Адреналин
Содержание:
- Механизм действия
- Показания
- Особые указания
- Препараты, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы
- Как применять адреналин
- Показания к применению
- С осторожностью
- Правила использования
- Принцип действия
- Аналоги препарата
- Препараты адреналина
- Побочные действия
- Механизм действия на разные органы
- Негативные последствия терапии лекарством
- Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия
Основные причины всплеска адреналина в крови – это тревожные состояния, стресс, шок и различные травмы. Напряжение и страх приводят к активизации гормональных процессов в гипоталамусе, происходит выделение адреналина в кровь с последующим его распространением по органам и тканям. Данная реакция позволяет в рекордные сроки повысить скорость адаптации человека к неблагоприятным условиям.
Повышение адреналина в крови сказывается на организме следующим образом:
- Сужение сосудов в мышцах скелета, органов брюшины и кожных покровах с одновременным расширением кровеносного русла в сердце и головном мозге, что приводит к увеличению количества поступающих питательных веществ и ускорению мозговой деятельности.
- Повышение артериального давления (гипертония);
- Учащение пульса и сердечных сокращений;
- Увеличивается уровень глюкозы;
- Отмечается снижение активности воспалительных и аллергических реакций;
- Усиление работоспособности;
- Снижение количества инсулина, вырабатываемого поджелудочной железой;
- Увеличивается уровень кровяных пластинок и лейкоцитов, что способствует уменьшению кровотечения.
Показания
— аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок) развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов. — бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза. — асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени). — кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен). — артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств). — необходимость удлинения действия местных анестетиков. — гипогликемия (вследствие передозировки инсулина). — открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия. — с целью остановки кровотечения. — лечение приапизма.
Особые указания
Случайно введенный в/в эпинефрин может резко повысить АД.
На фоне повышения АД при введении препарата возможно развитие приступов стенокардии. Действие эпинефрина может вызывать уменьшение диуреза.
Инфузию следует проводить в крупную (предпочтительно центральную) вену, используя прибор для регулирования скорости введения препарата.
Внутрисердечное введение при асистолии применяется в случае недоступности других способов, поскольку существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.
Лечение рекомендуется сопровождать определением уровня содержания ионов калия в сыворотке крови, измерением АД, минутного объема кровообращения, давления в легочной артерии, давления заклинивания в легочных капиллярах, диуреза, центрального венозного давления, проведением электрокардиографии. Применение высоких доз при инфаркте миокарда может усиливать ишемию из-за увеличения потребности в кислороде.
В период лечения больных сахарным диабетом требуется повышение дозы производных сульфонилмочевины и инсулина, поскольку Адреналин увеличивает гликемию.
Всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме при эндотрахеальном введении могут быть непредсказуемыми.
При шоковых состояниях применение препарата не заменяет переливания кровезамещающих жидкостей, солевых растворов, крови или плазмы.
Длительное применение эпинефрина вызывает сужение периферических сосудов, риск развития некроза или гангрены.
Применять препарат во время родов для повышения АД не рекомендуется, введение больших доз для ослабления сокращения матки может стать причиной длительной атонии матки с кровотечением.
Применение эпинефрина при остановке сердца у детей допускается при условии соблюдения осторожности. Отмену препарата следует проводить постепенным снижением дозы, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии
Отмену препарата следует проводить постепенным снижением дозы, чтобы не допустить развития артериальной гипотензии.
Адреналин легко разрушается алкилирующими средствами и окислителями, включая бромиды, хлориды, соли железа, нитриты, пероксиды.
При появлении осадка или изменении цвета раствора (розоватый или коричневый) препарат для применения не пригоден. Неиспользованный препарат подлежит утилизации.
Вопрос о допуске пациента к управлению транспортными средствами и механизмами врач решает индивидуально.
Препараты, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы
Агонисты α1‑адренорецепторов (α1‑адреномиметики)
Механизм действия
Связывание агонистов с α1‑адренорецепторами приводит к индукции выработки инозитол трифосфата и диацилглицерола и, как следствие, высвобождению кальция Ca2+ .
