Уколы вольтарен: показания, побочные действия, противопоказания
Содержание:
- Особые указания
- Фармакокинетическое действие
- 5 Противопоказания и побочные эффекты
- Регистрационные номера
- Аналоги Вольтарена
- Особенности применения и дозировка ↑
- Особенности применения и дозировка при нарушении функции печени
- Особенности применения и дозировка при нарушении функции почек
- Особенности применения при беременности и кормлении грудью
- Для детей
- Особенности применения и дозировка в гинекологии
- Особенности применения и дозировка при подагре
- Особенности применения и дозировка при других заболеваниях
- Меры предосторожности
- Фармакокинетика
- Действие уколов Вольтарен на организм
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Инструкция по применению геля Вольтарен Эмульгель
- Противопоказания
- Показания и противопоказания
Особые указания
Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение за теми больными, у которых имеются жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ; имеющими сведения в анамнезе о язвенном поражении желудка или кишечника; страдающими язвенным колитом или болезнью Крона, а также имеющими нарушения функции печени.
Во время применения Вольтарена, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов
Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени.
Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают клинические проявления заболеваний печени или другие симптомы (в т.ч. эозинофилия, сыпь), Вольтарен следует отменить
Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении Вольтарена больным печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует соблюдать осторожность при применении Вольтарена у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Особую осторожность следует соблюдать при в/м введении Вольтарена больным бронхиальной астмой, из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания.
На фоне применения Вольтарена в любое время может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или развиться изъязвление/перфорация ЖКТ, сопровождающееся или не сопровождающееся симптомами-предшественниками. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен.
При первом применении Вольтарена, также как и других НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Вольтарен, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать проявления инфекционных заболеваний.
Вольтарен, также как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении Вольтарена, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения Вольтарена возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами в период применения препарата.
Фармакокинетическое действие
Когда Вольтарен введен в мышцу, действующие вещества быстро всасываются организмом. Наибольшая концентрация активных компонентов в организме достигается через 20-30 минут после укола.
В процессе дальнейшего лечения эти показатели остаются неизменными. 50% диклофенака осаждается именно в печени. Когда действующая составляющая проникает в организм, она быстро расходится по всему телу.
Исследованиями подтверждено, что максимальное скопление действующего компонента наблюдается в суставной жидкости. Через 2-4 часа после укола его объём в ней становится больше плазменного в несколько раз. В незначительном количестве диклофенак способен проникать в материнское молоко, что подразумевает некоторые ограничения при использовании. Выведение активного вещества осуществляется природным путём после некоторых непростых химических реакций.
5 Противопоказания и побочные эффекты
Перед использованием лекарственного средства следует проконсультироваться со специалистом или внимательно ознакомиться с инструкцией, так как Вольтарен обладает довольно широким списком противопоказаний. Инъекционный раствор не назначается, если у пациента имеются заболевания:
- повышенная чувствительность к отдельным компонентам лекарства;
- аллергические реакции на любые лекарственные препараты группы нестероидных противовоспалительных средств;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при которой существует риск развития желудочного кровотечения;
- хронические заболевания печени;
- почечная недостаточность;
- язвенный колит, болезнь Крона;
- сердечная недостаточность острая или хроническая;
- ишемическая болезнь сердца;
- инфаркт миокарда;
- бронхиальная астма;
- послеоперационные кровотечения;
- операционное лечение при котором вводились антикоагулянты;
Длительное использование применение лекарства может вызвать развития побочных эффектов со стороны различных органов.
У пациентов часто наблюдается тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, снижение или полная потеря аппетита, воспаление слизистых поверхности ротовой полости, воспаление поджелудочной железы, гастрит.
У больных отмечается резкие перепады настроения, нарушение ориентации во времени и пространстве, бессонница, головные боли, шум в ушах, спутанность сознания, галлюцинации, повышение чувствительности кожных покровов, снижение зрения или двоение в глазах.
