Ибупрофен

Фармакологические свойства препарата Ибупрофен 400

Фармакодинамика

Ибупрофен является нестероидным средством противовоспалительного действия. Дополнительно вещество оказывает обезболивающее, антиагрегантное и жаропонижающее действия. Медикамент угнетает ЦОГ 1 и ЦОГ 2, подавляет метаболизм арахидоновой кислоты. Прием препарата помогает избавиться от воспаления и боли, включая суставные боли и отечность, улучшая подвижность.

Препарат производится в виде плоских таблеток, помещенных в полимерные флаконы по 50 шт. или блистеры по 10 шт.

Фармакокинетика

Всасывание ибупрофена происходит из органов ЖКТ. Пик плазменной концентрации наблюдается спустя 60-120 минут после перорального приема лекарства. С белками плазмы крови компонент связывается на 99%.

Процессы метаболизма вещества происходят в структурах печени. Продолжительность полувыведения медикамента — от 2 до 3 часов. Выводится вместе с желчью и с помощью почек.

Инструкция по использованию Ибупрофена

Таблетированную или капсульную форму нужно проглатывать и запивать достаточным количеством воды. Рекомендуется использования во время питания и принимать не чаще одного раза в четыре часа. Мазь или гель применяются только наружно. Свечи вводятся ректально. Нужно использовать максимально коротким курсом наименьшую дозировку, устраняющую симптомы. Не дольше пяти суток без врачебного обследования. Если жалобы остаются, нужно обратиться к специалисту.

Использование пероральных форм

• Пациенты старше двенадцати лет: двести миллиграммов три или четыре раза в день. Четыреста миллиграммов два или три раза в день. Не более тысячи двухсот миллиграммов в день.
• Ребенок от шести до двенадцати лет с массой тела не менее двадцати килограммов: двести миллиграммов не больше четырех раз в день. Раз в шесть часов.
• Расчет дневной дозы суспензии для ребенка: от двадцати до сорока миллиграммов на один килограмм массы тела.

Прием у детей контролирует педиатр

Использование топических форм

Пациентам старше двенадцати лет следует обрабатывать (втирая) зону воспаления полоской геля длиной от четырех до десяти сантиметров. Это от пятидесяти до ста двадцати пяти миллиграммов вещества. Нужно, чтобы субстанция полностью впиталась в ткани. Не чаще четырех раз в сутки с интервалом в четыре часа. Ребенку от шести до двенадцати лет можно наносить полоску длиной от двух до четырех сантиметров не чаще трех раз в день.

Использование свечей

• Повышение температуры тела и болевой синдром у ребенка: от пяти до десяти миллиграммов на килограмм массы тела дважды или трижды в день. Не более тридцати миллиграммов на килограмм в сутки.
• Ребенок от трех до девяти месяцев (от пяти с половиной до восьми килограммов): шестьдесят миллиграммов трижды в день.
• Ребенок от девяти месяцев до двух лет (от восьми до двенадцати с половиной килограммов): шестьдесят миллиграммов четыре раза в сутки.
• Лихорадочное состояние после иммунизации: шестьдесят миллиграммов однократно. Можно добавить еще свечу через шесть часов.

Дополнительная информация

• Применение нетерапевтической дозы пероральной или ректальной формы средства может привести к появлению следующих осложнений: абдоминальная болезненность, рвота, коматозное состояние, нарушение работы почечной ткани, понижение кровяного давления, нарушение сердцебиения, метаболический ацидоз, замедленное сердцебиение, нарушение дыхания. Нужно срочно обратиться к врачу. Проводится очищение полости желудка с использованием адсорбентов. Проводятся другие мероприятия.
• Есть большое количество возможных нежелательных эффектов одновременного использования ибупрофена с другими медикаментами. Применять лекарство вместе с другими препаратами можно после консультации с врачом. Также следует ознакомиться с полным списком медикаментозных взаимодействий в официальной инструкции.
• Если предполагается продолжительное использование, нужно периодически проводить диагностику для оценки состояния крови, печени и почечной ткани.
• Для уменьшения вероятности появления негативных последствий со стороны пищеварительного тракта нужно использовать минимальную дозировку. Если уже появились неприятные симптомы со стороны ЖКТ, нужно провести эндоскопический осмотр пищеварительного тракта, анализ крови и тест на скрытую кровь в каловых массах.
• Применение средства строго противопоказано во время третьего триместра вынашивания ребенка. В остальные периоды беременности медикаментозная терапия проводится под врачебным контролем.
• Во время приема лекарства нужно отказаться от управления транспортным средством и других видов деятельности, сопряженных с рисками.