Фенилэфрин — стимулятор постсинаптических α1‑адренорецепторов, проявляет общий и местный эффекты.
При системном применении влияет в основном на сердечно-сосудистую систему. Повышает артериальное давление, оказывает стимулирующее действие на головной и спинной мозг. На сердце непосредственно не влияет.
При местном применении в офтальмологии расширяет зрачок, улучшает отток жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. При местном использовании в ЛОР-практике уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, а также восстанавливает дыхание.
Применяется:
- Парентерально в интенсивной терапии (при шоке, сосудистой недостаточности)
- Местно в оториноларингологии — для облегчения дыхания через нос при воспалительных заболеваниях слизистой носа и околоносовых пазух
- Местно в офтальмологии — для расширения зрачка при офтальмоскопии
Побочные эффекты
Селективное связывание с α1‑адренорецепторами может привести к повышению артериального давления. Кроме того, фенилэфрин способен вызывать как тахикардию, так и брадикардию .
О чем предупредить клиента?
Отпуская препараты фенилэфрина, нужно подчеркнуть, что при их применении следует соблюдать дозировку и рекомендуемую кратность применения во избежание развития сердечно-сосудистых эффектов — повышения артериального давления и рефлекторной брадикардии
Кроме того, необходимо предупредить о важности хранения препарата вдали от детей: при случайном приеме деконгестантов внутрь возможно резкое повышение артериального давления, развитие желудочковой экстрасистолии и брадикардии, требующих реанимационных мероприятий.
Как применять адреналин
Адреналин, как правило, применяют в виде инъекций
Адреналин вводится больным в виде подкожной инъекции в вену или мышцу, реже с помощью капельниц. Запрещается ставить средство непосредственно в артерию из-за сильного суживания периферических сосудов и большой вероятности развития гангрены.
Доза и вид введения различается в зависимости от конкретной ситуации и клинического состояния пациента:
- Анафилактический шок – гормон применяется в виде внутривенного укола. Раствор делают из 0,1-0,25 мг гормона и натрия хлорида. При более устойчивом состоянии больного допускается увеличить дозу до 0,3-0,5 мг. Поставить повторный укол возможно через 10-20 минут, последующая доза через аналогичный промежуток.
- Бронхиальная астма – назначается укол раствора из 0,3-0,5 мг эпинефрина, а также внутривенный укол раствора 0,1-0,25 мг гормона и хлорида натрия. Допускается до 3 доз с промежутком в 20 минут.
- Для расширения длительности эффекта анестезирующего средства назначается 5 мкг адреналина на 1 мл препарата. Для анестезии в спинной мозг используется 0,2-0,4 мг гормона.
- При обширном кровоизлиянии применяются местные примочки с адреналином.
- В случае асистолии ставятся внутрисердечные уколы раствора гормона адреналин и натрия хлорида из расчета 0,5 мг на 10 мл. Для реанимации человека ставят уколы в вену с перерывом в 3-5 минут.
- При глаукоме назначается раствор адреналина в виде капель для местного закапывания.
Показания к применению
Производитель препарата рекомендует применять Адреналин при наличии следующих состояний:
- немедленно развивающиеся аллергические реакции (реакции на пищу, укусы насекомых, переливание крови, лекарственные препараты) при крапивнице, анафилактическом шоке;
- приступы астмы бронхиальной;
- нарушение кровоснабжения внутренних органов (коллапс), резкое падение показателей артериального давления;
- состояния, которые характеризуются снижением в крови концентрации ионов калия (гипокалиемия);
- вызванная передозировкой инсулина гипогликемия;
- остановка сердца;
- открытоугольная глаукома (внутриглазное давление повышенное);
- фибрилляция желудочков сердца;
- приапизм;
- оперативные вмешательства на глазах;
- остро развивающаяся атриовентрикулярная блокада степени 3;
- кровотечения из поверхностно расположенных в слизистой и коже сосудов;
- острая левожелудочковая недостаточность.
Также препарат применяется при некоторых отоларингологических недугах в качестве сосудосуживающего ЛС и для увеличения срока действия местных обезболивающих лекарственных средств.