При использовании раствора Вольтарен существует риск развития аллергических реакций, которые сопровождаются высыпаниями на коже в виде пузырьков с жидкостью внутри, кожным зудом, крапивницей, покраснением кожных покровов, выпадением волос, учащенным сердцебиением, сердечной недостаточностью, ощущением сердцебиения, снижением артериального давления.
В тяжелых случаях отмечается развитие острой почечной недостаточности, воспаление почек, изменение состава крови, анемия, медикаментозный токсический гепатит, нарушение выведения желчи.
На месте введения препарата могут образовываться уплотнения подкожной клетчатки, покраснения, возможно развитие подкожного абсцесса, при котором образуется полость с гнойным содержимым.
При первых признаках побочного действия Вольтарен следует прекратить использование препарата и обратиться за консультацией к врачу.
Неправильное дозирование может вызвать передозировку, которая сопровождается тошнотой, рвотой, усилением побочного действия лекарства, почечной недостаточностью.
В этом случае требуется обратиться за срочной медицинской помощью, поскольку терапия направлена на предупреждение снижения артериального давления, нарушения деятельности почек, судорог и угнетения дыхательной функции.
Регистрационные номера
таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 100 мг: 10 или 30 шт. П N011889/03 (2016-06-06 – 2016-06-11) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг: 20 шт. П N015266/01 (2016-06-06 – 2016-06-11) суппозитории рект. 50 мг: 10 шт. П N013066/01 (2016-06-06 – 2016-06-11) р-р д/в/м введения 75 мг/3 мл: амп. 5 шт. П N011889/04 (2012-03-10 – 0000-00-00) суппозитории рект. 100 мг: 5 шт. П N013066/01 (2016-06-06 – 2016-06-11) суппозитории рект. 25 мг: 10 шт. П N013066/01 (2016-06-06 – 2016-06-11) таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг: 30 шт. П N015266/01 (2016-06-06 – 2016-06-11)
Аналоги Вольтарена
Если медицинский препарат неэффективный или вызывает побочные явления, его требуется заменить аналогом. Надежные медикаменты с идентичным принципом действия на очаг поражения:
- Артрозилен. Это таблетки, уколы и мази с противовоспалительными, обезболивающими свойствами. Гель назначают при мышечных болях, ревматических поражениях полным курсом. Наносить состав на зоны поражения, втирать, не смывать водой.
- Артрум. Это таблетки, раствор, гель и суппозитории, которые относят к фармакологической группе НПВС. Гель назначают при болях разного генеза, используют наружно полным курсом.
- Диклоран Плюс. Это гель, рекомендованный против воспалительных процессов опорно-двигательного аппарата. Состав положено наносить тонким слоем до 2 раз за сутки на протяжении 10–14 дней.
- Дип Рилиф. Комбинированный препарат для лечения связок, мышц, суставов. Выпускают в форме геля. Активный компонент – ибупрофен с обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным эффектом.
- Индометацин. Препарат в форме геля наносят на очаг патологии, втирают. Процедуру повторяют 2–4 раза за сутки на протяжении 7 дней без перерыва. Вторая форма выпуска – таблетки для применения внутрь.
- Индовазин. Мазь из группы НВПС для применения наружно. Используют при отсутствии побочных эффектов при 2–4 суточных приемах. Курс лечения врач подбирает индивидуально.
- Кетонал. Это химическое производное пропионовой кислоты с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием в организме. В форме геля действует локально на очаг патологии.
- Кетопрофен. Полный аналог вышеописанного медикамента, представитель группы НПВС. Поскольку при наружном применении степень адсорбции низкая, побочные явления возникают крайне редко.
- Фастум. Обезболивающий и противовоспалительный препарат в форме геля, рекомендованный для устранения воспалительной реакции и болевого синдрома при поражениях структур опорно-двигательного аппарата.