Формы выпуска и состав

Первое, что бросается в глаза при открытии упаковки лекарства «Ибупрофен» (400 мг) – инструкция по применению. Состав препарата следующий:

• действующее вещество – ибупрофен;
• дополнительные компоненты (могут отличаться в зависимости от фирмы-производителя) – диоксид кремния, кукурузный крахмал, магния стеарат, диоксид титана, тальк, натрия карбоксиметиловый крахмал, повидон К30, макрогол 4000, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Каждая таблетка имеет специальную черту, которая дает возможность поделить медикамент на 2 равные половины. Это очень удобно в тех случаях, когда нужно одновременно принять, допустим, 200 или 600 мг ибупрофена.

Нестероидные противовоспалительные средства при длительном использовании, к сожалению, отрицательно влияют на слизистую органов пищеварения, это относится и к лекарству «Ибупрофен». Инструкция по применению таблетки (400 мг) рекомендует принимать после еды, чтобы желудок не поддавался раздражающему влиянию препарата.

Противопоказания

Ибупрофен, по инструкции, противопоказано применять:

• На фоне гиперчувствительности к активному или вспомогательным веществам;
• При эрозивно-язвенных болезнях органов ЖКТ (включая обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, пептическую язву, болезнь Крона);
• При сочетании (полном или неполном) рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными лекарствами (включая в анамнезе);
• На фоне нарушений свертывания крови (включая склонность к кровотечениям, гемофилию, удлинение времени кровотечения, геморрагический диатез);
• При активном желудочно-кишечном кровотечении;
• При тяжелой почечной недостаточности, прогрессирующей болезни почек, тяжелой печеночной недостаточности или активной болезни печени;
• В состоянии после проведенного аортокоронарного шунтирования.

Ибупрофен в таблетках или в других лекарственных формах противопоказано применять беременным женщинам в третьем триместре. В педиатрии медикамент не применяют:

• Капли для приема внутрь – до 2 лет;
• Ректальные свечи и суспензия для приема внутрь для детей – до 3 месяцев;
• Капсулы пролонгированного действия – до 12 лет.

Ибупрофен, по показаниям, применяют с осторожностью на фоне:

• Цереброваскулярных болезней;
• Печеночной и почечной недостаточности, нефротического синдрома;
• Цирроза печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрита, энтерита, колита;
• Артериальной гипертензии;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Сахарного диабета;
• Ишемической болезни сердца;
• Дислипидемии и гиперлипидемии;
• Болезней периферических артерий;
• Курения;
• Хронической почечной недостаточности;
• Наличия инфекции н. Pуlori;
• Продолжительного применения нестероидных противовоспалительных лекарств;
• Алкоголизма;
• Тяжелых соматических болезней;
• Болезней крови неясной этиологии (анемия, лейкопения).

Применение Ибупрофена, по показаниям, детям от 6 месяцев до 1 года возможно только по рекомендации врача, который соотнесет пользу от лекарства с существующим риском

Также соблюдать осторожность необходимо:

• Кормящим и беременным женщинам (1-2 триместр);
• Детям (для таблеток – до 12 лет);

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется одновременный прием Ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими НПВП.При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина (цитатопрам, флуоксетин, пароксетин, сертратин) повышает риск развития серьезных ЖКТ кровотечений.Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.Индукторы микросомалыюго окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических интоксикаций.Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых канатов), ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), усиливает ульцерогенное действие с кровотечениями минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, колхицина, эстрогенов, этанола.Усиливает эффект пероратьных гипогликемических препаратов (в т.ч. производных сульфонилмочевины) и инсулина.Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.Увеличивает концентрацию в крови дитоксина, препаратов лтития и метотрексата.Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Аналоги ибупрофена

5.1 Аспирин

Вместо выше названного лекарственного средства можно с успехом применять и другие нестероидные противовоспалительные лекарства (НПВС), самым известным из них пожалуй является ацетилсалициловая кислота или аспирин. Это известное жаропонижающее средство, но оно также снимает симптомы воспаления и даже боль.

