Лоратадин

Побочные эффекты

В качестве побочных реакций при приеме препарата могут возникнуть следующие явления:

• анафилактический шок;
• кожная сыпь;
• выпадение волос;
• головокружения;
• головная боль;
• ощущение разбитости и усталости;
• сонливость;
• судороги;
• нервозность;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• усиленное, неправильное биение сердца;
• тошнота;
• ощущение сухости во рту;
• воспаление слизистой желудка;
• ухудшение функций печени.

Большинство побочных эффектов проявляются в редких случаях (менее 1 на 10 000). Чаще всего при приеме препарата наблюдается сонливость (у взрослых) и головная боль (у детей).

Показания к применению

Таблетки Лоратадин могут использоваться практически при всех видах аллергии у детей и взрослых. Применяется препарат и в комплексной терапии хронических или острых заболеваниях ЛОР органов и дыхательных путей.

Для взрослых

Показанием к применению таблеток Лоратадин у взрослых считаются следующие заболевания и состояния:

• сезонный аллергический ринит;
• круглогодичные риниты;
• аллергические конъюнктивиты;
• поллиноз;
• дерматоз разного происхождения;
• ангионевротический отек;
• бронхиальная астма в комплексной терапии;
• укусы насекомых.

Для детей

В педиатрической практике врачей Лоратадин принимают при следующих заболеваниях:

• сезонный аллергический ринит;
• укусы насекомых;
• дерматиты разной этиологии;
• аллергические реакции на фоне приема некоторых продуктов питания;

Свое широкое применение препарат нашел в комплексном лечении заболеваний ЛОР органов и системы дыхания. Препарат может применяться при бронхитах, ларингитах, фарингитах и других заболеваниях детского возраста.

Для беременных и в период лактации

Женщины в период беременности могут применять препарат только по рекомендации врача и только в том случае, когда риск приема препарата не превышает риск для плода и самой женщины.

Обзор аналогов

Аналоги Лоратадина удобно разделить на группы:

• препараты, имеющие то же активное вещество (названия-синонимы): Алерприв, Кларготил, Кларитин, Кларготил, Клаллергин, Кларидол, Лоратадин-Штада (Верте,Тева, Хемофарм), Эролин;
• препараты, состав которых отличается, но они имеют близкое по механизму действие и относятся к той же группе лекарств (заменители): Диазолин, Гистафен, Диацин, Кестин, Перитол, Кетотифен, Аллерфекс, Дезлоратадин, Эдем.

Преимущества Лоратадина перед Диазолином: действует быстрее, дольше держится эффект, нет сонливости, не влияет на нервную систему.

Диазолин – препарат первого поколения, действие его намного слабее, он имеет больше побочных явлений и влияет на нервную систему, а также вызывает привыкание. Это относится ко всем препаратам первого поколения.

Если сравнивать другие аналоги Лоратадина, среди которых Кларитин, то их действие идентичное, но последний действует немного мягче, поэтому его чаще прописывают при беременности.

Как принимать таблетки?

Сразу же стоит сказать, что это лекарственное средство назначается детям старше 12 лет и взрослым. При лечении аллергических состояний им прописывается по 1 таблетке 1 раз в день перед трапезой. При лечении маленьких пациентов, у которых возраст варьируется от 2 до 12 лет, количество принимаемого лекарства зависит во многом от массы тела ребенка. Если у малыша вес не превышает 30 кг, то в этом случае он должен принимать по половине таблетки каждый день. Если же вес ребенка больше 30 кг, то норма по приему лекарства для него составляет 1 таблетка в день.

Следует проявлять осторожность при лечении аллергии этим препаратом. Максимальную дозу Лоратадина превышать не стоит

Максимальное количество принимаемого лекарства не должно быть больше 40 мг. Если дозировка превышает эту цифру, то возникает серьезный риск для жизни пациента.

