Макролиды: механизм и спектр действия, побочные эффекты. макролиды: препараты этой группы антибиотиков, список, названия, эффективность побочные действия макролидов

Макролиды — антибиотики/ Общая характеристика и применение

Макролиды – антибиотики, в структуре которых  выявлено макроциклическое лактонное кольцо. Их в зависимости от количества атомов углерода разделяют на 14-членные (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин), 15-членные (азитромицин), 16-членные (джозамицин, мидекамицин, спирамицин). Эти вещества наиболее активны по отношению к внутриклеточным паразитам (хламидии, микоплазмы, легионеллы, кампилобактеры) и грамположительным коккам (ауреус, пиогенез). Макролиды – антибиотики, относящиеся к наименее токсичным соединениям.

В последнее время наблюдается нарастание резистентности микроорганизмов к действию препаратов данного класса. Научно доказано, что в некоторых случаях 16-членные макролиды (мидекамицин, джозамицин, спирамицин) сохраняют активность в отношении пиогенных стрептококков и пневмококков, которые устойчивые 14-членным (кларитромицин, рокситромицин, эритромицин) и 15-членным (азитромицин) фармацевтическим средствам. Макролиды – препараты, которые действуют на возбудителей дифтерии и коклюша, легионеллы, кампилобактеры, моракселлы, листерии, хламидии, спирохеты, микоплазмы, уреплазмы. Следует отметить, что микроорганизмы, относящиеся к семейству Псевдомонас и Энтеробактериацеа, обладают природной резистентностью ко всем макролидам.

Механизм действия

Препараты этой группы нарушают биосинтез протеина на рибосомах микробной клетки. Макролиды – антибиотики, которые проявляют бактериостатическое действие. При назначении максимальных доз проявляют бактерицидное действие в отношении пневмококка, возбудителей дифтерии и коклюша. Эти лекарства могут также проявлять иммуномодулирующий и противовоспалительный эффект.

Эти препараты легко всасываются в желудочно-кишечном канале, на их адсорбцию влияет концентрация биоактивного вещества в препарате, лекарственная форма, а также присутствие пищи и ее количество. Пища в значительной мере снижает биологическую доступность эритромицина, азитромицина, рокситромицина и медикамицина, при этом практически не влияет на биодоступность спирамицина, джозамицина и кларитромицина.

Макролиды – антибиотики, концентрация которых в плазме крови значительно ниже по сравнению с тканями. Поэтому их еще называют тканевыми антибиотиками. Макролиды нового поколения легко связываются с протеинами плазмы крови. Наибольшая степень связывания плазменных белков отмечается с родомиксином (более 90%), наименьшая – с спирамицином (менее 20%). Препараты макролидов очень хорошо распределяются по всему организму, создавая при этом максимальные концентрации в различных органах и тканях. Они легко проникают через клеточную мембрану, создавая при этом предельные внутриклеточные скопления.

Продукты обмена выводятся в основном с желчью и мочой. После употребления этих антибиотиков могут возникать побочные явления в виде головной боли, тошноты, рвоты, диареи, общей слабости, недомогания, аллергических реакций. Антибиотики указанной группы назначают при инфекционных заболеваниях верхних (острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит) и нижних (атипичная пневмония, хронический бронхит) дыхательных путей, коклюше, дифтерии, сифилисе, хламидиозе, венерической лимфогранулеме, периостите, периодонтите, тяжелой угревой сыпи, кампилобактериозном гастроэнтерите, токсоплазмозе, криптоспоридиозе.

Нежелательно назначать эти антибиотики в период беременности. Научно доказано негативное влияние кларитромицина на плод. Джозамицин, спирамицин и эритромицин не оказывают пагубного действия на плод, поэтому их можно использовать даже в период беременности. Азитромицин в такой период используется в случае крайней необходимости. Большая часть препаратов-макролидов проникает в молоко матери. В период вскармливания грудью лучше всего воздержаться от употребления этих антибиотиков.