- Финалгель. Действующее вещество – пироксикам – обладает выраженным анальгезирующим эффектом. Препарат используют наружно, рекомендованное количество суточных процедур – 3–4. Курс лечения подбирают индивидуально в зависимости от поставленного врачом диагноза.
Особенности применения и дозировка ↑
Вольтарен в растворе для внутримышечных инъекций назначается строго индивидуально в дозе, минимальной для достижения эффекта течение минимального периода времени.
При проведении инъекции рекомендуется придерживаться следующих правил:
- обычная суточная составляет 1 ампулу (75 мг), а в исключительных случаях (например, при коликах) через несколько часов процедура может быть повторена;
- укол препарата можно сочетать с приемом других лекарственных средств;
- суммарная суточная доза не должна быть больше 150 мг, кроме приступов мигрени, когда на начальном этапе ставится укол внутримышечно (75 мг), а позже в тот же день могут быть применены ректальные свечи в общей дозе до 100 мг;
- раствор, который перестал быть прозрачным, а также в случае появления осадка использовать нельзя;
- нужно использовать раствор сразу после вскрытия ампулы, остатки выливаются;
- раствор препарата нельзя смешивать с растворами других лекарств для инъекций.
Курс лечения инъекциями вольтарена не может длиться более двух дней подряд. Можно при необходимости продолжить лечение вольтареном в таблетках или ректальных свечах.
Особенности применения и дозировка при нарушении функции печени
Инъекции вольтарена могут применяться при печеночной недостаточности, чтобы снять спазм желчевыводящих путей в сочетании со спазмолитиками, но с большой осторожностью, так как это может вызвать обострение болезни из-за повышения уровня печеночных ферментов. При нарушении функции печени или при наличии других проявлений применение препарата немедленно прекращается
При нарушении функции печени или при наличии других проявлений применение препарата немедленно прекращается.
При заболеваниях гепатитом продромальных симптомов может не быть, а у пациентов, страдающих печеночной порфирией, вольтарен может спровоцировать приступ.
Показатели фармакокинетики вольтарена у больных компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом такие же, как у пациентов со здоровой печенью.
Видео: влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на печень
Особенности применения и дозировка при нарушении функции почек
Инъекции вольтарена применяются также в сочетании со спазмолитиками для снятия спазмов при почечной колике. В подобном случае следует помнить о том, что препарат может вызвать отеки или задержку жидкости.
Рис.: как распознать отечность
Мониторинг работы почек при лечении вольтареном рекомендуется пациентам:
- с острой почечной недостаточностью (в том числе при нарушении функций почек на фоне гиповолемии, с волчаночной нефропатией и нефротическим синдромом);
- пожилого возраста;
- получающим диуретики или препараты, влияющие на функцию почек;
- со значительным снижением внеклеточного объема жидкости (до или после глубокого хирургического вмешательства).
Отмена инъекций чаще всего приводит больного в состояние до применения препарата.
При лечении уколами вольтарена есть угроза вывода запасов калия из организма, что может быть предупреждено приемом калийсодержащих биологически активных добавок.
Особенности применения при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью применение инъекций вольтарена не рекомендуется.
При назначении препарата кормящей матери по особым показаниям решается вопрос о прекращении кормления грудью, так как вольтарен, поступающий в молоко, может оказать нежелательные воздействия на новорожденного.
Для детей
Для лечения детей и подростков вольтарен в форме уколов не применяется. При необходимости препарат вводится через ЖКТ в форме таблеток или в виде суппозиториев.
Особенности применения и дозировка в гинекологии
В гинекологии вольтарен в инъекциях может применяться для купирования болевого синдрома или лечения кист яичников в той же, что и для других заболеваний, дозировке.
Рис.: киста яичника
Кроме того, при первичной дисменорее препарат уменьшает кровопотерю.
Особенности применения и дозировка при подагре
Вольтарен в ампулах для инъекций применяется при лечении подагры в обычной дозировке:
- в стадии обострения болезни;
- при подагрических приступах;
- суставных атаках;
- рецидивирующих приступах подагры.