При геморрое суппозитории с тромбином и адреналином применяются для остановки крови и обезболивания пораженного участка.
Адреналин используется в хирургической практике и впрыскивается через эндоскоп для снижения кровопотери. Также вещество включают в состав растворов, применяемых с целью длительного местного обезболивания (например, в стоматологии).
Адреналин в виде таблеток применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии. Кроме того, таблетки назначаются при синдромах, которые сопровождаются чувством тяжести в груди и повышенной тревожностью.
Способ применения
Предназначен для местного применения. Чтобы остановить кровотечение, тампон смачивают в растворе и прикладывают к ране.
Раствор для инъекций.Предназначен для подкожного (п/к), капельного, внутримышечного (в/м), струйного либо внутривенного (в/в) введения.
Режим дозирования для взрослых:
- При анафилактическом шоке и прочих аллергических реакциях: 0,1-0,25 мг разводят в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Чтобы достичь клинического эффекта, лечение продолжают с помощью в/в капельного введения (пропорция 1:10000). Если реальная угроза жизни больного отсутствует, препарат вводят по 0,3-0,5 мг п/к либо в/м. При необходимости инъекция повторяется до 3 раз с интервалом в 10-20 минут.
- При бронхиальной астме: по 0,3-0,5 мг п/к. Для достижения нужного эффекта ту же дозу вводят повторно до 3 раз спустя каждые 20 мин. Также препарат может вводиться в/в по 0,1-0,25 мг, разведенных в 0,9% растворе натрия хлорида (пропорция 1:10000).
- При гипотензии артериальной: капельно в/в со скоростью 0,001 мг/мин. При необходимости скорость введения может быть увеличена до 0,002-0,01 мг/мин.
- При асистолии: 0,5 мг, разведенных в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9%, вводят внутрисердечно. При реанимационных мероприятиях Адреналин вводится в/в по 0,5-1 мг спустя каждые три-пять минут. Предварительно препарат разводят в растворе натрия хлорида 0,9%. При интубации трахеи больного введение проводится путем эндотрахеальной инстилляции. При этом доза в несколько раз (2-2,5) превышает дозу, предназначенную для в/в введения.
- В качестве сосудосуживающего средства: капельно в/в (скорость – 0,001 мг/мин.). Скорость инфузии может быть увеличена до 0,002-0,01 мг/мин.
- Пациентам с синдромом Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмической форме): капельно в/в по 1 мг, растворенному в 250 мл раствора глюкозы 5%. Скорость инфузии постепенно повышают, пока не будет достигнуто минимально достаточное число сердечных сокращений.
- Удлинение действия анестетиков местных: на 1 мл анестетика 0,005 мг Адреналина, при спинномозговой анестезии назначают по 0,2-0,4 мг.
Режим дозирования в детском возрасте:
- При асистолии: новорожденным – медленно в/в спустя каждые 3-5 минут из расчета 0,01-0,03 мг Адреналина на один килограмм массы тела. При лечении детей старше одного месяца – внутривенно, спустя каждые 3-5 минут (сначала по по 0,01 мг/кг, а затем по 0,1 мг/кг). Когда будут введены две стандартные дозы, можно перейти на введение по 0,2 мг/кг веса с промежутком в 5 минут. При этом показано эндотрахеальное введение.
- При анафилактическом шоке: в/м или п/к вводят по 0,01 мг/кг (не более 0,3 мг). Процедура может повторяться с промежутком в 15 минут, но не больше трех раз.
- При бронхоспазме: по 0,01 мг/кг п/к (до 0,3 мг). Препарат можно вводить каждые четыре часа либо до трех-четырех раз спустя каждые 15 минут.
- Также раствор для инъекций может использоваться для остановки кровотечений (местно). Для этого тампон смачивают в растворе, после чего прикладывают его к поверхности раны.
