Амброксол: инструкция к препарату

Аналоги Амброксола: 5 лучших

В Российской Федерации зарегистрированы десятки аналогов Амброксола. Мы выделим самые распространенные и качественные заменители:

• Амбробене, препарат компании Меркле, Германия;
• АмброГексал производства немецкой фирмы Гексал;
• Лазолван, еще один немецкий аналог фирмы Берингер Ингельхайм;
• Флавамед, производства Берлин Хеми, Германия;
• Амброксол Хемофарм, сербский препарат фирмы Хемофарм и другие.

Множество отечественных производителей также выпускают таблетки Амброксола, в которых сочетаются экономичность и качество. Даже небольшая аптека может предложить по крайней мере десяток аналогов, и выбрать именно ваше лекарство не составит труда. Лечитесь правильно: следуйте инструкциям или рекомендациям фармацевтов и врачей. А кашель? А кашель оставьте в прошлом.

При каких патологиях назначается?

Применение препарата амброксол

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат обладает отхаркивающим, муколитическим действием. Снижение вязкости мокроты происходит в результате деполимеризации мукополисахари- дов, которые находятся в мокроте. Деполимеризация мукополисахаридов связана прежде всего с разрывом дисульфидных связей в их молекулах. Амброксол повышает двигательную активность мерцательного эпителия, увеличивает мукоцилиарный транспорт, нормализует соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Активируя гидролизующие ферменты и усиливая высвобождение лизосом из клеток Кларка, снижает вязкость мокроты. Облегчает выведение мокроты из дыхательных путей. Амброксол стимулирует пренатальное развитие легких путем увеличения синтеза и секреции сурфак­танта в альвеолах. Синтез сурфактанта снижается в результате хронических заболеваний дыхательной системы, кроме того, изменяются свойства сурфак­танта из-за образования связей между поверхностно активными фосфолипида­ми и воспалительными белками. Действие амброксола проявляется в течение 30 минут и удерживается 6-12 часов.

Фармакокинетика

После применения внутрь абсорбция амброксола из желудочно-кишечного тракта высокая. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax)- около 2 часов. Связывание с белками плазмы — 80%.

Амброксол метаболизируется в печени до неактивных метаболитов (диброман­траниловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов). Период полувыведения (Т_1/2) — 9-10 часов. Проникает через гистогематические барьеры, экскретируется в грудное молоко. Выводится почками: 90% в виде водорастворимых метаболи­тов, 5% — в неизмененном виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амброксол способствует нормализации функции расположенных в слизистой бронхов серозных и мукозных желез, способствует уменьшению количества кистозных полостей в слизистой оболочке и стимулирует выработку серозного компонента, не провоцируя при это обструкцию бронхов.

Результаты исследований свидетельствуют о том, что после лечения препаратом у пациентов с обструкцией бронхов достоверно улучшается вентиляционная функция легких, а также уменьшается выраженность симптомов гипоксемии.

Имеются также и данные, которые позволяют сделать вывод о способности препарата оказывать иммуномодулирующее действие: он укрепляет местный иммунитет за счет активации тканевых мононуклеарных фагоцитов и повышения продукции секреторного иммуноглобулина класса IgA.

Амброксол подавляет продукцию мононуклеарными фагоцитами ФНО и интерлейкина 1, которые являются медиаторами воспаления, а также способствует усилению естественной защиты легких за счет увеличения активности макрофагов.

Доказано и то, что Амброксол способен оказывать противоотечное и противовоспалительное действие, эффективно купирует симптомы обострившегося хронического бронхита и препятствует развитию идиопатического легочного фиброза.

Некоторые авторы сообщают, что в моделях in vitro Амброксол способен подавлять хемотаксис нейтрофилов.

Амброксол достаточно быстро и полно абсорбируется при любых путях введения, хорошо проникая в ткани легких. Показатель плазменной концентрации вещества достигает своего максимума в течение двух часов после приема препарата per os.

