Парацетамол для детей: состав, дозировка, как давать ребенку

Небулайзер и дозы лекарственных средств к нему

Как известно, научный прогресс не стоит на месте, и совсем недавно стал известен прекрасный аппарат для лечения заболеваний полости носа и горла у детей и взрослых — небулайзер.

Только помните, самолечением и здесь заниматься не нужно, лекарства и дозировки для небулайзера должен назначать опытный врач. Смысл его работы заключается в следующем: вы в специальную емкость заливаете необходимый препарат, смешивая его в определенных пропорциях с солевым раствором, и дышите образованным паром (который создается за счет работы компрессора или ультразвука). Таким образом лекарство распределяется по глотке или носовой полости и оказывает положительное действие на их лечение

Важно знать лекарства и дозировки для небулайзера, которые применяются в современных аппаратах:

— раствор натрия хлорида (служит всего лишь растворителем лекарства);

— раствор «Беродуал» (расширяет бронхи);

— суспензия «Пульмикорт» (подсушивает слизистую носа при сильном насморке);

— спиртовой раствор хлорфиллипта: снимает приступы кашля и выводит мокроту.

Препаратов, которые применяются в современных небулайзерах, очень много

Важно понимать, какая дозировка лекарств для ингаляции необходима в том или ином случае

Витамин D3 и цитокиновый шторм

Вот уже несколько месяцев исследователи разных стран проводят эксперименты и научные изыскания, стремясь изучить новый вирус. Испытываются различные вещества, идет поиск, как активизировать защитные силы организма.

Не обошли испытания и витамин D. В Испании и Франции проводятся эксперименты, ставящие своей целью показать, что витамин D может помочь организму справиться с цитокиновым штормом. Именно это явление чаще всего становится причиной летального исхода от вируса ().

Цитокины — это особые клетки организма, которые при опасности активизируют иммунитет, направляя все силы на борьбу с угрозой. Они настолько усердно начинают вырабатываться организмом, что в определённый момент переходят в атаку на здоровых соседей. То есть при цитокиновом шторме вся деятельность клеток направлена на здоровые ткани и органы.

В результате может развиться полиорганная недостаточность, которая чрезвычайно опасна для больного. Главная опасность состоит в том, что врачи вовремя не могут распознать начало цитокинового шторма. Его симптомы очень схожи с обычными симптомами ОРВИ: лихорадка, головная боль, сильная слабость.

Уже совершенно точно доказано, что цитокиновый шторм намного чаще развивается у тех пациентов, у которых выявляется острая нехватка витамина Д в организме. Ученые Национального центра биотехнологической информации США (National Center for Biotechnological Information, NCBI) выявили совершенно четкую корреляцию между уровнем витамина D и восприимчивостью к COVID-19, а также тяжестью течения вирусной инфекции ().

Примеры добавок с дозировкой 5000 МЕ (международных единиц)

Now Foods, Витамин D-3, 5000 МЕ, 120 капсул

Подробнее

Doctor’s Best, Витамин D3, 125 мг (5000 МЕ), 360 капсул

Подробнее

California Gold Nutrition, Витамин D3, 125 мкг, 5000 МЕ

Подробнее

Такая дозировка рекомендована пожилым людям, у которых в силу возраста количество витамина Д в организме обычно сильно снижено. Тем не менее не лишним будет сдать анализ крови на содержание витамина Д и проконсультироваться с врачом.

Суточные нормы

Физиологические дневные нормы поступления нутриента измеряются в миллиграммах (мг). Для того чтобы точно определить концентрацию вещества в крови, выполняется специальный хроматографический анализ. Нормальные показатели находятся в пределах 4,6-14,9 мг/л. Потребность в витамине С неодинакова у людей разного возраста и пола. Рекомендованные дозировки кислоты могут изменяться при особых состояниях, таких как беременность и лактация, хронические заболевания, респираторные инфекционные болезни.

