«эманера»: инструкция по применению, аналоги и отзывы

Эманера: инструкция по применению (дозировка и способ)

Капсулы Эманера предназначены для перорального применения. Их принимают внутрь, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости.

Пациентам с затрудненным глотанием необходимо раскрыть капсулу и содержимое развести в 1/₂ стакана простой воды без газа. Выпить сразу или в течение получаса, после чего снова наполовину наполнить стакан водой, ополоснуть стенки и выпить.

Смешивать пеллеты с другими жидкостями не следует, т. к. это может способствовать растворению их защитной оболочки. Пеллеты также нельзя давить или разжевывать.

Для пациентов, которые самостоятельно глотать не могут, содержимое капсул растворяют в негазированной воде и вводят через назогастральный зонд. Перед процедурой проверяют соответствие шприца для введения используемому зонду.

Режим дозирования Эманеры для подростков старше 12 лет и взрослых пациентов с ГЭРБ:

• терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз/сут; продолжительность курса – 4 нед. Если после 1-го курса заживление не наступает либо сохраняется симптоматика, рекомендуется проведение дополнительного 4-недельного курса;
• поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (предотвращение рецидива): по 20 мг 1 раз/сут, длительно;
• симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз/сут (при условии отсутствия эзофагита). Если после 4 недель лечения контроля симптомов добиться не удалось, требуется проведение повторного обследования. После устранения основных симптомов прием Эманеры можно продолжить в режиме «по требованию», т. е. принимать по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов. Такая терапия не рекомендуется больным, принимающим НПВС и относящимся к группе риска развития язвы желудка или 12-перстной кишки.

Дозирование Эманеры для взрослых пациентов с язвой желудка и 12-перстной кишки:

• лечение язвы 12-перстной кишки и профилактика рецидивов пептических язв при эрадикации Хеликобактер пилори (в составе комбинированной терапии): Эманера – 20 мг + амоксициллин – 1000 мг + кларитромицин – 500 мг, 2 раза/сут; продолжительность курса – 7–14 дней;
• кровотечение из пептической язвы, развившееся вследствие длительного использования препаратов для внутривенного введения, понижающих секрецию желудочного сока (профилактика рецидивов): по завершении длительной кислотоподавляющей терапии внутривенными лекарственными средствами Эманеру принимают по 40 мг 1 раз/сут; продолжительность курса – 4 недели;
• лечение язвы желудка, связанной с длительным приемом НПВС: по 20 или 40 мг 1 раз/сут; продолжительность курса – 4–8 недель;
• профилактика язвы желудка и 12-перстной кишки, связанная с длительной терапией НПВС: по 20 или 40 мг 1 раз/сут;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся усиленной желудочной секрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию: начальная доза – 40 мг 2 раза/сут; далее дозу подбирают индивидуально; длительность курса определяют исходя из клинической картины заболевания. Имеется опыт применения препарата 2 раза/сут в дозах до 120 мг.

При введении Эманеры посредством назогастрального зонда необходимо:

1. Открыть капсулу и высыпать ее содержимое в специальный шприц, добавить 25 мл питьевой воды и вобрать ~ 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться добавление 50 мл питьевой воды, чтобы предотвратить их засорение содержащимися в капсуле пеллетами.
2. Встряхнуть шприц до получения суспензии.
3. Чтобы убедиться, что наконечник не засорился, удерживая шприц наконечником вверх, слегка надавить на поршень.
4. Удерживая наконечник направленным вверх, вести его в зонд.
5. Встряхнуть шприц, перевернуть его наконечником вниз. Сразу ввести в зонд 5–10 мл суспензии. Вернуть шприц в прежнее положение и снова встряхнуть (наконечник должен быть направлен вверх, чтобы избежать засорения).
6. Снова опустить наконечник вниз и ввести в зонд еще 5–10 мл суспензии. Повторять процедуру, пока шприц не опустеет.
7. Если в шприце в виде осадка осталась часть препарата, его следует снова наполнить водой в объеме 25 мл и вобрать ~ 5 мл воздуха, после чего повторить пункты 5 и 6. Для некоторых зондов может потребоваться добавление 50 мл питьевой воды.