Процесс биотрансформации происходит в печени. Продуктами метаболизма являются глюкурониды и дибромантраниловая кислота.

Около 90% выводится из организма с мочой в виде водорастворимых метаболитов; в неизмененном виде экскретируется порядка 5%.

Т1/2 — от 10 до 12 часов. Он увеличивается у пациентов с тяжелыми формами почечной недостаточности, однако остается неизменным у пациентов с нарушенной функцией печени.

Фармакокинетические свойства

Через 15 минут после того, как вы приняли таблетку Амброксола, препарат уже будет в желудке, а еще через 15 начнет действовать. Эффект одной дозировки сохраняется от 6 до 12 часов в зависимости от содержания действующего вещества. Максимальная концентрация Амброксола в плазме крови обнаруживается уже через 1–2,5 часа после приема таблетки. Препарат проникает в различные органы и биологические жидкости организма, в том числе в цереброспинальную жидкость.

При инъекционном введении действие начинается уже через 5–10 минут и продолжается около 6 часов. Быстрота наступления эффекта при небулайзерном лечении сравнима со скоростью действия инъекций.

Отметим, что плацентарный барьер, защищающий плод во чреве беременной женщины, Амброксолу не преграда. С такой же легкостью препарат проникает и в грудное молоко.

Выводится лекарство почками частично в неизмененном виде, но основная его доля покидает организм в виде метаболитов, то есть продуктов распада. Пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени, следует знать, что в их случае вполне вероятно накопление в крови метаболитов действующего вещества. Это необходимо учитывать при подборе дозировки и определении курса лечения.

И еще один вопрос, который часто волнует пациентов,— влияет ли прием пищи на действие Амброксола? Ответ на него порадует недисциплинированных больных. Обед, а также ужин или любая другая трапеза не оказывают на биодоступность средства никакого влияния.

Как применять, дозировки

Таблетки

Таблетки для взрослых и детей старше 12 лет назначают по 30 мг два или три раза в день. В инструкции по применению Амброксола часто рекомендуется принимать таблетки после еды. Однако прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата, поэтому необходимости в четком соблюдении подобного режима нет. Запивать таблетки рекомендуется большим количеством жидкости.

Существует также схема лечения, предусматривающая снижение дозировки после первых трех дней лечения до 60 мг в сутки. Подчеркнем, что так поступают только в случае хорошей эффективности препарата. Если же три таблетки в день не улучшают клиническую картину, дозу можно увеличить до четырех таблеток в день.

Капсулы

Пролонгированные капсулы, которые выпускают многие производители, можно принимать однократно, по 75 мг в день, что составляет всего одну капсулу

Хотелось бы обратить внимание, что капсулы нельзя запивать горячим чаем или другим теплым питьем — желатин, из которого состоит капсульная оболочка, просто растает в ротовой полости или, в крайнем случае, в пищеводе. При этом эффективность препарата снизится

Сиропы детские

Сиропы Амброксола для детей применяют в зависимости от возраста:

• детям до двух лет назначают по 2,5 мл сиропа дважды в день (что составляет 15 мг действующего вещества в сутки);
• детям от двух до шести лет показано принимать 2,5 мл лекарства трижды в сутки (22,5 мг действующего вещества);
• детям от 6 до 12 лет дозировку увеличивают до 30–45 мг в сутки, то есть 5 мл детского сиропа два или три раза в день.

Сиропы взрослые

Сироп для взрослых (и детей старше 12 лет) дозируют исходя из эффективности лекарства. В первые два–три дня лечения принимают по 5 мл лекарства трижды в день (90 мг Амброксола). При недостаточном эффекте дозировку можно увеличивать до 120 мг в сутки (по 5 мл четыре раза в день). Если же для наступления терапевтического эффекта достаточно 90 мг действующего вещества, то спустя три дня лечения дозу, напротив, снижают, до 60 мг в сутки (дважды в день).