Сколько нужно пить витамина С (видео):

Для грудничков

У новорожденных нормой считают поступление 30 мг витамина С в день. Нутриент участвует в процессе роста костей и хрящевой ткани, стимулирует реакции обмена веществ. Детям от 6 месяцев до 1 года нужно от 35 до 40 миллиграмм в сутки. Аскорбиновая кислота в достаточных количествах поступает в организм ребенка с грудным молоком и прикормом, поэтому дополнительное назначение витаминных добавок в раннем возрасте запрещено.

В детском возрасте

Суточная норма витамина С различается в зависимости от возраста ребенка:

• у детей от года до 7 лет дневная потребность колеблется от 45 до 50 мг;
• школьникам младших и средних классов необходимо получать 60-70 миллиграмм кислоты;
• рекомендованные дозировки для девочек-подростков составляют 70 мг;
• для юношей – 90 мг.

Вещество необходимо для правильного физического формирования, развития умственных способностей.

Для мужчин

Мужчине ежедневно нужно получать от 70 до 100 мг аскорбиновой кислоты. При недостаточном поступлении нутриента помимо стандартных симптомов могут возникать нарушения половой функции. Соблюдение суточной нормы витамина С у мужчин обеспечивает выработку функционально активных сперматозоидов, повышает объем спермы и нормализует половое влечение.

Для женщин

Суточная доза витамина C составляет 65-75 миллиграмм. Аскорбиновая кислота очень важна для женского организма: она поддерживает красоту волос и кожи, предотвращает ломкость и расслоение ногтей. Усвоение вещества значительно ухудшается при одновременном приеме гормональных препаратов, поэтому женщинам, которые пользуются оральными контрацептивами, необходимо увеличить дозу на 10-20 mg.

Во время беременности

У беременных женщин часть аскорбинки расходуется на потребности будущего ребенка, поэтому дневную дозу необходимо увеличить. Минимальные суточные нормы витамина С у женщин составляют 85 мг, но большинству беременных врачи рекомендуют получать около 100 миллиграмм активного вещества. Желательно, чтобы большая часть дозы аскорбиновой кислоты поступала из природных источников, витаминные добавки можно принимать только после полного обследования и получения рецепта от своего гинеколога.

При лактации

Для образования грудного молока нужны повышенные концентрации всех витаминов и микроэлементов, поэтому женщинам в период лактации советуют получать по 120-130 мг кислоты ежедневно. Превышать рекомендованные дозы витамина С в сутки нежелательно, поскольку это может привести к аллергическим реакциям у ребенка.

У пожилых людей

Суточные нормы витамина С для пожилого человека, у которого нет тяжелых хронических заболеваний в стадии декомпенсации, не отличаются от стандартных рекомендаций, и составляют 75-90 мг. У ослабленных или истощенных пациентов в возрасте ежедневная потребность в аскорбинке определяется лечащим врачом индивидуально.

У профессиональных спортсменов

Нутриент необходим для работы мышечно-связочного аппарата и костной системы, что особенно важно людям, которые подвергаются тяжелым физическим нагрузкам. Суточная доза витамина С у спортсменов составляет от 100 до 400 мг, максимально допустимые дозировки рекомендованы в период подготовки к соревнованиям, а также при восстановительном периоде после травм

При простудных заболеваниях

При первых признаках простуды или ОРВИ врачи рекомендуют увеличить суточную норму потребления витамина С до 1000 мг у взрослых людей, и до 500-600 миллиграмм у подростков (узнать больше). В больших количествах кислота стимулирует уничтожение вирусных и бактериальных микроорганизмов, сокращает длительность заболевания и тяжесть симптомов.

Вместо заключения

Не важно, медленно или быстро умирают люди, и от передозировки каких таблеток это происходит. Просто задумайтесь, что жизнь может внезапно закончиться

Оценить свое состояние объективно при передозировке, а также принять какие-либо меры для своего спасения, увы, индивид не сможет. Он будет пребывать с предсмертной агонии. У него остановится дыхание, далее прекратится мыслительная и сердечная деятельность, а спустя некоторое время угаснут и функции головного мозга.

