимацеф, активны против:

• инфекций, вызванных стафилококками и стрептококками;
• грамотрицательных бактерий.

Суспензия Цеклор назначается даже детям, а отличается она приятным вкусом. Препарат могут выпускать в виде таблеток, сухого сиропа и капсул.

Препараты цефалоспоринового ряда 2 поколения назначают в следующих случаях:

• обострение среднего отита и синусита;
• лечение послеоперационных состояний;
• хронический бронхит в форме обострения, возникновение внебольничной пневмонии;
• инфицирование костей, суставов, кожных покровов.

Препараты 3 поколения

• парентеральные виды применяются при тяжелых инфекционных поражениях и при выявленных смешанных инфекциях;
• средства для внутреннего приема используются для избавления от среднетяжелой больничной инфекции.

Цефиксим и Цефтибутен, предназначенные для внутреннего приема, используются для лечения гонореи, шигеллеза, обострений хронического бронхита.

Цефатоксим, который применяют парентерально, помогает в следующих случаях:

Отличается препарат высокой степенью проникновения в органы и ткани, в том числе и в гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может использоваться при лечении новорожденных детей в случае развития у них менингита, при этом его комбинируют с ампициллинами.

Препараты 4 поколения

Препараты 4 поколения обладают повышенной устойчивостью и показывают большую эффективность в отношении таких патогенных инфекций, как энтерококки, грамположительные кокки, синегнойная палочка, энтеробактерии.

Антибиотики парентеральных форм назначают для лечения:

• нозокомиальной пневмонии;
• инфекций мягких тканей, кожных покровов, костей, суставов;
• тазовых и интраабдоминальных инфекций;
• нейтропенической лихорадки;
• сепсиса.

Одним из препаратов 4 поколения является Имипенем, но следует знать, что синегнойная палочка способна быстро вырабатывать устойчивость к этому веществу. Используют этот антибиотик для внутримышечного и внутривенного введения.

Следующий препарат – Меронем, своими характеристиками схож с Имипенемом и обладает такими свойствами:

Препарат Азактам обладает бактерицидным действием, но его использование вызывает развитие следующих побочных реакций:

• образование тромбофлебитов и просто флебитов;
• желтуха, гепатит;
• диспепсические расстройства;
• реакции нейротоксичности.

Препараты 5 поколения

Зинфоро – этот препарат применяют для лечения внебольничной пневмонии, осложненных инфекций мягких тканей и кожных покровов. Его побочные реакции – головная боль, диарея, зуд, тошнота

С осторожностью следует принимать Зинфоро пациентам с судорожным синдромом

Препараты 5 поколения активны по отношению золотистого стафилококка и демонстрируют гораздо более широкий спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения антибиотиков цефалоспоринового ряда.

Классификация препаратов, список самых сильнодействующих

Цефалоспорины по критериям
подразделяются на группы: спектру действия, результативности, способу выведения
из организма. Распространенная классификация медикаментов по поколениям. В
зависимости от того к какому из них относится средство, определяется область
его воздействия.

Таблетки 1-ой подгруппы

Цефазолин назначается
при стафилококке, гонококке, стрептококке. Вводится при помощи инъекций,
максимальная концентрация достигается за счет использования раствора 3 раза в
день. Цефазолин рекомендован при негативном воздействии стрептококков и
стафилококков на мягкие ткани, кости, суставы, кожные покровы.

Цефазолин применялся для лечения многочисленных заболеваний инфекционного происхождения. Но после появления антибактериальных средств 3-4 вида, его не стали применять при лечении интраабдоминальных инфекций. Спектр медикаментов существенно расширился.

Антибактериальные таблетки и инфузии 2-ой группы

Назначаются больным
для лечения вне стационара при пневмонии, комбинируются с макролидами. Альтернатива
пенициллинам ингибиторозащищенного вида.