Растворы (капли)

Растворы для внутреннего применения дозируют так же, как и сиропы, пересчитывая объемы исходя из содержания действующего вещества в 1 мл препарата. Особенностью применения растворов является возможность их добавления в воду, сок или даже чай, отмеривая нужное количество лекарства с помощью мерного стаканчика.

Добавим, что сиропы Амброксола, как правило, имеют яркие вкусовые характеристики. Малиновый, клубничный, вкус фруктов — все эти ароматизаторы применяются с целью замаскировать горьковатый вкус действующего вещества. Однако, если у ребенка есть аллергические реакции на ароматические компоненты, лучше предпочесть форму выпуска в виде капель (растворов). Растворы Амброксола не содержат ароматизаторов и поэтому обычно имеют горьковатый привкус, который можно «спрятать», добавив лекарство в сладкий сок или компот.

Дозировка для ингаляций

Ингаляции с Амброксолом можно проводить при помощи любого современного небулайзера (тепловажные, то есть паровые сооружения прошлого века к ним не относятся).

Для ингаляций можно использовать внутренние растворы и капли, которые не содержат сахара и ароматизаторов, а также специальные формы. Перед применением препарат следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида из соотношения 1:1 и подогреть до температуры 36 градусов.

Дозируют лекарство исходя из возраста пациента:

• детям до двух лет рекомендуют 1–2 процедуры в день, на каждую ингаляцию достаточно 7,5–15 мг действующего вещества;
• детям от двух до шести лет дозировку увеличивают до 15–30 мг в сутки, опять же, лучше — дважды в день;
• взрослым и детям старше 6 лет можно проводить 1–2 ингаляции в день по 15–45 мг Амброксола на каждую процедуру.

Сколько дней можно принимать Амброксол?

Амброксол при кашле, вызванном ОРВИ или бронхитом, пьют в течение 5–7 дней. Если по прошествии недели результат лечения не достигнут — объем и вязкость мокроты не изменились — или появилось ухудшение состояния, препарат следует отменить. И срочно обратиться к врачу, если вы этого еще не сделали.

Некоторые специалисты настаивают, что самолечение даже самым безопасным муколитиком может длиться не более 4 дней, после чего при отрицательном результате требуется консультация врача.

Ингаляции с Амброксолом также проводят в течение недели. Однако, если препарат принимают при хронических заболеваниях (ХОБЛ, хроническом бронхите, муковисцидозе и других), длительность лечения может увеличиваться до нескольких месяцев. Определение точного курса в таких случаях — непосредственная задача лечащего врача.

Аналоги

Лекарственное средство Амброксол имеет достаточное количество аналогов. Препарат хорошо переносится пациентами различных возрастных категорий. Проводить замену назначенного врачом лекарственного средства стоит после предварительной консультации.

Амбросан

В составе лекарственного средства Амбросан содержится амброксола гидрохлорид. Лекарственное средство производится в форме таблеток для перорального приема. Препарат рекомендован к использованию пациентам зрелой возрастной группы. Использование состава в педиатрической практике несколько ограничено.

Нео-бронхол

В составе лекарственного средства Нео-бронхол также содержится гидрохлрид амброксола. Лекарственный препарат хорошо переносится, побочные реакции в ходе приема не прослеживается. Особенностью подобного препарата является форма выпуска – таблетки для рассасывания. Средство обеспечивает купирование приступов кашля в момент приема.

Викс Актив

Лекарственное  средство Викс Актив в форме шипучих таблеток также содержит в своем составе гидрохлорид амброксола. Препарат оказывает выраженное отхаркивающее действие.

Амброксол для детей

Наиболее частые детские заболевания — это заболевания бронхов и легких, которые, как правило, сопровождаются застоем мокроты в бронхах. Своевременная экскреция мокроты является непременным условием нормальной работы органов дыхательной системы, а также залогом их излечения от заболеваний.

Сироп Амброксол для детей является одной из новейших разработок в области фармации. Как и другие лекарственные формы Амброксола, препарат зарекомендовал себя как действенное средство для отхождения мокроты, поэтому педиатры рекомендуют его для лечения даже очень маленьких пациентов.