Если лечение от аллергии проходит человек, у которого имеется почечная и печеночная недостаточность, то в этом случае врач должен скорректировать дозировку препарата. В этом случае пациент может принимать препарат каждый день по 5 мг или через день по 10 мг. Курс лечения таким препаратом обычно продолжается 14 дней. В отдельных случаях прием лекарства может быть продлён до 28 дней.

Побочные действия

У Лоратадина, как и у любого фармакологического средства, имеются свои побочные эффекты. Отметим, что они могут проявляться не у всех, а лишь у некоторых больных. При лечении аллергического заболевания этим препаратом можно столкнуться с такими неприятными явлениями, как рвота и сухость во рту. Однако следует заметить, что крайне редко у больных, которые проходят лечение этим средством, проявляются такие эффекты.

Другие побочные эффекты при приеме Лоратадина:

• изменяется цвет мочи;
• возникает головная боль;
• покраснение век;
• зуд, возникающий в глазах;
• нарушения вкуса;
• гастрит;
• метеоризм;
• сухость в носу;
• судороги.

Противопоказания

Если у человека, который проходит лечение от аллергии, имеется повышенная чувствительность к компонентам, которые входят в состав этого препарата, то лечения Лоратадином ему противопоказано.

Женщинам, которые кормят ребенка грудью, тоже запрещено принимать это средство.

Препарат не назначают детям в возрасте до двух лет.

О приеме средства, которое содержит Лоратадин, беременными следует сказать отдельно. Всё дело в том, что этот препарат женщинам, находящимся в «интересном положении», прописывают лишь в том случае, если эффект от его приема выше, чем риск для здоровья женщины и вынашивания плода. При приеме препарата лоратодин необходимо отказаться от употребления спиртных напитков, поскольку при их приеме воздействие на печень токсинов существенно возрастает.

Инструкция по применению Лоратадин, дозировки

Независимо от формы принимается внутрь до еды.

Согласно инструкции, взрослым и детям от 12 лет назначают по 1 таблетке Лоратадин (10 мг) или 2 ч. л. сиропа в день.

Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней. В ряде случаев длительность терапии устанавливается в индивидуальном порядке, и может занять от 1 до 28 дней.

Детям в возрасте 3-12 лет принято назначать по 1/2 таблетки Лоратадин или одной чайной ложке сиропа за сутки.

Детям, масса тела которых превышает 30 кг, препарат назначают по 1 таблетке или по 2 ч.л. сиропа в день.

Эффективность и безопасность применения у детей возрастом до 1 года не доведены.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Лоратадин:

• У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
• У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Нежелательные побочные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

Противопоказания

Противопоказано назначать Лоратадин в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата,
• период беременности и кормления грудью,
• детский возраст до 1 года.

При тяжелых заболеваниях почек и печени принимают под присмотром врача. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью нуждаются в снижении дозы препарата через возможное уменьшение клиренса (рекомендуется начальная доза 5 мг \ 1 раз в сутки или по 10 мг через день).

Передозировка

При значительном превышении рекомендованной дозы у пациентов появляется цефалгия, сонливость и тахикардия. При передозировке следует незамедлительно обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

Необходимо промыть желудок, провоцируя рвоту (для этого можно использовать сироп ипекакуаны). Дополнительно назначаются энтеросорбенты (например – обычный или белый активированный уголь).

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, частота побочных эффектов при приеме лоратадина приблизительно схожа с таковой при применении плацебо:

• Нервная система: тревожность, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, амнезия, тремор, депрессия, блефароспазм, сонливость, дисфония, астения, парестезии, гиперкинезия, возбуждение (у детей);
• Кожные покровы и подкожная клетчатка: дерматит;
• Мочеполовая и мочевыделительная система: болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи, вагинит, меноррагия, дисменорея;
• Обмен веществ: потливость, увеличение массы тела, жажда;
• Опорно-двигательный аппарат: артралгия, судороги икроножных мышц, миалгия;
• Пищеварительная система: анорексия, изменение вкуса, запор или диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, стоматит, гастрит, тошнота, повышение аппетита, рвота;
• Дыхательная система: синусит, сухость слизистой оболочки носа, кашель, бронхоспазм;
• Сердечно-сосудистая система: снижение или повышение артериального давления, учащенное сердцебиение;
• Аллергические реакции: фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек;
• Прочие: озноб, лихорадка, боль в спине, груди, молочных железах.