Итак, передозировка каких таблеток может вызвать смерть? Однозначный ответ – от любых. Помните об этом и будьте предельно внимательны к своему здоровью.

«ПАРАЦЕТАМОЛ»: аналоги подешевле

Заменить лекарство можно препаратами-аналогами, действующими на основе того же активного вещества, имеющими ту же форму и аналогичные показания по применению. В этот список входят:

	Калпол – германские препарат, выпускаемое в виде суспензии для приема внутрь. Оказывает эффективное болеутоляющее и жаропонижающее воздействие. Назначается для снятия симптомов респираторно-вирусных заболеваний, гриппа и  болей разного происхождения  детям от 3-х месяцев до 6 лет. Цена – 80 рублей.
	Панадол – французская суспензия для детей с анальгезирующим и жаропонижающим действием. Широко применяется как болеутоляющее и жаропонижающее средство для снятия симптомов инфекционно-воспалительных и вирусных заболеваний, сопровождающихся болью и повышением температуры. Цена – 80 рублей.
	Эффералган – обезболивающее жаропонижающее средство, выпускаемое французской фармкорпорацией в виде детского сиропа. Помогает при снятии болевых синдромов разной этимологии и лихорадочных состояний при простудах. Цена – 89 рублей.

Также максимально схожие показания по применению имеют препараты, выпускаемые в аналогичной форме на основе ибупрофена:

	Ибупрофен-Акрихин – польский препарат для детей. Обладает эффективным болеутоляющим и жаропонижающим воздействием на организм. Цена –85,50 рублей.
	Нурофен – лекарственное средство британского фармпроизводства, снимающее симптомы в виде жара или боли при разного рода заболеваниях. Цена – от 185 рублей.

Аналоги

Фенацетин
Комбигрипп
Хлорфенамин
Колдфлю
Калпол
Фервекс
Панадол Экстра
Панадол детский
Панадол
Солпадеин
Эффералган
Милистан
Колдрекс Максгрипп
Колдрекс Хотрем
Колдрекс
АнтиГриппин
Юниспаз
Пенталгин Плюс
Рапидол
Максиколд

Парацетамол-содержащие препараты: Парацетамол 325, Парацетамол МС, Стримол, Флютабс, Перфалган, Парацетамол Экстратаб, Парацетамол УБФ, Цефекон Д, Эффералган, Панадо Далерон, Ифимол.

Аналоги с близким механизмом действия, но отличным действующим веществом: Антигриппин, Антифлу, Каффетин, Колдрекс, Максиколд, Новалгин, Панадол Экстра, Солпадеин, ТераФлю, Фемизол, Фервекс.

Что лучше: Парацетамол или Ибупрофен?

Ибупрофен (Нурофен) обладает более широким спектром действия и более благоприятно, в сравнении с Парацетамолом, влияет на температурную кривую. Эффект от его применения наступает быстрее (уже через 15-25 минут) и сохраняется дольше (до 8 часов), кроме того, препарат считается менее вредным и реже провоцирует аллергические реакции.

Ибупрофен лучше своего аналога снимает критически высокую температуру. Повторно (для контроля гипертермии) его применяют значительно реже, чем Парацетамол.

Сила антипиретического действия сопоставима, однако, ибупрофен, помимо обезболивающего и жаропонижающего действия, также эффективно снимает воспаление в периферических тканях. Это связано с тем, что парацетамол действует преимущественно в ЦНС, а ибупрофен — подавляет синтез Pg не столько в ЦНС, сколько в воспаленных периферических тканях.

То есть при выраженном периферическом воспалении выбор следует делать в пользу Нурофена и других препаратов на основе ибупрофена.

Отвечая на вопрос “Что выбрать, Парацетамол или Нурофен?”, врачи рекомендуют начинать лечение детей младшего возраста с монотерапии Ибупрофеном. При необходимости экстренно снизить температуру можно использовать любой из препаратов. Последующее лечение необходимо согласовать с врачом. Следует знать, что суппозитории с ибупрофеном противопоказаны детям с весом до 6 кг, а суспензия — детям до 3 месяцев.