Дозу и лекарственную форму препарата детям подбирают в зависимости от возраста (доза варьируется в пределах от 15 мг до 45 мг в сутки).

Противопоказания

Высокая безопасность Амброксола подтверждается и отсутствием противопоказаний к его применению. Единственный случай, когда препарат однозначно не следует принимать,— это индивидуальная чувствительность. Существуют также отдельные указания для различных форм выпуска.

Так, таблетки не следует давать детям младше 6 лет, а также пациентам, которые не переносят лактозу. Капсулы длительного действия противопоказаны детям младше 12 лет — их дозировка слишком высока для такого возраста. А сироп нельзя принимать детям и взрослым с дефицитом сахарозы или изомальтазы, а также пациентам с непереносимостью фруктозы и глюкозно-галактозной мальабсорцией.

Добавим, что Амброксол не применяют при сухом кашле, а тем более — в комплексе с противокашлевыми средствами (например, на основе кодеина).

Кроме того, есть несколько категорий больных, которым нужно соблюдать осторожность во время лечения муколитиком. К ним относятся:

• больные с нарушенной моторной функцией бронхов;
• больные язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения (не рекомендованы пероральные, то есть внутренние формы);
• пациенты с нарушением функции или тяжелыми патологиями почек и/или печени.

При беременности и кормлении

Специалисты предупреждают, что изучение действия Амброксола при беременности проводились только на животных. Эти эксперименты подтвердили отсутствие тератогенного влияния на плод. Тем не менее до 28 недель беременности использовать препарат не рекомендуется, а вот после этого срока назначение вполне возможно.

Более того, Амброксол применяют в случае угрозы преждевременных родов для стимуляции выработки сурфактанта у ребенка. Единственное условие такого назначения — возможность трехдневного последовательного приема, необходимого для достижения эффекта.

Способность препарата проникать в грудное молоко доказана, поэтому принимать его кормящим мамам без особой надобности не следует. Тем не менее при необходимости, учитывая безопасность лекарства, его назначение все же вполне возможно.

Самолечение

Для покупки Амброксола в аптеках не нужен рецепт. Во всех странах мира заменители препарата относятся к ОТС группе безрецептурных. Это лекарство — тот редкий пример, когда самолечение вполне возможно и не представляет опасности. До поры до времени. Мы уже упоминали, что при отсутствии эффекта в течение четырех дней терапии или ухудшении состояния необходима консультация доктора.

Есть и еще одно «но». Сиропы и капли для внутреннего применения, а также ингаляционные растворы детям младше двух лет тоже должен назначать доктор. Это связано с тем, что только врач может адекватно оценить способность ребенка справиться с резко увеличивающимся в процессе лечения Амброксолом объемом мокроты. Родители же чаще всего не готовы к такому анализу и, следовательно, не в состоянии принять правильное решение.

Как применять препарат?

Таблетки предназначаются для перорального приема. При запивании используется небольшое количество воды, а в течение дня водный режим следует увеличить. Это требуется для улучшения выведения мокроты и ускорения ее разжижения.

При лечении хронических болезней легких, бронхов используются те же дозировки. Если такие заболевания обостряются, дозу у взрослых повышают в 2 раза — пьют по 2 таблетки дважды/сутки.

По назначению врача таблетки могут быть даны детям с 6 лет, но только со строгим расчетом дозы. Предпочтительнее при первой же возможности заменить эту лекарственную форму на сироп или раствор. Подсчет дозы ведется исходя из нормы 1,2-1,6 мг/килограмм веса ребенка. Курс терапии обычно составляет не более 5 суток при острых заболеваниях. При хронических болезнях респираторного тракта курс может составить 10-14 суток.