Правда, раздражающее воздействие его на желудочно-кишечный тракт немного сильнее и появляется быстро, а язвы или кровотечения бывают не так неожиданно, как от ибопруфена, но не менее часто, ведь аспирин также уменьшает свертываемость крови. Кроме того, ацетилсалициловая кислота разрушительно действует на витамины В и С, и может стать причиной бесплодия, потому ее в последние годы используют редко.

5.2 Парацетамол

Он давно пришел на смену аспирину и применяется не только для снижения температуры у детей и у взрослых, но и как обезболивающее и противовоспалительное лекарство. Он хорошо переносится и безопаснее предыдущих препаратов, однако имеет и свои негативные стороны.

Парацетамол токсично влияет на печень и может вызвать серьезные нарушения в ее работе, став причиной гепатита Однако, эрозии или желудочные кровотечения возникают редко, даже если препарат принимать целый год. Но за это время может развиваться такое осложнение со стороны почек, как нефрит.

Сравнение свойств парацетамола и ибопруфена

5.3 Диклофенак

Инструкция запрещает применять его у детей, однако для взрослых это эффективное противовоспалительный препарат, правда, для уменьшения боли или снижения температуры его не применяют. Он выпускается не только в таблетках, но и в мазях или гелях, поэтому часто используется для местного лечения.

Однако, не всем нравится запах препарата, а побочные действия у него практически такие же, как у ибопруфена, притом по противовоспалительному воздействию он намного активнее и может сравниться с индометацином и гормональными препаратами, например преднизолоном, но переносится больными намного лучше.

5.4 Индометацин

Это один из самых активных НПВС, однако и побочных эффектов у него немало. Выбирать между ним и ибопруфеном или диклофенаком лучше по его эффективности и переносимости у конкретного пациента, так как все они практически идентичны друг другу по воздействию, но люди реагируют на них по разному.

5.5 Новое поколение нестероидных противовоспалительных лекарств (НПВС)

К ним относятся нимесулид и мелоксикам, который является действующим веществом известного мовалиса. Эти вещества очень активны, хорошо всасываются и имеют меньше побочных эффектов по сравнению с НПВС первого поколения. Их можно пить достаточно долгое время, а также втирать в тело, так как имеются формы выпуска этих веществ в мазях и гелях.

Пациенты не наблюдают разницы в длительном воздействии нимесулида и мелоксикама, ориентироваться при выборе можно только на их переносимость больным. Впрочем, многие отмечают, что первый препарат лучше справляется с острой сильной болью, например зубной. А второй хорошо подходит для лечения последствий травм или воспалений в суставах.

Надеюсь вам, мои уважаемые читатели, было полезно узнать эту информацию и статья «Ибупрофен — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги» поможет в выборе подходящего препарата прежде, чем принять решение о его покупке и применении.

В заключение короткое видео на заданную тему — «Ибупрофен»:

С уважением

Автор блога Алексей Фролов

Парацетамол или Ибупрофен

Перед рекомендацией ВОЗ, в Минздраве Франции сообщили, что прием ибупрофена и других нестероидных противовоспалительных средств может усугубить заболевания коронавирусом из-за маскировки симптомов.

Но клинических исследований, которые связывали бы этот противовоспалительный препарат с повышенным уровнем смертности в случае заболеваемости коронавирусной инфекцией до сих пор нет.