Макролиды нового поколения

Препарат «Сумамед» («Азитромицин») показывает наиболее высокие концентрации в клетках. С его помощью можно эффективно лечить заболевания бронхов и легких. Также макролиды последнего поколения часто используют в урологии, гинекологии, например как противохламидийные средства. Препараты «Джозамицин» и «Рокситромицин» обладают лучшей переносимостью, реже нарушают функции печени и ЖКТ. Медикамент «Сумамед» часто используют в педиатрии. Не стоит бояться, что сильный препарат навредит ребенку. Если он назначен врачом, который руководствуется соображениями эффективности, можно принимать его без опасений. Ведь лекарство «Сумамед» быстрее всасывается в кровь, не задерживаясь в желудке или кишечнике (и не раздражая их просвет).

Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков

Прежде всего, макролиды очень удобны в применении
. Больной принимает антибиотик один раз в сутки и только в течение 3 дней. После трёх доз в организме скапливается достаточно активного вещества, но лечение, как правило, продолжается ещё четыре дня.

Активное вещество накапливается, в основном, в инфицированных тканях (его там гораздо больше, чем в сыворотке крови) и имеет длительный период полувыведения. Скопившийся в пораженных тканях препарат атакует не только бактерий, уже присутствующих там, но так же подстерегает тех, которые пытаются туда попасть.

Наличие небольшой концентрации антибиотика в других тканях оказывает бактериостатическое действие, то есть подавляет размножение бактерий. Если лечение не будет прервано, то препарат уничтожит всех болезнетворных бактерий.

Структура активного вещества макролидов и короткий период терапии может защитить от антибиотикорезистентности
. Многие прекращает лечение, как только почувствуют себя лучше. Однако, в такой ситуации, выжившие бактерии приобретают устойчивость к воздействию антибиотика. При следующем заражении необходимо применение другого препарата из этой группы. В случае макролидов такая опасность исключена – бактерии погибают до завершения приёма препарата.

Особенности применения

Самостоятельно использовать макролиды в лечении заболеваний нельзя.

Большинство препаратов группы характеризуется незначительной токсичностью, но оставлять без внимания сведения, содержащиеся в инструкции по применению медикаментов-макролидов, не следует. Согласно аннотации, при использовании лекарственных средств могут возникнуть:

• нарушения в работе системы ЖКТ (тошнота, рвота, дисбактериоз), почек, печени и ЦНС;
• аллергические реакции;
• расстройства зрения, слуха;
• аритмия, тахикардия.

Если в анамнезе больного присутствует индивидуальная непереносимость макролидов, задействовать медицинские товары этого ряда в лечении нельзя.

Запрещено:

• употреблять алкоголь по время лечения;
• увеличивать или уменьшать назначенную дозировку;
• пропускать прием таблетки (капсулы, суспензии);
• прекращать прием без повторной сдачи анализов;
• использовать медикаменты с истекшим сроком годности.

При отсутствии улучшений, появлении новых симптомов следует немедленно обращаться к лечащему врачу.

Аминогликозиды

Первое поколение используются в лечении чумы и туберкулеза только в сочетании с тетрациклином. Третье и четвертое при туберкулезе, сепсисе, тяжелых госпитальных инфекциях вроде пневмоний.

К числу антибиотиков этой группы относятся:

1 поколение:

2 поколение:

3 поколение:

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Длинный список преимуществ макролидных антибиотиков

Прежде всего, макролиды очень удобны в применении
. Больной принимает антибиотик один раз в сутки и только в течение 3 дней. После трёх доз в организме скапливается достаточно активного вещества, но лечение, как правило, продолжается ещё четыре дня.

Активное вещество накапливается, в основном, в инфицированных тканях (его там гораздо больше, чем в сыворотке крови) и имеет длительный период полувыведения. Скопившийся в пораженных тканях препарат атакует не только бактерий, уже присутствующих там, но так же подстерегает тех, которые пытаются туда попасть.