Инструкция

В инструкции представлены важные данные, с которыми в обязательном порядке нужно ознакомиться. Это нужно сделать для того, чтобы в дальнейшем избежать неприятных последствий.

Фармакологическое действие

Механизм действия Эманеры направлен на восстановление секреции соляной кислоты и купирование симптомов язвенных болезней. Прием медикамента при таких патологиях обеспечивает ускорение процесса выздоровления пациента и заживления имеющихся повреждений на тканях и слизистых оболочках пищеварительных органов. Для достижения максимального эффекта препарат следует принимать определенным курсом. При правильной схеме терапии риск рецидивов обострения язвенной болезни снижается в значительной степени.

Фармакологические свойства:

• подавление секреции соляной кислоты;
• заживление рефлюкс-эзофагита;
• восстановление уровня гастрина в сыворотке крови;
• купирование симптоматики язвенной болезни;
• нормализация микробной флоры в кишечнике.

Показания

Данное лекарство может быть назначено при таких состояниях, как:

• ГЭРБ;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Какой-либо вид язвы;
• В составе терапии с целью уничтожения Helicobacter pylori;
• Синдром Золлингера-Эллисона.

Помимо этого, данное средство может быть назначено пациентам, которые длительное время принимают НПВП.

Применение

Препарат Эманера нужно принимать внутрь, запивая водой. Капсулы ни в коем случае не нужно измельчать или разжевывать. Если пациенту тяжело глотать, то содержимое капсулы нужно высыпать в стакан с водой, размешать и выпить.

После этого, стакан нужно снова наполнить водой, ополоснуть стенки и выпить. Не рекомендуется смешивать данный препарат с какими-либо другими жидкостями. Пациентам, которые по каким-либо причинам не могут глотать, нужно развести лекарство в воде и ввести, используя зонд.

При ГЭРБ назначается препарат Эманера в дозировке 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения продолжается 4 недели. Если состояние больного за указанный промежуток времени не нормализовалось, то врач может или назначить другое лекарство или увеличить продолжительность лечения.

В профилактических целях препарат Эманера может быть назначен в дозировке 20 мг 1 раз/день.

Для лечения язвы, которая вызвана бактериями типа Helicobacter pylori, назначается комплексное лечение, куда входят такие препараты, как Кларитромицин (500 мг), Эманера (20 мг), а также Амоксициллин (1 гр). Данные лекарственные средства нужно пить 2 раза в неделю на протяжении 7-14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона назначается лекарство в начальной дозировке 40 мг 2 раза в сутки. Далее необходимую дозировку, а также продолжительность лечения определяет врач, опираясь на состояние больного.

Как правило, для контроля заболевания врач назначает лекарство в дозировке 80-160 мг/сутки. Если лекарство назначается в дозировке, которая превышает 80 мг, то прием делится на 2 раза.

Пациентам, у которых диагностированы легкие или средней тяжести нарушения в работе печени коррекция дозировки не требуется. Если же у пациента имеются тяжелые нарушения в работе печени, то суточная дозировка не может превышать 20 мг.

Необходимости в коррекции дозировки для пожилых людей нет.

Выпуск

Лекарственное средство Эманера выпускается в виде капсул, которые имеют светло-розовый оттенок. Пеллеты имеют белый цвет. В аптеках можно встретить препарат в дозировке по 20, а также 40 мг. В одной упаковке содержится 7, 14, а также 28 капсул.

Взаимодействие

В связи с изменением кислотности желудка Эманера в несколько раз может снижать всасываемость некоторых препаратов. Снижается всасываемость лекарственных средств на основе итраконазола, а также кетоконазола.

Эманера — это ингибитор фермента CYP2C19. Именно поэтому лекарственные средства, метаболизм которых проходит с его участием, требуют уменьшения дозы. К таким лекарствам относятся сибазон, мелипрамин, фенитоин, реланиум, диазепам, а также кломипрамин. Одновременный прием Эманеры с такими лекарствами, как вариконазол, кларитромицин увеличивают концентрацию первого в несколько раз.