Уже вскоре после первого заявления, ВОЗ все же изменила свое мнение относительно ибупрофена. “На основе имеющейся сегодня информации ВОЗ не отказывает от приема ибупрофена”, – заявили в организации и отметили, что кроме уже известных побочных эффектов не существует других негативных последствий приема ибупрофена для пациентов с COVID-19.

Вместе с тем, ученые из разных стран все равно склоняются к использованию парацетамола для снижения температуры при коронавирусе хотя бы потому, что он имеет меньше побочных эффектов.

“Нестероидные препараты, такие как ибупрофен, если их принимать в течение долгого времени, могут вызвать раздражения желудка и нагрузку на почки. А это опасно для пациентов со склонностью к заболеваниям желудка и почек”, – заявил преподаватель и научный консультант Ливерпульской школы тропической медицины Том Уингфилд.

Парацетамол также рекомендуют для снижения температуры у детей, при условии если их температура выше 38,5 °C, тогда как ибупрофен используют редко.

Следует подчеркнуть, что принимать парацетамол и ибупрофен для профилактики нельзя, и даже опасно, ведь, как заявляет известный украинский врач Евгений Комаровский, жаропонижающие средства следует использовать только по прямому назначению, то есть симптоматически.

После заявлений об опасности препарата ибупрофен при коронавирусе, спрос на парацетамол в аптеках значительно вырос. Во Франции пришлось ограничивать продажу лекарств на его основе. Скупать парацетамол начали и в Украине. Одна из украинских фармкомпаний даже пообещала до конца марта выпустить дополнительный миллион упаковок препарата “Парацетамол”.

6 Противопоказания

Применение Ибупрофена противопоказано при следующих состояниях:

• эрозивно-язвенные поражения слизистой желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в том числе болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки);
• воспаление слизистой оболочки кишечника;
• гемофилия и другие нарушения в работе свертывающей системы крови;
• геморрагический диатез;
• перенесенное аортокоронарное шунтирование;
• патологии зрительного нерва;
• диагностированная аспириновая триада;
• кровоизлияние в мозг;
• желудочно-кишечные геморрагии;
• расстройства гемопоэза;
• серьезные патологии со стороны почек и (или) печени: тяжелая печеночная недостаточность, активная фаза заболевания печени, прогрессирующие заболевания почек, выраженная недостаточность функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл в минуту;
• возраст менее 6 лет;
• третий триместр беременности;
• имеющаяся у пациента гиперчувствительность по отношению к ибупрофену, другим компонентам, входящим в состав препарата, к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Ситуации, требующие особой осторожности при назначении Ибупрофена (относительные противопоказания):

• Пожилой возраст.
• Сердечная недостаточность.
• Повышенное артериальное давление.
• Стенокардия.
• Цереброваскулярная патология.
• Нарушение обмена липидов.
• Сахарный диабет.
• Заболевания периферических сосудов.
• Табакокурение.
• Злоупотребление алкоголем.
• Цирроз печени, сопровождающийся портальной гипертензией.
• Недостаточность функции почек и печени с клиренсом креатинина менее 60 мл в минуту.
• Нефротический синдром.
• Повышение содержания билирубина в крови.
• Наличие в анамнезе указаний на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Наличие хеликобактер пилори.
• Гастрит, энтероколит.
• Заболевания крови, сопровождающиеся снижением содержания форменных элементов.
• Период грудного вскармливания.
• Продолжительное применение нестероидных противовоспалительных средств.
• Тяжелые соматические заболевания.
• Прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов; антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина.

Описание и состав

Препарат оказывает тройное действие на организм: противовоспалительное, антиперетическое и анальгезирующее. Его эффективность обусловлена способностью активного вещества подавлять факторы, способствующие развитию воспалительного процесса. В основном благодаря:

• ингибированию COX (циклооксигеназы обоих типов);
• подавлению биосинтеза медиаторов боли простогландинов (Pg) в очаге воспаления и здоровых структурах (благодаря уменьшению активности COX);
• снижению секреции брадикинина (еще одного медиатора воспалительных процессов) и его активности снижая его секрецию и угнетая активность;
• нарушению процессов превращения арахидоновой кислоты;
• подавлению фазы воспаления: как экссудации, так и пролиферации;
• снижению ощущение боли в очаге.