С осторожностью
Гормон назначают под строгим наблюдением врача в случаях:
- Низкого рН крови и низкой концентрации бикарбоната;
- При пониженном содержании кислорода в органах тела;
- При склонности к повышению АД;
- При головокружении, одышке, боли в груди, которые являются симптомами легочной гипертензии;
- При аритмии желудочков сердца;
- После инфаркта миокарда;
- При шоке, не связанном с аллергией;
- При атеросклерозе и нарушении проходимости сосудов;
- При блокировке кровотока в артерии.
Все случаи, при которых опасно принимать препарат, изложены в описании лекарства. Прежде, чем назначать лекарство, необходимо досконально изучить инструкцию. Колоть его в домашних условиях нельзя, если врач не даст такого разрешения. В стационаре всегда рядом специалисты, которые помогут при побочных эффектах от инъекции.
Срок годности Адреналина составляет 24 месяца. Хранить его надо в защищенном от солнечных лучей и искусственного освещения месте. Препарат любит прохладу, поэтому можно положить его на полочку на дверце холодильника.
Правила использования
Медикамент подходит для местного использования. Чтобы остановить кровотечение, тампон следует смочить в растворе и поместить на пораженный участок.
Раствор для инъекционного введения можно использовать подкожно и внутримышечно. Также он подходит для капельного и внутривенного применения.
Взрослым пациентам дозировку подбирает врач с учетом от диагноза:
- При серьезной аллергии, включая анафилактический шок, нужно вводить 0,1-0,25 мг медикамента, смешав его с 10 мл физиологического раствора концентрацией 0,9 %. Для получения результата терапию проводят посредством внутривенного использования капельным способом. В такой ситуации нужно смешать вещество с физраствором в соотношении 1:10000. Если нет угрозы для жизни пациента, можно вводить 0,3-0,5 мг. Это делают подкожно или внутримышечно. При потребности укол выполняют до 3 раз с промежутком 10-20 минут.
- При использовании медикамента для сужения сосудов его вводят капельным способом. Скорость должна составлять 0,001 мг в минуту. В отдельных ситуациях темпы инфузии можно наращивать до 0,002-0,1 мг.
- При развитии гипотензии адреналин вводят внутривенно. Это необходимо делать капельным способом. Скорость должна составлять 0,001 мг средства в минуту. При потребности параметр увеличивают до 0,002-0,01 мг.
- В случае возникновения асистолии нужно взять 0,5 мг вещества и смешать с 10 мл физиологического раствора. Состав вводят внутрисердечно. Если проводятся реанимационные мероприятия, средство вводят по 0,5-0,1 мг. Это нужно делать с интервалом в 3-5 минут. Вначале средство смешивают с физраствором. В случае интубации трахеи лекарство вводят посредством эндотрахеальной инстилляции. В такой ситуации дозировка в несколько раз выше, чем при использовании внутривенно.
- Для пролонгации действия локальных анестетиков показано введение 0,005 мг адреналина на 1 мл обезболивающего средства. При выполнении спинномозговой анестезии выписывают 0,2-0,4 мг лекарства.
- При астматическом приступе показано 0,3-0,5 мг вещества. Его используют подкожно. Чтобы получить требуемый эффект, такое же количество следует вводить повторно. Это делают до 3 раз, выдерживая интервал в 20 минут. Помимо этого, возможен внутривенный способ введения. В такой ситуации используют 0,1-0,25 мг средства в сочетании с физраствором. Ингредиенты смешивают в соотношении 1:10000.
- Людям с брадиаритмической формой синдрома Морганьи-Адамса-Стокса показано капельное введение вещества внутривенно. В такой ситуации применяют по 1 мг адреналина, который смешивают с 250 мл раствора глюкозы концентрацией 5 %. В данном случае темп введения нужно плавно наращивать до получения минимального количества сердечных сокращений.
Для детей выписывают другую дозировку вещества:
- При анафилактическом шоке лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Дозировку рассчитывают исходя из соотношения 0,01 мг лекарства на 1 кг массы тела. Иногда объем увеличивают, однако это количество не должно быть больше 0,3 мг. Манипуляцию можно повторять до 3 раз с интервалом в 15 минут.