Способ применения и дозы.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Препарат можно принимать в любое время дня во время еды или без нее. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, которым трудно глотать, капсулу можно открыть, а гранулы смешать с половиной стакана негазированной воды.

Для пациентов, которые не могут глотать, капсулу нужно открыть, гранулы смешать с половиной стакана негазированной воды и ввести через желудочный зонд

Важно тщательно проверить соответствие выбранного шприца и зонда. Инструкции для приготовления и введения смеси приводятся в разделе «Особенности применения»

Взрослые и дети старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы. 

Длительное лечение рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему «в случае необходимости», принимая 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам, применяли НПВП и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «в случае необходимости» не рекомендуется. 

взрослые

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori:  20 мг Еманеры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг Еманеры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным приемом НПВС

Лечение язвы желудка, вызванных терапией НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом в форме раствора для инфузий

40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периода перорального применения Еманерою предшествует терапия, направленная на подавление кислотности, которая заключается в применении эзомепразола в форме раствора для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. Дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученным клинических данных, у большинства пациентов заболевание может быть контролируемым при приеме от 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно разделить на два приема.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется

Из-за отсутствия опыта применения Еманеры для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»)

Нарушение функции печени

Не требуется коррекция дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Еманеры не должна превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети до 12 лет

Еманеру не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют.

Дозировка

Принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, запивают большим количеством воды. Если пациент по состоянию здоровья не может проглотить препарат, содержимое капсул можно растворять в чистой воде (половине стакана), размешать и принимать получившийся раствор через 30 минут после смешивания. После этого в этот же стакан добавить еще воды, ополоснуть ею стенки стакана и выпить. Другие жидкости, кроме воды, недопустимы – защитная оболочка пеллет может раствориться. Также не следует раздавливать либо разжевывать пеллеты.

Возможно введение посредством назогастрального зонда следующим образом: содержимое капсулы высыпают в специальный шприц, добавляют 25-50 мл воды и оставляют 5-10 мл воздуха, хорошенько встряхивают, пока не образуется суспензия. Наконечник шприца проверяют на проходимость и подсоединяют к зонду (удерживая наконечником вверх), затем шприц быстро встряхивают и переворачивают, часть суспензии (5-10 мл) тотчас вводят в зонд. Снова переворачивают шприц наконечником вверх, встряхивают, наклоняют и опять вводят часть суспензии. Цикл повторяют, пока весь препарат не будет введен. Если часть препарата останется в виде осадка в шприце либо на его стенках: наполняют шприц 25 мл воды и оставляют 5 мл воздуха и повторяют цикл, описанный выше.

Длительность лечения и дозировка всегда подбираются лечащим врачом с учетом следующих рекомендаций:

• Симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в день на протяжении 4 недель (курс может продлеваться и далее, но только после обследования, если после 4 недель лечения не наступает улучшения);
• лечение эрозивного рефлюксного эзофагита: по 40 мг 1 раз в день в течение 30 дней (курс может продлеваться еще на месяц, но после перерыва);
• профилактика ГЭРБ и поддержка для исключения рецидива: по 20 мг 1 раз в день;
• язва желудка и 12перстной кишки (в том числе, вызванные Helicobacter pylori): в комплексной терапии по 20 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1-2 недели;
• лечение язвы желудка на фоне терапии НПВС: по 20-40 мг 1 раз в день, 1-2 месяца;
• профилактика язвы желудка: по 20-40 мг 1 раз в день;
• профилактика кровотечений из пептических язв после в/в введения лекарств, снижающих уровень соляной кислоты: по 40 мг 1 раз в день 1 месяц;
• идиопатическая гиперсекреция, синдром Золлингера-Эллисона и остальные состояния, характеризующиеся гиперактивной желудочной секрецией: по 40 мг 2 раза в день. Доза и продолжительность лечения подбираются индивидуально, но чаще всего достаточно дозы 80-160 мг/сут.