Симптомы передозировки: головная боль, сонливость, тахикардия. В случае приема чрезмерной дозы следует предпринять меры для удаления препарата из желудочно-кишечного тракта и снижения его абсорбции (промывание желудка, прием рвотных или слабительных средств, активированного угля). Проведение гемодиализа не рекомендуется, периотонеальный диализ неэффективен. Лечение симптоматическое.

Состав и форма выпуска

Препарат обладает способностью блокировки гистаминовых рецепторов Н1. Эти рецепторы ответственные за возникновения симптомов при аллергии. Они расположены в гладких мышцах, в центральной нервной системе и в сосудах. Лоратадин достаточно эффективно помогает справиться с аллергической сыпью на коже тела, а так же сильным зудом.

После приема:

• Снижается проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
• Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
• Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффекты Лоратадина проявляются в течение 30–60 минут после применения, а максимальное воздействие препарата наблюдается спустя 4–12 часов и сохраняется на протяжении 24–48 часов.

В зависимости от формы выпуска к активному веществу добавляются разные вспомогательные компоненты, на терапевтический эффект они не влияют.

Терапевтический эффект

В инструкции к Лоратадину указано, что данный медикамент оказывает следующее терапевтическое действие:

• устраняет аллергические проявления;
• быстро купирует сильнейший зуд;
• оказывает противоэкссудативное действие;
• минимизирует проницаемость капиллярных стенок;
• устраняет отеки;
• купирует спазмы, которые часто образуются в мышечных тканях.

Компоненты медикамента избирательно проводят блокировку периферических рецепторов, которые локализируются:

• в сосудах;
• в ЦНС;
• в мышечных тканях.

Именно эти рецепторы принимают активное участие в процессе выработки гистамина. На них возлагается ответственность за развитие патологических реакций и проявление характерной симптоматики. Медикамент, оказывая прямое воздействие на эти рецепторы, затормаживает процесс продуцирования гистамина. Благодаря этому купируются аллергические проявления, сопровождающиеся:

• покраснением кожных покровов;
• высыпаниями;
• зудом;
• отечностью.

К преимуществам данного лекарства можно причислить следующее:

1. Больным достаточно один раз в сутки принимать медикамент.
2. Компоненты препарата не вызывают привыкания.
3. Отсутствие негативного воздействия на ЦНС, сосудистую и сердечную системы.
4. Благодаря отсутствию седативного эффекта больные могут осуществлять управление автомобильным транспортом, учиться, выполнять точные работы и т. д.

Аналоги Лоратадина

Дезал
Гистафен
Кларисенс
Телфаст
Эриус
Кларидол
Кларитин
Фексофаст
Перитол
Дезлоратадин
ЛораГЕКСАЛ
Кларотадин
Рупафин
Сиэль
Драмина
Лордестин
Ломилан
Фенкарол
Кестин
Лоратек

Аналоги Лоратадина по составу (синонимы): Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларисенс, Кларидол, Кларитин, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Ломилан Соло, ЛораГексал, Лотарен, Эролин.

Аналогичные препараты с близким механизмом действия: Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Что лучше — Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

• при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
• при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
• у пациентов с выраженной дисфункцией печени.

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Что лучше: Цетиризин или Лоратадин?

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

• быстрое наступление эффекта;
• минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
• длительность действия;
• отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.

Цетрин или Лоратадин — что лучше?

Цетрин — это более дорогой аналог Цетиризина. Его основой является то же действующее вещество — цетиризин. Препарат предпочтителен для купирования кожных проявлений аллергии.