Не избирательно подавляя синтез ЦОГ/ COX, медикамент уменьшает скованность движений при болях в суставах, их припухлость, позволяет вернуть объем движений к состоянию близкому к норме. Его противовоспалительный эффект проявляется в виде влияния на микроциркуляцию крови в сторону ее стимуляции в совокупности с уменьшением проницаемости сосудистой стенки.

При подъеме температуры оказывает некоторый жаропонижающий эффект, уменьшая возбудимость центра терморегуляции в мозговых структурах (промежуточном мозге). Выраженность этого эффекта обуславливается количеством принятого препарата и той температурой тела, которая отмечалась у больного до приема Ибупрофена.

Как и всем лекарствам данной группы, этому средству присущи антитромбические качества. Последнее достигается препятствованием склеиванию/агрегации тромбоцитов, то есть подавлением первой фазы образования тромбов. При этом Ибупрофен не влияет на белковые элементы, участвующие в процессе свертывания крови, но несколько продлевает интервал кровотечения.

Препарат быстро всасывает в системе пищеварения и медленно в суставную/синовиальную жидкость. В крови его концентрация максимальна уже черед 60-120 минут после приема таблетки. Метаболизирует в печени и выводится из организма за сутки.

В состав препарата входит собственно ибупрофен. Подсластители (сахароза), красители, воск пчелиный, крахмал, магния стеарат и гидрокарбонат, двуокись титана, мука, повидон. Дополнительные компоненты призваны придать лекарству форму розовой таблетки.

Аналоги препарата

Основное действующее вещество ибупрофен входит в состав множества препаратов, выпускаемых в разных странах. В таблице указаны некоторые лекарства, аналогичные по основным активным веществам и фармакологическому действию таблеткам Ибупрофен, а также лекарства, которыми можно полноценно его заменить.

Аналоги и дженерики стандартного Ибупрофена имеют одинаковое действие, отличается только продолжительность лечебного эффекта. Разница есть и в форме выпуска:

• суспензии легче усваиваются;
• капсулы имеют пролонгированное высвобождение основного компонента и не оказывают стойкого НПВП эффекта в желудке.

При суставных воспалениях рекомендуется дополнительное применение наружных средств — мазь в комплексе с таблетками будет действовать гораздо лучше. Все нестероидные противовоспалительные средства отличает высокая совместимость внутри группы, но принимать их одновременно не рекомендуется.

Что лучше, Парацетамол или Ибупрофен?

Парацетамол — анальгетик, антипиретик на основе одноименного действующего вещества. Он снимает боль, понижает температуру тела, обладает противовоспалительным действием. Показан к применению при болях различного генеза, сопровождающихся лихорадкой.

Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство на основе одноименного действующего вещества. Она обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Показания к применению более расширены. Ибупрофен применяется при болях из-за заболевания опорно-двигательного аппарата, лор-органов, зубов, инфекциях, формирующихся на фоне прививочных реакций.

При необходимо продолжительного курса применения лучше использовать Парацетамол. Это связано с тем, что Ибупрофен относится к НПВС, поэтому при длительном курсе повреждает слизистую оболочку желудка. Может возникнуть воспалительная реакция. В отличие от Ибупрофена, Парацетамол имеет небольшое количество побочных эффектов и противопоказаний. Возникают они крайне редко. Поэтому при выборе препарата следует рассматривать диагноз, остроту боли, наличие противопоказаний.

Протипоказання

— гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата. Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в т.ч

анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП; полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма); — эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); — воспалительные заболевания кишечника; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; — желудочно-кишечные кровотечения и внутричерепные кровоизлияния; — выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; — прогрессирующие заболевания почек; — выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия; — беременность; С осторожностью. Пожилой возраст, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, цирроз печени с портальной гипертензией, печеночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин, нефротический синдром, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекции Н

Pylori, гастрит, энтерит, колит, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), период лактации, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболеваения, одновременный прием пероральных ГКС (в.т.ч преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)