Сомвестимость с другими препаратами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от уровня рН. Снижение уровня кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Как антациды и другие препараты, понижающее секрецию желудочных желез, эзомепразол снижает всасывание кетоконазола и итраконазола. Одновременное применение омепразола (в дозе 40 мг 1 раз в сутки) и некоторых антиретровирусных препаратов (атазанавир — в дозе 300 мг/ритонавир — в дозе 100 мг) у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением экспозиции атазанавира (AUC,Cmax и Cmin в плазме крови снизились примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало это снижение экспозиции. Ингибиторы протонного насоса, в т.ч. эзомепразол, не следует принимать одновременно с атазанавиром.

Лекарственные препараты, метаболизирующиеся CYP2C19. Эзомепразол подавляет CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин, может увеличиться концентрация этих препаратов в плазме крови и, соответственно, потребоваться уменьшение их дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Эманера в режиме по требованию. Так, при одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат CYP2C19) на 45%.

Одновременное применение с 40 мг эзомепразола у пациентов с эпилепсией приводит к снижению концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии и при отмене эзомепразола.

При применении 40 мг омепразола увеличивается Cmax и AUC вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.

Эзомепразол не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Время кровотечения при одновременном приеме варфарина и 40 мг эзомепразола остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения MHO. Рекомендуется контролировать MHO в тех случаях, когда на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина начинается или прекращается применение эзомепразола.

Одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на ЭКГ, которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не нарастало при добавлении эзомепразола.

Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

Эзомепразол метаболизируется ферментами CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (в дозе 500 мг 2 раза в день) (ингибитор CYP3A4), увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза.

Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более чем в 2 раза. Ингибиторы CYP2C19 иCYP3A4, например вориконазол, увеличивали AUC эзомепразола на 280%. Обычно в таких ситуациях не требуется изменение дозы эзомепразола, но у пациентов со значительными нарушениями функции печени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижении дозы эзомепразола.

Дешевые заменители

Сюда относятся иные препараты из группы ингибиторов протонной помпы.

Нольпаза

Таблетки на основе пантопразола выпускаются тем же производителем, что и Эманера. Отличаются высоким качеством.

Нольпаза – эффективный и доступный аналог

Медикамент прошел клинические испытания, подтвердившие его эффективность и безвредность. Поэтому он является лучшим среди всех препаратов, содержащих пантопразол.

Также предлагаются 2 дозировки – 40 и 20 мг.

Достоинства:

• широкая ассортиментная матрица из упаковок с разной расфасовкой – от 14 до 56 таблеток;
• наличие в ассортименте всех аптек.

Препараты омепразола

Наиболее распространены следующие торговые наименования:

• Лосек мапс;
• Омез;
• Ортанол;
• Ультоп;
• Омепразол российского и зарубежного производства.

Эти заменители намного дешевле Эманеры.

Капсулы также пьют 1-2 раза в сутки. Продолжительность медикаментозной терапии и необходимая дозировка определяются врачом индивидуально.

У этого лекарственного вещества существуют серьёзные побочные эффекты, из-за чего не рекомендуется применять его в течение длительного времени. Оно влияет на гормональный статус, повышает уровень пролактина и ухудшает минеральный обмен.

При длительном лечении существует вероятность развития остеопороза.

Как заменитель может использоваться только с рекомендации врача.

Омез

Отличается широким разнообразием лекарственных форм. Производится в растворимых порошках для приготовления напитка, капсулах и инъекциях.

Омепразол производится в Индии

Дополнительно выпускаются комбинации с другими медикаментами, используемыми в гастроэнтерологии. Это позволяет существенно сэкономить на лечении и уменьшить количество принимаемых лекарств. Омез продаётся в каждой аптеке.

Его преимущество – возможность применения у особых категорий пациентов:

• в педиатрии (у пациентов старше 2 лет);
• в акушерской практике (у кормящих и беременных женщин).

Лосек

Оригинальный британский препарат с омепразолом характеризуется высоким качеством. Также прошел полный цикл, подтвердивший положительные результаты и безопасность.