Показания

Предпосылками к использованию являются:

• аллергический ринит, сопровождающийся множественными выделениями слизи из носа;
• поллиноз – реакция на пыльцу. Появляется в сезон цветения дерева либо растения – аллергена. Самое частое проявление – постоянное чихание. Встречается также круглогодичный поллиноз, если растение-аллерген постоянно находится рядом с аллергиком;
• крапивница, при которой наблюдаются сыпь на коже и зуд;
• отек слизистых;
• хронические формы экземы;
• аллергические конъюнктивиты, характеризующиеся гиперемией (покраснением) слизистых глаз, слезотечением, светобоязнью;
• реакция на пищевую продукцию;
• бронхиальная астма, имеющая аллергическое происхождение;
• реакция на лекарства и косметику;
• дерматиты, имеющие аллергическое происхождение;
• укусы насекомых, в результате которых появились зудящие отеки;
• отек Квинке.

Кроме того, антигистаминный препарат Лоратадин облегчает состояние больных гриппом и ОРВИ. Он помогает при сильном насморке, кашле и чихании, которые характерны при этих болезнях, убирает отеки слизистых.

Медикамент также назначают при болезнях, при которых наблюдается сильно беспокоящий зуд, к примеру, при ветрянке. Его применяют, чтобы предупредить возможные осложнения при вакцинации. Препарат начинают применять за двое суток до прививок и 1-2 дня после.

Лоратадин противопоказания

Гиперчувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении лоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение в период беременности и лактации Поскольку опыт применения препарата у беременных ограничен, назначать Лоратадин в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода

Применение в период беременности и лактации Поскольку опыт применения препарата у беременных ограничен, назначать Лоратадин в период беременности следует только тогда, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит проникают через плаценту, а также выводятся с грудным молоком, поэтому если применение препарата является абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить.

Принцип действия препарата Loratadine

Одной из особенностей аллергической реакции является привыкание организма к лекарству, которое длительное время применяли. Он перестает реагировать на лечение, поэтому антигистаминные средства следует периодически менять.

Причиной большинства аллергических процессов в человеческом организме является гистамин. Он находится в тучных клетках, и при отсутствии угрозы неактивен. Но при определенных событиях, расценивающихся организмом как опасные, гистамин «просыпается» и активизируется.

Он способен воздействовать на верхние рецепторы клеток. На разные рецепторы оказывается разное влияние. Самыми распространенными считаются H1-рецепторы, которые располагаются в клетках сосудистых стенок, волокнах гладких мышц и нервной системе. С их помощью происходит сокращение гладкой мускулатуры, вырабатывание слизистого секрета в носовой полости и бронхах, сужение и расширение кровеносных сосудов. При высвобождении гистамина все эти функции нарушаются.

Препарат Лоратадин – это антигистаминное средство нового поколения. Он приостанавливает выход гистамина и препятствует его воздействию на рецепторы, тем самым не давая развиваться аллергической реакции. Также средство снижает капиллярную проницаемость, уменьшает отечность тканей и устраняет мышечные спазмы в бронхах и сосудах.

Что лучше принять от аллергии лоратадин или супрастин?

блокирует высвобождение гистамина Сравнение лоратадина и супрастина

по данным исследования компании IMS

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоратадин – это системный препарат, обладающий противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действием. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина и активного контрактильного агента лейкотриена С4. Связываясь с рецепторами, данное лекарственное средство предотвращает действие гистамина, вызывающего сокращение сосудистых стенок и гладкой мускулатуры, способствует снижению проницаемости капилляров, существенно уменьшает проявления эритемы, кожный зуд, тормозит экссудацию, снимает мышечный спазм, предупреждает развитие тканевого отека, облегчает протекание аллергических реакций.

Терапевтический (противоаллергический) эффект препарата развивается в первые 30 минут после перорального приема. Через 8-12 часов он достигает максимума и продолжает длиться на протяжении суток. Лоратадин не оказывает негативного влияния на ЦНС, не производит седативного и антихолинергического эффекта.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч.

• Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.
• У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.
• У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
• Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).
• Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.
• Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.
• Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.
• Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.
• Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.
• У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.