Можно ли чередовать Нурофен ил Парацетамол?

Применение парацетамола и ибупрофена вместе может быть оправдано, если температура плохо сбивается при использовании каждого из препаратов в монотерапии. Средства используют попеременно. В зависимости от ситуации, врач, например, может посоветовать дать ребенку Нурофен, а через 10 минут поставить ему суппозиторий с Парацетамолом.

Что лучше — Парацетамол или Аспирин?

Если сравнивать препараты, то они оказывают одно и то же действие, когда необходимо снизить высокую температуру.

Что такое аспирин? Анальгетик и антипиретик на основе ацетилсалициловой кислоты, НПВП со всеми присущими препаратам из этой группы побочными эффектами.

Выбирая, что лучше от температуры, следует знать, что Аспирин быстрее и эффективнее снимает жар, но при этом риск передозировки им значительно выше, чем риск передозировки Парацетамолом, кроме того, применение Аспирина при вирусной инфекции может спровоцировать у ребенка синдром Рэя — осложнение, которое в каждом 5-м случае приводит к смертельному исходу.

Аспирин действует на те же структуры головного мозга и печени, что и отдельные вирусы, поэтому его применяют в качестве безопасного и наиболее эффективного средства при гипертермии, которой сопровождаются бактериальные инфекции (пиелонефрит, ангина и т.д.). Парацетамол же является препаратом выбора при вирусных инфекциях.

Парацетамол и Аспирин вместе входят в состав препарата Паркоцет, который применяется для лечения простуды и гриппа.

Парацетамол и коронавирус

17 марта представитель Всемирной организации здравоохранения Кристиан Линдмайер сказал, что больным коронавирусом лучше использовать парацетамол, а не другой популярный препарат схожего действия, ибупрофен: «Для самолечения мы рекомендуем парацетамол, а не ибупрофен». До этого, 14 марта, министр здравоохранения Франции Оливье Веран заявил в Twitter, что прием ибупрофена может усугубить состояние заболевших COVID-19. Он также посоветовал принимать парацетамол.

Возможно, рекомендации медиков были связаны с тем, что парацетамол традиционно считается самым безопасным болеутоляющим и жаропонижающим средством, и, кроме того, имеет иной принцип действия, чем ибупрофен, аспирин, диклофенак и другие препараты группы НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Парацетамол начинает свою работу в нервной системе человека, в то время как НПВП – в костно-мышечной.

Новость сразу привела к взрывному спросу на парацетамол в аптеках, из-за чего сейчас этот препарат очень сложно найти. За ибупрофеном же закрепилась дурная слава – в соцсетях даже встречаются ремарки, что препарат «смертельно опасен» при коронавирусе.

Соцсети

Однако уже 19 марта ВОЗ отменила свою рекомендацию: «ВОЗ не получает информации о каких-либо негативных эффектах ибупрофена, помимо обычных известных побочных эффектов, которые ограничивают его использование для определенных групп населения. Основываясь на имеющейся в настоящее время информации, ВОЗ не дает рекомендаций против использования ибупрофена».

Вывод международной организации продублировал и наш Минздрав: «Ибупрофен можно и нужно назначать пациентам с коронавирусом наравне с парацетамолом».

Руководство отечественного здравоохранения также призвало население обращаться за квалифицированной медицинской помощью: «Только врач может назначить необходимый данному конкретному пациенту препарат и предложить эффективную тактику лечения».

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Лекарственное средство выпускается многими отечественными фармацевтическими компаниями. На аптечных прилавках можно встретить Парацетамол производства Медисорб (МС), Уралбиофарм (УБФ), Фармстандарт, Озон, Розлекс, Синтез. «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» выпускает Парацетамол Экстратаб с витамином С. Встречается и препарат зарубежных производителей. В аптечном ассортименте есть импортный парацетамол под названиями Панадол, Эффералган.

Анальгетики импортного и отечественного производства оказывают жаропонижающее и обезболивающее действие. Его выраженность нередко зависит от качества использованных при изготовлении субстанций. Поэтому некоторые покупатели отмечают, что им лучше помогают препараты определенного производителя, хотя это могут быть и субъективные ощущения.