В список антибиотиков
цефалоспоринов 2-го типа входят: Зинацеф, Кимацеф (лекарства эффективны
против стафилококков, стрептококков клебсиелл, протеинов грамотрицательных). Цеклор
– суспензия с приятным вкусом рекомендована детям.

Инфузии и таблетки Цефуроксим:

• показаны
  при острых синуситах и средних отитах;
• нельзя
  применять при поражениях оболочек головного мозга и ЦНС;
• назначается
  в качестве антибактериальной профилактики перед операцией;
• рекомендовано
  при  воспалительных патологиях кожи,
  мягких тканей легкой тяжести;
• используется
  в комплексной терапии заболеваний мочевого пузыря инфекционного происхождения.

Часто применяется
ступенчатая терапия, с назначением инъекций Цефуроксима натрия, с дальнейшим
переходом на прием внутрь Цефуроксима аксетила.

Цефалоспориновый ряд 3-го вида

Использовался в
стационарах при тяжелых инфекционных заболеваниях. Но врачи стали назначать их амбулаторно
благодаря увеличению резистентности возбудителей патологии к противобактериальным
средствам.

Показания к приему:

• инъекции
  используются при тяжелых поражениях инфекционного происхождения и смешанных
  патологиях;
• перорально
  применяются при инфекции средней тяжести.

Список препаратов антибиотиков цефалоспоринов 3-го класса – Цефтибутен,
Цефиксим, Цефотаксим. Применяются при шигеллезе, гонореи, хроническом бронхите
в стадии обострения.

Показания к
использованию Цефотаксима парентально:

• хронический
  и острый синусит;
• менингит
  бактериального типа;
• инфекция
  кишечника;
• сепсис;
• тяжелые
  поражения кожи, костей, мягких тканей, суставов;
• комплексное
  лечение гонореи;
• тазовые
  инфекции.

Цефотаксим проникает
в ткани и органы, гематоэнцефалический барьер. В ампулах могут использоваться при
менингите у маленьких детей совместно с ампициллинами.

Цефалоспориновый ряд 4-ой подгруппы

Таблетки и растворы устойчивы,
показывают результаты в отношении к энтерококкам, грамположительным коккам,
палочке синегнойной, энтеробактериям. Какие это антибиотики цефалоспорины 4-ой группы подскажут
врачи, но чаще назначают: Азактам и Имипенем.

Показания к использованию:

• тазовые
  инфекции в комбинации с Метронидазолом;
• нозокомиальная
  пневмония;
• сепсис;
• лихорадка
  нейтропенического типа.

Имипенем вводится
внутримышечно или внутривенно. Преимущества – противосудорожный эффект,
назначается врачами при менингите. Азактам – бактерицидное средство, может спровоцировать
возникновение нежелательных реакций (желтуху, гепатит). Заменитель препаратов-аминогликозидов.

Цефалоспориновая подгруппы 5-го вида

Оказывают
бактерицидное воздействие, разрушают стенки патогенов. Цефалоспориновый ряд активен
в отношении микроорганизмов, выработавших устойчивость к лекарствам 3-го класса
и аминогликозидам.

Зинфоро используется
для внебольничной терапии пневмонии, тяжелых инфекций кожи и мягких тканей.
Побочные реакции – тошнота, зуд, расстройство стула, головные боли

Больным с
судорожным синдромом следует принимать Зинфоро осторожно

Зефтер – порошок для
инфузий. Приготовленный раствор для внутривенного введения показан при тяжелых
инфекциях кожи, воспалении придатков. Перед применением порошок растворяют в
воде для инъекций, физрастворе или глюкозе.

Препараты обладают обширной областью фармакологической активности в отличие от цефалоспоринов предшествующего поколения, назначаются при золотистом стафилококке.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта всасывается цефуроксим, цефалексин (90 % принятой дозы) и цефиксим (40-50% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть в 2 — 3 раза выше обычной. При внутримышечном введении цефалоспоринов максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 30…60 мин, у грудных детей — через 30 мин, иногда раньше.