Основные фармакологические свойства

На бронхолегочную систему Амброксол действует многосторонне. Препарат влияет на различные этапы секреции и выведения трахеобронхиального секрета, и результатом этого является:

• разжижение вязкой мокроты. В состав трахеобронхиального секрета входят сложные белки — мукополисахариды. Именно благодаря повышенному содержанию этих веществ мокрота становится вязкой и трудноотделяемой. Амброксол, изменяя структуру мукополисахаридов, способствует разжижению патологического трахеобронхиального секрета;
• стимуляция выработки разжиженной мокроты. Препарат оказывает влияние и на секрецию еще одного белка, содержащегося в мокроте,— гликопротеина. Благодаря повышению концентрации гликопротеинов вязкость секрета понижается;
• увеличение активности мерцательного эпителия, выстилающего слизистую оболочку дыхательных путей на всем их протяжении — от носа до самых маленьких бронхиол. Реснички мерцательного эпителия становятся более активными и стимулируют продвижение мокроты в верхние отделы дыхательных путей вплоть до полного выведения.

Амброксол и воспалительные процессы

Мы привыкли думать, что Амброксол — это лекарство от кашля, помогающее разжижать мокроту и выводить ее. Однако препарат обладает рядом свойств, о которых знают единицы пациентов и, к сожалению, далеко не все врачи.

Данные исследований подтверждают, что препараты Амброксола способны снижать воспаление и повышать местный иммунитет. Оказывается, лекарство повышает активность тканевых макрофагов — клеток, поглощающих микробы. Кроме того, оно стимулирует выработку иммуноглобулина класса А, который участвует в формировании местного иммунитета. Но на этом список «добрых дел» не заканчивается. Препарат также подавляет синтез медиаторов воспаления — веществ, которые «запускают» воспалительный процесс.

Неизвестные свойства известного лекарства

Доказано, что Амброксола гидрохлорид положительно влияет на серозные и мукозные железы, расположенные в слизистой оболочке бронхов. Благодаря этому воздействию кисты слизистой, которые часто образуются при хронических заболеваниях легких, рассасываются.

Кроме того, препарат повышает синтез так называемого серозного компонента в серозных клетках бронхиальных желез. Таким сложным способом лекарство способствует дополнительному повышению активности реснитчатого эпителия и, следовательно, улучшению выведения мокроты.

Совсем недавно было выявлено еще одно свойство неистощимого на сюрпризы Амброксола. Выяснилось, что он подавляет репликацию, то есть копирование респираторных вирусов — возбудителей ОРВИ.

Защита легких у малышей

Кроме влияния на консистенцию мокроты и активность ресничек мерцательного эпителия, Амброксол обладает еще одним уникальным свойством. Препарат способен увеличивать выработку легочного сурфактанта, который представляет собой сложный комплекс поверхностно-активных веществ, предотвращающих слипание альвеол.

Сурфактант служит своеобразной прослойкой между воздухом, который попадает в легочные альвеолы, и находящейся там же в небольших количествах жидкостью. Без поверхностно-активных веществ альвеолы ждало бы неминуемое слипание в результате снижения поверхностно-активного натяжения жидкости.

Неонатология — область медицины, занимающаяся лечением новорожденных,— богата трагичными примерами, описывающими случаи пониженного содержания сурфактанта в альвеолах. Полная горечи фраза «у ребенка не раскрылись легкие» по сути описывает процесс спадания альвеол в результате недостаточного содержания сурфактанта у недоношенного младенца. Ведь основное количество сурфактанта вырабатывается после 32 недели беременности.

Поэтому дети, рожденные раньше этого срока, нуждаются в особом уходе, включая искусственную вентиляцию легких, дополнительное введение сурфактантов и препаратов, повышающих их секрецию. И как раз Амброксола гидрохлорид является ярким представителем таких лекарств.

Механизм воздействия на выработку сурфактанта прост. Препарат влияет на:

• пневмоциты II типа, которые являются первоначальным источником сурфактанта,— эти клетки, расположенные в легочных альвеолах, и вырабатывают поверхностно-активные вещества;
• клетки Клара, находящиеся в эпителии бронхиол и синтезирующие один из компонентов сурфактанта.