Таблетки Парацетамол

Самой популярной лекарственной формой анальгетика являются таблетки в дозе 500, 325 и 200 мг. Они белые, круглые, снабжены риской для удобного дозирования. Таблетки расфасованы по 10 или 6 штук в контурные ячейки блистеров из металлизированной фольги. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка. У некоторых производителей она отсутствует, поэтому вкладыш-аннотация выдается покупателю дополнительно.

Парацетамол детский: суспензия и сироп

В педиатрии активно используются сиропы и суспензии с концентрацией действующего вещества 2,4 %. Они сладкие, с приятным запахом. Жидкие средства находятся во флаконах из темного стекла, которые, в свою очередь, вложены в картонные коробки вместе с инструкцией по применению, мерными ложечками или колпачками.

Парацетамол свечи ректальные

Для лечения применяются ректальные суппозитории в детских и взрослых дозах — 50, 80, 100, 125, 150, 170, 250, 330 или 500 мг. Свечи расфасованы в мягкие блистеры из алюминизированной фольги.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, по прошествии 1-2 ч после приема пищи с большим количеством жидкости.

Режим дозирования:

• Дети старше 12 лет, взрослые (включая пациентов пожилого возраста): по 500-1000 мг в день; максимальная суточная доза – 4000 мг (не более 8 таблеток по 500 мг);
• Дети до 12 лет (с массой тела до 40 кг): по 2000 мг в день, разделенные на 4 приема;
• Дети до 9 лет (с массой тела до 30 кг): по 1500 мг в день, разделенные на 4 приема;
• Дети от 3 до 6 лет (с массой тела 15-22 кг): по 1000 мг в день, разделенные на 4 приема.

Между приемом таблеток следует соблюдать интервал 4 ч (не менее). Не рекомендуется превышать указанные дозировки.

Суточная доза при нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, а также у пациентов пожилого возраста должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами препарата.

При сохранении симптомов заболевания следует обратиться к врачу.

Суппозитории

Суппозитории применяют ректально: 2-4 раза в день с интервалом 4 ч (не менее).

Дозировку Парацетамола определяют в индивидуальном порядке в зависимости от возраста и массы тела ребенка. В среднем разовая доза составляет – 10-12 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная – 60 мг на 1 кг массы тела.

Режим дозирования (разовые дозы):

• 6-12 месяцев: по 0,5-1 суппозиторию;
• 1-3 года: по 1-1,5 суппозитория;
• 3-5 лет: 1,5-2 суппозитория;
• 5-10 лет: по 2,5-3,5 суппозитория;
• 10-12 лет: по 3,5-5 суппозиториев.

Допускается использование препарата у детей младше трех месяцев в случаях повышенной температуры тела, вызванной вакцинацией.

Сироп

Сироп принимают внутрь: кратность приема – 3-4 раза в сутки.

Режим дозирования:

• Дети 3-12 месяцев: по 2,5-5 мл;
• Дети 1-5 лет: по 5-10 мл;
• Дети 5-12 лет: по 10-20 мл;
• Взрослые и дети с массой тела более 60 кг: по 20-40 мл.

Суспензия

Суспензию принимают внутрь до приема пищи в неразведенном виде, запивая большим количеством жидкости. Непосредственно перед применением флакон с суспензией тщательно взбалтывают.

Рекомендуемый режим дозирования: 4 раза в день с интервалом 4 ч (не менее).

Дозировку препарата для детей определяют в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела; суточная – 60 мг (не более) на 1 кг массы тела.

Режим дозирования (разовые дозы):

• Дети 1-3 месяцев: симптоматическая терапия реакций на вакцинацию – по 2,5 мл, с возможным повторным применением дозы по прошествии 4 ч (не менее). Если температура тела не уменьшается после приема повторной дозы – следует обратиться к врачу (использование Парацетамола для детей этой возрастной группы возможно только под наблюдением врача);
• Дети от 3 месяцев до 1 года: по 2,5-5 мл;
• Дети 1-6 лет: по 5-10 мл;
• Дети 6-14 лет: по 10-20 мл.