В плазме крови все они связаны с белками крови, но в разной степени: цефалексин — на 10…17 %, цефалоридин — 10…30 % (при низкой концентрации в крови — до 60 %), цефуроксим — 33…41 %, цефотаксим — 27… 60 %, цефамандол — 70…80 % и цефазолин — 70…90 %. В разные ткани они проникают неодинаково. Цефалоспорины 1-го и 2-го поколений мало проникают через гематоэнцефалический барьер. Поэтому их не рекомендуют назначать при подозрении на начинающийся менингит или при тяжелых инфекциях, способных привести к его возникновению.

Есть сообщения о возникновении вторичных менингитов при лечении детей этими цефалоспоринами. Элиминируют они в основном через почки, преимущественно путём клубочковой фильтрации, но отчасти и канальцевой секрецией. Скорость этого процесса у разных препаратов различна.

При ухудшении функции почек, регистрируемой по снижению клиренса креатинина, отмечаются задержка выведения цефалоспоринов, удлинение их t1/2: у цефалоридина до 20…24 ч, у цефалотина — до 5,5 ч, у цефалексина — до 5,3 ч, у цефазолина — до 18…36 ч, у цефамандола — до 11 ч. у цефотаксима — до 2,6 ч. При повторном введении возможна их кумуляция, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и в тканях и повышению его токсичности. По этому больным со сниженным клиренсом креатинина необходимо вводить препараты реже и в меньших дозах.

Показания к применению

Так как большинство препаратов вводятся парентерально, чаще всего применяются в условиях стационаров. Особенности применения по поколениям:

• При операционном лечении – для профилактики и после завершения, чтобы избежать инфицирования. Для лечения поражений кожи.
• Пневмонии. Часто используется вне стационара. Патологии ЛОР-органов. Инфекции кожи. При инфицировании мочеполовых органов в комплексе с другими антибиотиками. Инфекции суставов, костей.
• Менингиты, гонорея, поражения нервной системы, кишечные инфекции, воспаления нижних дыхательных и желчевыводящих путей. Сальмонеллез.
• Пневмонии. Инфекции малого таза. Сепсис. Воспаления кожи, костных структур, суставов. Осложненные патологии мочевыводящих путей с инфицированием сообществом бактерий.
• Устраняют инфицирование золотистым стафилококком. Помогают бороться с инфекцией, устойчивой к предыдущим поколениям цефалоспоринов и пенициллинам. Диабетическая стопа.

Сфера активности цефалоспоринов увеличивается при переходе к более современным препаратам. Новые поколения лекарств создаются с учетом развития резистентности и способности флоры к постоянным мутациям.

Медикамент «Фортум»

Антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов 3 поколения. Основным действующим компонентом является цефтазидим. В качестве вспомогательных веществ выступают углерода диоксид и натрия карбонат. Лекарственное средство представлено в виде порошка для приготовления раствора. Чаще всего антибиотик «Фортум» назначают для лечения тяжелых инфекций в условиях стационара. Максимальная суточная доза составляет 6 г.

Антибактериальное средство «Фортум» не назначают пациентам с почечной недостаточностью. В случае появления аллергической реакции препарат заменяют. Медикамент может быть назначен беременным и кормящим женщинам. Но предпочтение следует отдавать более щадящему лечению.

Группы антибиотиков, применяемых для лечения синусита

В состав медикаментозной терапии могут быть включены несколько групп антибиотиков. К ним относят:

• пенициллины (4 поколение включительно);
• цефалоспорины;
• макролиды;
• фторхинолоны;
• тетрациклины.

Длительный прием антибактериальных медикаментов может спровоцировать побочные реакции: нарушения работы органов пищеварения, проблемы со сном и головные боли. При повышенной чувствительности к компонентам риск развития аллергической реакции к пенициллинам и другим антибиотикам, повышается.