Особенности применения и дозировка при других заболеваниях
Применение вольтарена требует особого внимания у пациентов:
- с жалобами на желудочно-кишечный тракт;
- симптомами язвы желудка и кишечника (из-за возможности перфорации и кровотечения);
- с бронхиальной астмой (из-за риска усиления симптомов).
При инфекционных заболеваниях вольтарен может маскировать их проявления.
Меры предосторожности
Перед началом лечения инъекционным раствором Вольтарена нужно внимательно ознакомиться с аннотацией. Это поможет уменьшить риск развития нежелательных реакций
В процессе использования данного препарата нужно соблюдать некоторые меры предосторожности:
Во избежание развития негативных реакций инъекции не вводят в высокой дозировке в виде длительного курса.
Нельзя применять в сочетании с иными НПВП
Это способствует повышению терапевтического эффекта, что может привести к тяжелым и опасным последствиям.
Очень осторожно нужно использовать данное лекарство пожилым людям – если потребуется, проводится корректировка терапевтической схемы.
При первичном назначении препарата необходимо проведение теста на чувствительность – вводится медикамент в минимальной дозировке.
В процессе терапии нужно контролировать состояние органов пищеварения – если появились признаки расстройств, лечение нужно прекратить.
Если параллельно назначены другие медикаменты, нужно непременно получить консультацию у врача.
При лечении Вольтареном нужно все время следить за показателями печёночных ферментов в кровотоке.
При проблемах с желудочно-кишечным трактом назначается прием обволакивающих препаратов, препятствующих формированию гастрита.
Так как средство воздействует на ЦНС, при терапии Вольтареном больному не стоит водить автомобиль, выполнять работу, требующую повышенной внимательности.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь диклофенак полностью всасывается из кишечника. Хотя всасывание происходит быстро, его начало может быть отсрочено из-за наличия у таблетки кишечнорастворимой оболочки. После однократного приема 50 мг препарата Cmax отмечается в среднем через 2 ч и составляет 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы.
В случае приема таблетки Вольтарена во время или после еды прохождение ее через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.
Т.к. около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется во время «первого прохождения» через печень (эффект «первого прохождения»), AUC в случае приема Вольтарена внутрь или ректального применения почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.
После повторных приемов препарата показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Концентрация активного вещества в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 ч.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего с грудным молоком в организм ребенка, эквивалентно 0.03 мг/кг/сут.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
После приема препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У детей концентрации диклофенака в плазме крови при приеме эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Действие уколов Вольтарен на организм
Как действуют инъекции Вольтарена?
Лечение с использованием Вольтарена помогает быстро устранить проявления дискомфорта, вызванные воспалительным процессом при поражении простаты. Если простатит в отдельных случаях начался с сильных болей, к лечению приступают сразу же при помощи уколов Вольтарена. После этого процесс исцеления продолжается уже при помощи свечей. При развитии простатита инфекционного характера нельзя обойтись без медикаментов с антибактериальным действием.
При воспалениях, боли, лихорадочных состояниях в организме появляются вещества простогландины. Уколы Вольтарен при остеохондрозе и других заболеваниях помогают уменьшить их активность.
После приема вещества в форме инъекций уходит боль, имеющая неревматическое происхождение, купируются приступы мигрени, быстрее залечиваются раны и уменьшаются отеки. Если одновременно с лечением Вольтареном используются опиоидные обезболивающие, это лекарство помогает в несколько раз снизить потребность в их применении.
Если показан внутривенный ввод препарата, на одну ампулу требуется добавить 100 мл физраствора или пятипроцентного раствора декстрозы. Разбавляя медикамент, содержащийся в ампуле, в жидкость добавляют 0,5 мл натрия гидрокарбоната. Далее ставят капельницу из расчета на 0,5-3 часа. В постоперационном периоде для уколов Вольтарена готовят более мощную дозу препарата. Его инъекция не будет болезненной, не вызывает у пациента сильного дискомфорта.