- При асистолии новорожденным назначают медленное введение лекарства внутривенно. Это делают с промежутком в 3-5 минут. В данной ситуации используют 0,1-0,3 мг на 1 кг веса ребенка. При необходимости терапии ребенка после 1 месяца лекарство вводят внутривенно. Это нужно делать с промежутком в 3-5 минут. Вначале используют 0,01 мг на 1 кг веса. Затем дозировку повышают до 0,1 мг на 1 кг. После использования двух стандартных доз объем увеличивают до 0,2 мг на 1 кг. Перерыв между введениями – 5 минут. В такой ситуации применяют эндотрахеальное введение.
- При спазме бронхов показано подкожное применение 0,01 мг средства на 1 кг веса. Иногда дозировку повышают, однако она не должна быть больше 0,3 мг. Лекарство можно вводить с интервалом в 4 часа или 3-4 раза с перерывом в 15 минут.
Принцип действия
Механизм действия препарата адреналин базируется на его влиянии на альфа- и бета-адренорецепторы. Действие лекарства напоминает принцип возбуждения симпатических нервных волокон. В результате сосуды дермы, слизистых покровов и брюшных органов сужаются.
Средство сужает и сосуды скелетных мышц, однако это действие не столь явно. Помимо этого, вещество увеличивает давление.
Стоит учитывать, что прессорное действие адреналина носит не столь постоянный характер, как при использовании норадреналина. Работа сердца достаточно сильно меняется.
За счет активизации адренорецепторов органа адреналин заметно усиливает и учащает сердечные сокращения. Однако в силу увеличения давления возбуждается центр блуждающих нервов. В результате на орган оказывается тормозящее воздействие, что приводит к замедлению его работы. Многие люди сталкиваются с возникновением аритмии. Вероятность такого нарушения увеличивается при наличии гипоксии.
Адреналин провоцирует расслабление мышечных тканей кишечника и бронхов. За счет сокращения мышечных тканей радужки средство приводит к расширению зрачков.
Под воздействием адреналина увеличивается уровень глюкозы в крови и усиливаются обменные процессы в тканях
Также препарат нормализует функции скелетных мышц, что особенно важно при переутомлении.. Использование медикамента в лечебном объеме не оказывает значимого влияния на нервную систему
Однако некоторые люди сталкиваются с головными болями, тревожностью, тремором. У пациентов, страдающих паркинсонизмом, воздействие лекарства провоцирует усиление ригидности мышечных тканей. У таких людей заметно усиливается тремор
Использование медикамента в лечебном объеме не оказывает значимого влияния на нервную систему. Однако некоторые люди сталкиваются с головными болями, тревожностью, тремором. У пациентов, страдающих паркинсонизмом, воздействие лекарства провоцирует усиление ригидности мышечных тканей. У таких людей заметно усиливается тремор.
Аналоги препарата
В список препаратов, применяемых в качестве аналогов Адреналина, входят Дуботамин, Допамин, Адренор, Изомилин, Кардиджект, а также Мезатон. Купить эти лекарства, можно только при наличии рецепта от врача
Перед их использованием, важно внимательно читать вкладыш инструкцию и сообщать о возможных противопоказаниях врачу
https://youtube.com/watch?v=zAkzGmQGwrI
Анафилактический шок — это очень тяжелое состояние, что угрожает жизни пациента, вывести из него человека, можно с помощью мгновенного ведения Адреналина. Противопоказания для использования препарата не принимаются в расчет, если вводят его по жизненным показаниям. При развитии удушья и отека гортани, введение Адреналина — реанимационное мероприятие. Аллергикам обязательно иметь в домашней аптечке подготовленный Адреналин вместе со шприцем. Соединив в себе и антигистаминный и противошоковый эффект, Адреналин является самым мощным лекарством при жизни угрожающих ситуациях.
Вводят адреналин в мышцы, в сердце себе самостоятельно делать укол, ни в коем случае, нельзя. Вводят медикамент очень медленно по 0,3 миллилитра, постоянно измеряя при этом артериальное давление. Если отмечается ухудшение ситуации, введение лекарства прекращают, и дожидаются приезда скорой помощи.