Пенициллины

Пенициллин считают основной категорией медикаментов, разрешенных к применению при синуситах и гайморитах. Лекарственные средства эффективны против большинства патогенных микроорганизмов, выступающих в роли возбудителей патологии. Они хорошо переносятся пациентами и оказывают бактерицидное действие. Пенициллины последнего поколения содержат клавулановую кислота — вещество, позволяющее предотвратить разрушение компонентов лекарства бета-лактамазой.

Основные представители группы:

1. Амоксициллин (Флемоксин, Оспамокс, Амоксил).
2. Амоксициллин + клавулановая кислота (Аугментин, Бетаклав, Медоклав, Амоксиклав).
3. Амписид.
4. Ампициллин.

Основными недостатками медикаментов этой группы считают стремительное развитие устойчивости возбудителя к пенициллину. Риск развития аллергических реакций высок. Период действия непродолжительный, поэтому врачи рекомендуют принимать антибиотики-пенициллины чаще, чем остальные.

Цефалоспорины

Цефалоспорины можно отнести к медикаментам первой необходимости при фронтальном синусите. Эта категория более устойчива к воздействию бета-лактамазы. Препараты широкого спектра действия обладают выраженным терапевтическим эффектом, нарушая формирование клеточных стенок возбудителей и оказывая мощное бактерицидное действие. К этой группе относят:

1. Цефепим (Цепим, Максипим, Максицеф).
2. Цефтриаксон (Лораксон, Терцеф).
3. Цефиксим (Панцеф, Цефспан, Супракс).
4. Цефуроксим (Цефурабол, Зинацеф, Аксетин, Суперо, Зиннат).
5. Цефазолин (Цефамезин, Нацеф).
6. Цефалексин (Кефлекс, Оспексин).

Несмотря на высокую эффективность, антибиотики-цефалоспорины имеют ряд недостатков, к которым относят систематическую необходимость корректировать дозу пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Цефалоспорины имеют схожее строение с пенициллинами, поэтому их редко назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью основных компонентов препаратов пенициллинового ряда. Заранее необходимо проводить пробу на возможные аллергические реакции.

Макролиды

Макролиды назначают, если цефалоспорины и пенициллины неэффективны или у пациента на них аллергия. Медикаменты губительно воздействуют на хламидии, легионеллы и микоплазмы. Препаратам этой группы присвоена наименьшая степень токсичности. Благодаря способности макролидов оказывать бактериостатическое действие, воспаление не распространяется на здоровые ткани. Лекарства обладают иммуномодулирующими свойствами.

К макролидам относят:

1. Азитромицин (Экомед, Зитролид, Азивок, Азитрокс, Сумамед).
2. Кларитромицин (Экозитрин, Клацид, Фромилид).
3. Эритромицин.

Лекарственные препараты с осторожностью назначают людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью. В этом случае может потребоваться корректировка режима дозирования в сторону его уменьшения

Беременность и период грудного вскармливания считают относительными противопоказаниями.

Фторхинолоны

Фторхинолоны прописывают пациенту в последнюю очередь, если остальные антибиотики не действуют. Бактерицидное действие выражено. К фторхинолонам относят:

1. Ломефлоксацин (Ломфлокс, Максавин).
2. Левофлоксацин (Леволет, Таваник).
3. Офлоксацин (Заноцин, Офлокс).

Фторхинолоны редко назначают детям младше 18 лет. Медикаменты этого типа могут нарушить синтез хрящевой ткани в организме ребенка.

Тетрациклины

Антибиотики тетрациклинового ряда назначают, если чувствительность патогенных микроорганизмов подтверждена. Бактериостатический эффект достигается благодаря способности действующих веществ нарушать синтез белка на клеточном уровне. На детский организм действуют негативно, нарушая формирование мышечной и костной ткани. При синусите можно принимать Тетрациклин.