Стоимость уколов Вольтарен зависит от того, каков формат выпуска лекарства, уровень аптечного пункта, от политики ценообразования в нем. В большинстве случаев доступна возможность заказа медикамента по интернету с использованием аптечного каталога.
Как Вольтарен взаимодействует с другими препаратами
Несмотря на то, что курс лечения с Вольтарен уколами не занимает большого количества дней – их можно колоть один или два дня при обычном, неосложненном течении болезни – все же пациентов интересует совместимость с другими препаратами.
Это правильный подход – неверно выбранная схема приема способна свести на нет предыдущее лечение и серьезно ослабить организм. В такой ситуации вряд ли удастся получить от приема медикаментов нужный эффект.
Взаимодействие Вольтарена с прочими лекарственными средствами таково:
- Концентрация лития повышается;
- Благодаря действию ингибиторов в крови усиливается степень концентрации диклофенака;
- При приеме диуретиков и антигиперзитивных препаратов снижается влияние диклофенака, увеличивается нефротоксичности;
- Антитромбические медикаменты, антикоагулянты работают на усиление риска кровотечений при локализации ЖКТ;
- Частота побочных реакций может оказаться повышенной из-за кортикостероидов;
- Использование инъекций диклофенака требует пересмотра схемы приема антидиабетических препаратов;
- Уколы лекарства Вольтарен и алкоголь – совместимость их волнует многих пациентов (противопоказаний не имеется, но риск побочных эффектов со стороны выделительных систем намного повышается).
Относительно последнего пункта из списка можно добавить некоторые пояснения. При одновременном попадании в организм алкоголя и Вольтарена оказывается перегруженной печень. Эффективность лечебного препарата при этом оказывается заметно сниженной, поскольку организм много сил тратит на выведение тяжелого для него вещества. Принимая одновременно алкогольные напитки и лекарство с противовоспалительным эффектом, можно значительно увеличить кровяное давление, что неблагоприятно сказывается на общей работе организма.
На фоне употребления алкоголесодержащих напитков в период лечения Вольтареном можно спровоцировать нарушения функциональности нервной системы. Кроме того, алкоголь способен увеличивать риск проявления побочных реакций на основной медикамент.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вольтарен Эмульгель (Voltaren Emulgel) в своей обычной и «Форте» форме включает в свой состав активный ингредиент из группы НПВС – диклофенак, являющийся лечебным препаратом с характерно выраженной анальгезирующей, жаропонижающей и противовоспалительной эффективностью. Действие диклофенака проявляется благодаря неизбирательному угнетению им ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению преобразования арахидоновой кислоты.
Гель Вольтарен Эмульгель показан к применению с целью избавления пациента от воспалительного процесса и болевого синдрома, наблюдающихся в мышечной ткани, суставах, связках и имеющих ревматический или травматический характер. Эффекты препарата способствуют снижению или полному купированию отечности и болей, связанных с протекающим воспалительным процессом, а также увеличению подвижности суставов, подвергшихся негативному внешнему или внутреннему воздействию.
Количество диклофенака, поглощающегося сквозь кожные покровы, соответствует площади поверхности кожи, на которую наносится препарат, и зависит от степени кожной гидратации и общей используемой дозировки лечебного средства. После 2-разового нанесения Вольтарена Форте (23,2 мг) на кожную поверхность площадью 400 см², плазменная концентрация его активного ингредиента соответствует таковой при 4-кратном применении обычного геля Вольтарен (11,6 мг). На седьмые сутки применения относительная биодоступность данного лечебного препарата равна 4,5 % (для равноценной дозы диклофенака натрия). В случае использования влагопроницаемой повязки изменения всасывания не отмечалось.
При нанесении Вольтарена на пораженную суставную область проводили измерения концентрации его активного ингредиента в синовиальной жидкости, оболочке, а также в плазме. Сывороточная Cmax в этом случае была примерно в 100 раз ниже, чем при пероральном приеме такой же дозировки диклофенака в таблетках или капсулах.