Препараты адреналина
Наиболее часто применяемые препараты: гидрохлорид адреналина и гидротартрат адреналина , ГФХ, список Б. Для наружного употребления гидрохлорид адреналина выпускается в виде 0,1% раствора во флаконах по 10 мл; для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения — в ампулах, содержащих по 1 мл 0,1% раствора. Хранится в герметически закупоренных флаконах оранжевого цвета или в запаянных ампулах в защищенном от света месте.
Гидротартрат адреналина выпускается в ампулах по 1 мл 0,18% рамтвора для инъекций и во флаконах по 10 мл 0,18 раствора для наружного применения.
Показания к применению. Адреналин является хорошим терапевтическим средством при бронхиальной астме, так как расслабляет мускулатуру бронхов; применяется при сывороточной болезни, гипогликемической коме, коллаптоидных состояниях; используется для остановки кровотечений местного характера, особенно в оториноларингологии и офтальмологии, так как вызывает сужение сосудов кожи и слизистых оболочек, в меньшей степени — сосудов скелетных мышц. Способы применения: подкожно, внутримышечно и наружно (на слизистые оболочки), а также внутривенно (капельным методом).
Противопоказания: гипертоническая болезнь, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Нельзя применять адреналин при беременности, при хлороформном и циклопропановом наркозе. См. также Адреналинемия, Катехоламины.
Библиография: Адреналин и норадреналин, под ред. Н. И. Гращенкова, М., 1964; Биогенные амины в клинике, под ред. В. В. Меньшикова, М., 1970, библиогр.; Манухин Б. Н. Физиология адрсно-рецситоров, М., 1968, библиогр.; Матлина Э. Ш. и Меньшиков В. В. Клиническая биохимия катехоламинов, М., 1967, библиогр.; Матковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 218, М., 1972; Утсвский А. М. Биохимия адреналина, Харьков, 1939, библиогр.; УтевскиЙ А. М. и Расин М. С. Катехоламины и кортикостероиды, Усп. совр. биол., т. 73, в. 3, с. 323, 1972, библиогр.; Физиология и биохимия биогенных аминов, под ред. В. В. Меньшикова, М., 1969; Швед Ф. Фармакодинамика лекарств с экспериментальной и клинической точки зрения, пер. со словац., т. 1—2, Братислава, 1971, библиогр.; Mol i-noffP. В. a. Axelrod J. Biochemistry of catecholamines, Ann. Rev. Biochem., v. 40, p. 465, 1971, bibliogr.
Побочные действия
ССС | редко – аритмия, боли в грудной клетке; нечасто – стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, снижение/повышение АД, желудочковые аритмии. |
Пищеварительный тракт | часто – рвота, тошнота. |
Нервная система | нечасто – головокружения, расстройства личности, нарушение сна, усталость, нервозность, мышечные подергивания; часто – тремор, головные боли, тревожное состояние. |
Система мочевыделительная | редко – мочеиспускание затрудненное, болезненное. |
Реакции аллергические | нечасто – эритема многоформная, сыпь кожная, ангионевротический отек, бронхоспазм. |
Другие | редко – гипокалиемия; нечасто – сильное потоотделение. |
Применение раствора для инъекций может вызвать появление тика (часто), жжения/боли в месте инъекции, рвоты и тошноты (нечасто), отека легких (редко).
Механизм действия на разные органы
Описанная выше реакция не проходит для организма бесследно. Функции органов и тканей усиливаются или, наоборот, уменьшаются, что сопряжено с некоторыми проблемами. Чаще всего гиперфункция приводит к дальнейшей дистрофии органа. Рассмотрим, как влияет адреналин на организм.
На мускулатуру
Наше тело состоит, в том числе, и из гладких мышц. Влияние на них адреналина различно, зависит от присутствующих адренорецепторов. Например мышцы кишечника при повышенном содержании гормона в крови расслабляются, а зрачок расширяется. Поэтому вещество может играть роль стимулятора. Мужчины, занимающиеся активным физическим трудом или спортом, знают о таком явлении, как «второе дыхание». Это следствие стимуляции гладких мышц адреналином.