Разовая доза суспензии для детей (в зависимости от массы тела) и взрослых:

• 4-8 кг: 2,5 мл;
• 8-16 кг: 5 мл;
• 16-32 кг: 10 мл;
• 32 кг: 15-20 мл;
• Взрослые: 20 мл 4 раза в день (не более).

Все лекарственные формы Парацетамола без назначения врача не рекомендуется принимать более 5 дней в качестве обезболивающего средства, и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Особые указания

Состояния/заболевания, при которых перед приемом Парацетамола следует проконсультироваться с врачом:

• Тяжелое заболевание почек или печени;
• Одновременный прием препаратов против тошноты и рвоты, лекарственных средств, понижающих уровень холестерина в крови;
• Одновременная терапия антикоагулянтами и необходимость в ежедневном приеме обезболивающих препаратов в течение продолжительного времени.

При длительной терапии препаратом рекомендуется регулярный контроль функционального состояния печени и картины периферической крови.

Парацетамол нельзя принимать одновременно с алкогольными напитками, а также больным, склонным к хроническому употреблению алкоголя, так как возможно токсическое поражение печени.

В виду возможной передозировки не рекомендуется принимать лекарственное средство в сочетании с иными парацетамолсодержащими препаратами.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в суспензии содержится сахароза и сорбитол: в 5 мл – 0,25 ХЕ (хлебных единиц).

Рекомендованные дозировки

Рекомендованная в лечебных целях дневная норма витамина C (в виде специальных пищевых добавок или таблеток) выше, чем стандартные суточные дозы. Самостоятельно назначать аскорбиновую кислоту нежелательно, поскольку это может вызвать побочные эффекты. Врач после осмотра пациента и получения результатов лабораторных исследований подбирает индивидуальные схемы лечения. В таблице ниже представлены допустимые терапевтические дозировки витамина C для разных целей.

Группа пациентов и цель лечения	Количество витамина, мг/сутки
Профилактический прием у взрослых и детей старше 14 лет	100
Профилактический прием у детей 6-14 лет	50
Лечение дефицита аскорбиновой кислоты у взрослых	400-500
Лечение гиповитаминоза у детей старше 4 лет	150-450 (в зависимости от возраста)
Лечение гиповитаминоза у беременных	300
Лечение простуды у взрослых	1000 мг первые 2 дня, затем по 500 мг

Дозировка

• Взрослым и детям от 12 лет — разовый прием препарата составляет  500 – 1000 мг (1 – 2 таблетки). Максимальная доза в сутки достигает 4 г.
• Детям в возрасте от 6 до 12 лет — разовый прием составляет  250 – 500 мг (1/2 – 1 таблетка). Максимальная доза в сутки достигает 2 г.
• Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — дозировку назначает только лечащий врач.
• Разовый прием повторять каждые 4-6 ч., но не более четырех раз в сутки.

Длительность приема препарата Парацетамол для симптоматического лечения лихорадки составляет не более, чем 3 дня. Для снятия болевых ощущений не более 5 дней.

О продлении курса приема и увеличении дозы необходимо спрашивать специалиста.

Действие на организм и свойства Парацетамола

Польза и вред Парацетамола обусловлены фармакологической активностью его основного ингредиента. Механизм действия анальгетика заключается в воздействии на центр терморегуляции, в том числе за счет снижения выработки простагландинов — медиаторов, принимающих участие в ответе организма на воздействие негативных внешних и внутренних факторов. Эти биологически активные вещества ответственны за повышение температуры, появление лихорадки и озноба. Примерно через четверть часа после приема Парацетамола самочувствие больного улучшается. Происходит это за счет следующих фармакологических свойств основного компонента:

• снижения выраженности болевого синдрома;
• рассасывания мягкотканных отеков;
• уменьшения местной и общей температуры;
• торможения распространения патологических процессов на здоровые участки тела.