Наличие небольшой концентрации антибиотика в других тканях оказывает бактериостатическое действие, то есть подавляет размножение бактерий. Если лечение не будет прервано, то препарат уничтожит всех болезнетворных бактерий.

Структура активного вещества макролидов и короткий период терапии может защитить от антибиотикорезистентности
. Многие прекращает лечение, как только почувствуют себя лучше. Однако, в такой ситуации, выжившие бактерии приобретают устойчивость к воздействию антибиотика. При следующем заражении необходимо применение другого препарата из этой группы. В случае макролидов такая опасность исключена – бактерии погибают до завершения приёма препарата.

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

Широкий спектр действия

Как и любое оружие, антибиотики бьют прицельно по своей мишени — микробам — используя самые различные механизмы биологического воздействия. К примеру:

• разрушение клеточной стенки бактерии;
• нарушение работы клеточных мембран;
• угнетение работы клеточного дыхания и дыхательных ферментов;
• препятствование синтезу белка и нуклеиновых кислот в клетке.

Многие из этих биологических систем являются общими и одинаковыми для всех микроорганизмов, поэтому антибиотики, способные воздействовать на такие системы, являются универсальными. Такие препараты называют антибиотиками широкого спектра действия. Их применяют, когда возбудителей инфекции сразу несколько. Или установить точного возбудителя инфекции нет времени или возможности, или в этом нет необходимости, например, если болезнь является распространённой и уже знакомой врачу.

К сожалению, противомикробные препараты широкого спектра могут оказаться неэффективными, когда случай заболевания требует более индивидуального подхода. К примеру, если антибиотик действует через нарушение синтеза клеточной стенки, то он не будет работать на те бактерии, у которых просто нет этой клеточной стенки. В таких случаях требуются анализы для уточнения диагноза, и последующее назначение более специфических антибиотиков узкого спектра действия.

Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения

В свою очередь кларитромицин будет эффективен при профилактике заражений, которые может вызвать СПИД, а также при болезнях ЖКТ. Спирамицин оказывает благоприятное воздействие при токсоплазмозе.

Джозамицин лучше всего использовать при возникновении инфекции мягких тканей, лечении заболеваний дыхательной системы, инфекций одонтогенного типа

Немало важно и то, что его можно назначать беременным женщинам

Любые макролиды можно применять внутрь.

Противопоказаниями для использования данных лекарств может служить: гиперчувствительность и периоды беременности и кормления грудью (некоторые разновидности препарата).

Перечень препаратов макролидов достаточно широк и безопасен среди антибиотиков, но, тем не менее, и они не лишены нежелательных реакция, например, боль в животе, тошнота, слабость, лихорадка, головокружение и прочее. Поэтому если при применении лекарства улучшений не предвидится, а новые симптомы все добавляются, то немедленно нужно обратиться к врачу.

Макролиды нового поколения, безусловно, имеют достаточно плюсов при лечении инфекционных заболеваний, в том числе и у детей. Однако каждый препарат отличается своими особенностями и нюансами при его применении, поэтому не пытайтесь пройти курс лечения самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с опытным врачом. Только он способен назначит эффективное лечение, которое приведет к Вашему выздоровлению, а не усугублению положения.

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация

Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Препараты макролиды – список

Представили фармацевтической промышленности постоянно ведут работу над созданием новых лекарственных средств, их совершенствованием. В связи с этим непрерывно разрабатываются новые препараты макролиды, список антибиотиков дополняется новыми названиями. Основной целью подобной работы является повышение эффективности существующих лекарственных средств, расширение спектра их действия и снижение рисков развития побочных эффектов.

Макролиды 1 поколения

Относящиеся к этой группе антибиотики макролиды, список которых будет приведен ниже, оказались высокоэффективными препаратами. Они и сегодня помогают врачам бороться с инфекцией, вызываемой грамположительными микроорганизмами. По мощности они превосходят природный пенициллин, поэтому нередко применяются в тех случаях, когда антибиотики из его группы не справляются со своей задачей.