Однако если концентрация адреналина в крови высока, или повышается часто, со временем это приводит к негативным последствиям:
- увеличивается объем миокарда;
- снижению мышечной массы;
- снижению сопротивляемости к длительным и тяжелым физическим нагрузкам.
Мужчина, «заигрывающий» с адреналином, рискует столкнуться с сильным истощением, похудением, и невозможностью выполнять привычную работу.
На сердце и сосуды
Сердце является ложным органом, отвечающим за движение крови в организме, поэтому тут действие адреналина многообразно. Стрессовые ситуации или введение медикаментозного препарата могут вызвать следующие изменения:
- усиление сокращения мышцы сердца;
- развитие аритмии;
- развитие брадикардии.
Одновременно происходит влияние и на артериальное давление АД, изменения в этом случае происходят в четыре этапа.
- Первый. Стимуляция адренорецепторов β1 приводит к повышению верхнего давления.
- Второй. Адреналин раздражает рецепторы аорты и активизирует депрессорный рефлекс. Верхнее (систолическое) давление перестает расти, частота сокращения сердца снижается.
- Третий. АД снова повышается за счет дальнейшей стимуляции адренорецепторов и повышения синтеза ренина в нефронах почек.
- Четвертый. Снижение артериального давления до нормы или ниже ее.
Скачок АД при повышенном содержании адреналина является причиной неприятных ощущений после стрессовой ситуации. Человек может испытывать резкую усталость, апатию, расслабленность. У некоторых мужчин возникают головные боли.
На нервы
Описываемое вещество плохо проникает сквозь защитные барьеры нервной системы, однако даже мизерной концентрации достаточно для изменений в функциях. Адреналин оказывает комплексное влияние на ЦНС:
- мобилизует психику;
- способствует более точной ориентации в пространстве;
- придает бодрости;
- является виновником тревоги;
- становится причиной нервного напряжения.
Также адреналин стимулирует часть гипоталамуса, в которой стимулирует надпочечники и способствует повышению выработки кортизола. В итоге возникает замкнутая реакция, в которой кортизол, в свою очередь, усиливает влияние адреналина, что приводит к большей сопротивляемости организма к стрессу и шоку.
На поджелудочную
Адреналин влияет и на поджелудочную железу, правда косвенно. Этот гормон способствует повышению объема глюкозы в крови. В стандартном количестве глюкоза полезна для организма, но при избытке негативно влияет на поджелудочную, истощая ее. Сначала орган может некоторое время сопротивляться проблеме, но затем наступает сбой, который может привести к сахарному диабету.
Обычно проблема с поджелудочной, вызванная избытком адреналина, проявляется рядом признаков:
- появлением прыщей и фурункулов у взрослых мужчин (особенно поражаются шея, плечи и грудь);
- болями в верхней части живота;
- нарушением пищеварения.
При повышении уровня инсулина возможна жажда, упадок сил, проблемы с артериальным давлением. Подобные симптомы могут указывать на панкреатит, одной из причин которого является систематическое повышение концентрации адреналина в крови мужчины.
Негативные последствия терапии лекарством
Если не соблюдается инструкция к лекарству «Адреналин», то высока вероятность развития побочных проявлений, которые затрагивают работу внутренних органов:
Желудочно-кишечный тракт может отреагировать: тошнотой, рвотой, потерей аппетита.
Трудности с мочеиспусканием, у мужчин еще присоединяется гиперплазия предстательной железы.
Метаболические процессы характеризуются снижением концентрации калия и гипергликемией.
Со стороны нервной системы наблюдается: головная боль, тремор конечностей, повышенная нервная возбудимость, тик мышц, у пациентов с диагнозом паркинсонизм усиливается ригидность.
Меняется психоэмоциональное состояние пациента: появляется повышенная тревожность, теряется способность ориентироваться в пространстве, ухудшается память, а может наблюдаться временная амнезия, отмечается шизофреноподобное состояние.
Сердечно-сосудистая система не может не отреагировать на препарат: развивается стенокардия, учащается сердцебиение, появляются боли в груди, нарушение сердечного ритма, на ЭКГ данные искаженные, скачки артериального давления.