Препарат в форме суспензии или сиропа действует примерно через 10 минут, ведь для его усвоения не требуется ждать растворения таблеток. Благодаря снижению выработки медиаторов боли, лихорадочного состояния и воспаления нормализуется кровообращение в тканях. В них начинают поступать питательные вещества и кислород. Стоит отметить, что, по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными средствами, значимая противовоспалительная активность для Парацетамола не характерна. Но есть у этого анальгетика и преимущество перед остальными НПВС — после приема таблеток не раздражаются слизистые пищеварительного тракта.

Всасывание, распределение и выведение из организма

Абсорбция парацетамола происходит преимущественно в тонком отделе кишечника. После приема таблетки в дозе 0,5 г его максимальная терапевтическая концентрация в кровеносном русле создается спустя 10–60 минут. Активный ингредиент проникает в ткани и жидкие среды, но больше всего его накапливают жировые клетки и спинномозговая жидкость. Примерно на 10 % парацетамол связывается с плазменными белками. Биотрансформируется он в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных метаболитов. Они биологически неактивны, не оказывают какого-либо терапевтического действия.

Длительность периода полувыведения варьируется от одного до трех часов. Метаболиты эвакуируются органами мочевыделения. И только 5 % парацетамола выводится из организма в неизменном виде.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.

Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и термо­регуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика. Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации — 0,5-2 часа, максимальная концентрация — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.

Период полувыведения — 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% — в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомапьного окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.

ТОП-3 жидкие добавки

Сторонники такой лекарственной формы утверждают, что купить препарат с витамином Д на масляной основе — лучшее вложение в собственное здоровье. Капли можно размешать с водой или другим напитком, после чего просто выпить либо капнуть прямо в рот. Приводим 3 лучшие добавки, которые определенно стоит купить и попробовать.

№3 KAL, Drop Ins

Страна — США.

Объем флакончика — 2 унции (59 мл).

Эмульсия от американского производителя делается на оливковом масле. В составе есть натуральные ароматизаторы и подсластители, поэтому у капель приятный апельсиновый вкус. Одна ежедневная порция — 15 капель, в которых содержится 5000 МЕ витамина Д и 500 мкг K2. В зависимости от предписания врача можно уменьшать или увеличивать дозировку. Препарат можно давать детям, но не более 1-2 капель.

Плюсы:

• приятный вкус;
• можно увеличивать или уменьшать дозировку;
• удобная пипетка;
• помогает повысить уровень холекальциферола.

Минусы:

согласно инструкции, нужно хранить препарат в холодильнике, но при низких температурах жидкость кристаллизуется и сложно отмерить дозировку.

№2 Now Foods, липосомный спрей

Страна — США.

Объем флакончика — 2 жидкие унции (60 мл).

Содержимое бутылочки Vitamin D/K2 изготавливается на основе кокосового и пальмового масла. Главное отличие от других лекарственных средств — флакон с особым дозатором. При нажатии он распыляет жидкость, позволяя мелким капелькам быстрее всосаться. Дозировка оптимальная, близка к ежедневной потребности в витаминах. Способ применения: один раз в день распылять одним нажатием на колпачок средство под язык.

Плюсы:

• удобный формат в виде спрея;
• на масляной основе;
• приятный запах;
• отличная дозировка для профилактики авитаминоза.

Минусы:

очень сладкий вкус.

№1 Thorne Research

Страна — США.

Объем флакончика — 1 жидкая унция (30 мл).

Добавка от Thorne Research делается на основе триглицеридного масла, которое помогает холекальциферолу нормально усваиваться. В день нужно принимать всего 2 капельки, чтобы восполнить 125% от суточной потребности в Д3 и 167% — в К2. Во флакончик встроен удобный дозатор, который позволяет точно отмерять капельки.

Плюсы:

• масляная основа;
• всего 2 капли в день;
• удобный дозатор;
• восполняет суточную потребность в полезных веществах;
• подходит для детей.

Минусы:

у некоторых возникали побочные эффекты: головная боль, сонливость, раздражительность.