Выпускается в таблетках и ампулах.

Недостатки:

• высокая стоимость;
• сложность при покупке из-за его не популярности.

Эманера инструкция по применению

Препарат предназначен внутрь. Капсулу следует глотать целиком, не жуя и запить водой в небольшом количестве.

Те пациенты, процесс глотания для которых затруднен, могут открыть капсулу и ее содержимое соединить с водичкой негазированной не более чем половина бокала. Смешивать содержимое капсулы рекомендуется только с водой во избежание растворения оболочки, которая защищает пеллеты. Также их не следует измельчать.

Пациентам с утраченной функцией глотания пеллеты растворенными предварительно в воде без газа можно ввести посредством специального зонда. Шприц должен соответствовать данной процедуре.

Варианты назначения Эманеры для взрослого пациента и подростков старше 12 л.

При ГастроЭР болезни

Лечение: назначается по 40 мг 1р/день на протяжении четырех недель. При недостаточном лечебном воздействии по завершении лечебного курса назначается дополнительно терапия Эманерой еще на несколько недель.

Для продолжительного лечения  в режиме поддержания  заживленного рефлюкс-эзофагита,  характер которого эрозивный и по недопущению возникновения возобновлений: следует назначать прием 20 миллиграммовой дозы 1р/за сутки.

Терапия симптоматики ГастроЭР болезни: в 20 миллиграммовой 1раз/ день.

Больным, что входят в категорию с риском  образования язв, что связано с терапией средствами НВПС лечение Эманерой  способом « потребованию» не рассматривается.

 Взрослым

При язве органов пищеварительного тракта

Препарат назначают в составе комплексного антибактериального лечения, что способствует эрадикации бактерии хеликобактер в дозировке: Эманеры по двадцать мг, амоксициклина по одному гр, кларитромицин по пятьсот мг. Все из перечисленных медикаментов надлежит использовать для приема 2р/ в течение  суток неделю или две.

Для больных, что осуществляют длительное лечение препаратами НВПС

• Чтобы заживлять язву: по двадцать или сорок мг по 1р/ сутки на месяц или два.
• Как профилактика язвы органов ЖКТ (в группе риска): по сорок или двадцать мг единожды за день.
• При длительной профилактической терапии относительно возникновения и развития возобновления кровоточивости повторяющейся язвы пептической: до сорока миллиграмма на месяц по 1р/ сутки после в/в введения лекарств для снижения секреторной активности желез желудка.

Для пациента, с наличием синдрома  Золлингер-Эллисон или в ином  состоянии, что можно охарактеризовать высокой желудочной секрецией

Дозирование препарата и длительность лечебного курса определяется индивидуально, основываясь на клинических проявлениях заболевания.  Дозой начала считают сорок мг/2р/ сутки.  Затем заболевание контролируется приемом от 80 миллиграмм до 160 миллиграмм за одни сутки. Дозирование от 80 миллиграмм делят на два приема.

Эманера при беременности

При беременности препарат Эманера может быть назначен только в том случае, когда лечение имеет острую необходимость для женщины. Поскольку данных о применении активного вещества лекарственного средства для  данной категории пациентов очень мало. Также неясно может ли эзомепразол выделяться с молоком матери, поэтому кормление грудью в период лечения не рекомендуется.

Эманера детям

Детям еще не достигшим двенадцатилетнего возраста препарат Эманера не назначают. Это основано на отсутствии подтвержденных данных об его эффективности и безопасности для пациентов данной возрастной категории. Также не следует применять его в лечении и более старшим детям кроме тех случаев, когда он назначен исключительно по показания гастроэзофагеального рефлюксного заболевания.

Эманера пожилым

Для пожилых пациентов при назначении препарата Эманера применяют обычный режим дозирования. Корректировать для них прием препарата относительно дозировки нет необходимости.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Цена

Лекарственное средство Эманера можно купить в интернет-аптеке или аптечном отделе. Стоимость зависит от ценообразования, формата и производителя. Примерные цены указаны в таблице:

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению

Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.
Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Статья обновлена: 13.05.2019