Бронхиальный спазм или отек Квинке.
На коже могут появиться высыпания, развивается эритема.
Среди прочих реакций организма пациенты отмечают:
Повышенную утомляемость.
В месте введения препарата появляется припухлость и болезненность.
Руки и ноги мерзнут.
Нарушается терморегуляция.
Повышенная потливость.
Если проводилась повторная инъекция, то высока вероятность некротизации тканей, почек и печени, которая вызвана резким сужением просвета кровеносных сосудов. Поэтому терапию проводить необходимо только под врачебным контролем в условиях стационара, чтобы в случае необходимости пациенту смогли оказать срочную помощь.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Брутто-формула адреналина — C₉H₁₃NO₃.
Адреналин и прочие вещества, которые вырабатываются надпочечниками, обладают способностью взаимодействовать с различными тканями организма и тем самым подготавливают тело к реакции на стрессовую ситуацию (например, ситуацию физического напряжения).
Реакция на сильный стресс нередко описывается выражением “сражайся или беги”. Она выработалась в процессе эволюции и представляет собой своеобразный защитный механизм, позволяющий практически мгновенно отреагировать на опасность.
Когда человек оказывается в опасной ситуации, его гипоталамус подает надпочечникам, где образуется гормон адреналин, сигнал о выбросе последнего в кровь. Реакция организма на подобный выброс развивается в течение нескольких секунд: сила и скорость человека возрастают в разы, а чувствительность к боли при этом резко снижается.
Подобный гормональный всплеск принято называть “адреналиновым”.
Воздействуя на локализированные в тканях и печени β2-адренергические рецепторы, гормон стимулирует глюконеогенез (биохимический процесс образования глюкозы из неорганических предшественников) и процесс биосинтеза гликогена из глюкозы (гликогенез).
Действие адреналина при введении его в организм ассоциируется с влиянием на α- и β-адренергические рецепторы и во многом сходно с эффектами, возникающими при рефлекторном возбуждении симпатических нервных волокон.
Механизм действия препарата обусловлен активацией отвечающего за синтез циклического АМФ (цАМФ) фермента аденилатциклазы.
Рецепторы, чувствительные к адреналину, локализируются на наружной поверхности клеточных мембран, то есть гормон не проникает внутрь клетки. В клетку же его действие передается благодаря так называемым вторым посредникам, главным из которых как раз и является циклический АМФ. Первым посредником в системе передачи регуляторного сигнала является непосредственно сам гормон.
Симптомами выброса адреналина в кровь являются:
- сужение сосудов в коже, слизистых, а также в органах брюшной полости (несколько меньше при этом сужаются сосуды в скелетной мышечной ткани);
- расширение сосудов, расположенных в головном мозге;
- увеличение частоты и усиление сокращений сердечной мышцы;
- облегчение антриовентрикулярной (предсердно-желудочковой) проводимости;
- повышение автоматизма сердечной мышцы;
- повышение показателей артериального давления;
- преходящая рефлекторная брадикардия;
- расслабление гладких мышц бронхов и кишечного тракта;
- снижение внутриглазного давления;
- расширение зрачков;
- снижение выработки внутриглазной жидкости;
- гиперкалиемия (при продолжительной стимуляции β2-адренергических рецепторов);
- повышение концентрации в плазме крови свободных жирных кислот.
При ввведении адреналина в/в или под кожу препарат хорошо всасывается. Максимальная плазменная концентрация после введения под кожу или в мышцу отмечается спустя 3-10 минут.
Адреналин характеризуестя способностью проникать в плаценту и в грудное молоко, при этом он почти не способен проникать через ГЭБ (гемато-энцефалический барьер).
Метаболизация его осуществляется при участии ферментов моноаминоксидазы (МАО) и катехол-О-метилтрансефразы (КОМТ) в симпатических нервных окончаниях и внутренних органах. Образующиеся продукты метаболизма неактивны.
T1/2 (период полувыведения) после введения адреналина в/в составляет приблизительно 1-2 минуты.
Метаболиты выводятся главным образом почками, незначительное количество вещества экскретируется в неизмененном виде.