В ходе лабораторных и клинических испытаний было установлено, что макролиды 1 поколения быстро угнетают рост бактерий, нечувствительных к тетрациклину. В связи с этим препараты макролиды были зачислены в ряд резервных антибиотиков. Среди представителей этой группы лекарственных средств:

• Эритромицин;
• Олеандомицин;
• Илозон;
• Эридерм;
• Грюнамицин;
• Эрифлюид;
• Синэрит;
• Эритран;
• Адимицин.

Макролиды 2 поколения

Антибиотики группы макролидов, принадлежащие ко второму поколению, отличаются повышенной активностью. Эти препараты демонстрируют высокую эффективность в отношении псевдомонад, энтеробактерий, анаэробных бактерий. Средства обладают лучшей фармакокинетикой: они проявляют высокую устойчивость к кислотному гидролизу, что обуславливает высокую интенсивность их всасывания.

Кроме того, повышается и действие эффекта от применения таких антибиотиков, что ликвидирует необходимость частого их введения. Эти макролиды при пневмонии помогают быстро добиться улучшений самочувствия пациента. Среди представителей макролидов 2 поколения выделяют:

• Сумамед;
• Макропен;
• Рулид;
• Мидекамицин;
• Рокситромицин.

Макролиды 3 поколения

Необходимо отметить, что в некоторых классификациях не указывается эта группа макролидов в качестве отдельного поколения. Единственным ее представителем является азитромицин. Это антибактериальное вещество в качестве действующего компонента содержит многие макролиды, список которых следующий:

• Азитрал;
• Сумамед;
• Хемомицин;
• Азитромицин.

Преимущества макролидов

Макролиды обладают рядом неоспоримых преимуществ, например, они безопасны, эффективны, хорошо переносимы, также можно отметить, что данные препараты:

• Оказывают мощное бактериостатическое воздействие;
• Имеют большие шансы победить стрептококков и стафилококков;
• Не вызывают перекрестной аллергии с В-лактамами;
• Не сказываются губительно на деятельности ЖКТ;
• Имеют низкую токсичность;
• Создают иммуномодулирующий эффект;
• Лучше всего проникают в ткани;
• Имеют оптимальный курс лечения — 3-5 дней.

Кроме того, пациентам всегда нравится удобная форма макролидов: таблетки, суспензии, сиропы, что еще более комфортно при лечении маленьких больных.

Механизм действия и преимущества

Макролиды – тканевые препараты, поскольку их использование сопровождается тем, что концентрация активных веществ в мягких тканях намного выше, чем в кровеносном русле. Это связано со способностью вещества проникать в середину клеток. Препараты связываются с белковыми веществами плазмы, но степень такого действия варьирует от 20 до 90% (в зависимости от антибиотика).

Механизм действия связан с тем, что макролиды угнетают процесс выработки белка микробными клетками, нарушают функциональность их рибосом. Кроме того, они обладают преимущественно бактериостатическим эффектом, то есть угнетают рост и размножение патогенных микроорганизмов. Препараты имеют низкую токсичность, не вызывают развитие аллергической реакции при комбинации с другими группами антибиотиков.

Дополнительные преимущества средств последнего поколения:

• длительный период полувыведения препаратов из организма;
• транспортировка в очаг инфекции с помощью лейкоцитарных клеток;
• отсутствие необходимости в продолжительном курсе лечения и частом приеме препаратов;
• отсутствие токсического влияния на систему пищеварения;
• при использовании таблетированных форм всасывание из ЖКТ более 75%.

Противопоказания к применению

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме — слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

• рвота;
• тошнота;
• головная боль и болевые ощущения в области живота;
• нарушение зрения, слуха;
• аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами

Важно также не пропускать приемы

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

Антибиотики макролиды: названия, применение, показания к применению

Антибиотики – макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем – все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов – антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

– Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

– Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

– Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

– Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата

С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!