Связь диклофенака с плазменными белками осуществляется на 99,7% , из них 99,4% препарата связывается с альбуминами. Преимущественное распределение диклофенака наблюдается глубоко в воспаленных тканях, например, в суставах, где его содержание в 20 раз превышает плазменную концентрацию.
Метаболические преобразования диклофенака частично происходят путем глюкуронизации его нетрансформированной молекулы, но в основном посредством гидроксилирования (однократного и многократного), которое приводит к выделению нескольких фенольных продуктов метаболизма, большая часть которых переходит в форму глюкуронидных конъюгатов. Биологически активными являются 2 фенольных метаболита диклофенака, но в гораздо меньшей степени, чем их исходный активный ингредиент.
Системный совокупный плазменный клиренс вещества диклофенак равен 263±56 мл/мин. Окончательный T1/2 занимает 60-120 минут. T1/2 продуктов метаболизма (включительно с двумя фармакологически активными метаболитами) также непродолжителен и варьируется в пределах 60-180 минут. Один из полностью неактивных метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) характеризуется более продолжительным T1/2, однако это не имеет принципиального значения. Выведение основной части активного ингредиента и продуктов его метаболизма осуществляется почками.
Инструкция по применению геля Вольтарен Эмульгель
Наружные препараты Вольтарен выпускаются производителем, как в алюминиевых, так и в ламинированных тубах.
Перед первым применением препарата из алюминиевой тубы пациенту необходимо проколоть ее защитную мембрану, используя для этого специальный выступ, находящийся вверху навинчивающейся крышки.
Для удаления схожей защитной мембраны с ламинированной тубы больному следует использовать ее накручивающуюся крышку как своеобразный ключ. Для этого необходимо совместить углубления, присутствующие вверху крышки, с защитной мембраной и провернуть саму крышку, что приведет к отделению мембраны от тубы. Также для удобства проведения манипуляций пациентами с ограниченной суставной подвижностью рук (травмы, остеоартроз, прочие патологии суставов) ламинированные тубы кроме стандартной круглой крышки могут быть оснащены инновационным колпачком треугольной формы, используемым и в других подобных лекарственных формах (мазь, крем).
Инструкция по применению мази Вольтарен Эмульгель подразумевает исключительно наружное использование данного лечебного препарата.
Пациентам, которые достигли возраста 12-ти лет, рекомендуют наносить эмульгель на кожу над проблемной областью 3-4 раза в 24 часа (для препарата «форте» 2 раза утром и вечером), несильно втирая. Используемое количество геля зависит от размера пораженного участка. Однократная доза лечебного средства варьируется в пределах 2-х (размером с вишню) или 4-х (размером с грецкий орех) граммов. Такого количества препарата будет достаточно для нанесения на проблемные зоны площадью 400 см2 и соответственно 800 см2.
В случае, когда руки пациента не являются обрабатываемой зоной, после нанесения эмульгеля их необходимо старательно вымыть.
Продолжительность такой местной терапии зависит от наблюдаемого заболевания и ответа пациента на проводимое лечение (эффективность). При ревматических патологиях и посттравматических воспалениях врачи не советуют применять наружные формы Вольтарена на протяжении более 14-ти суток подряд. В случае нулевого эффекта или ухудшения состояния через 7 дней лечения, пациенту следует обратиться за разъяснениями к своему лечащему врачу.
Противопоказания
При язве желудка или кишечника применять в качестве основного лечащего препарата Вольтарен нельзя. Это может вызвать ряд нарушений в работе ЖКТ и ухудшить самочувствие. Не рекомендуется принимать лекарство при:
- Приступах бронхиальной астмы, крапивнице или проявлениях острого ринита.
- Проктите.
- Детям до 18 лет нельзя вводить раствор внутримышечно, поскольку это может вызвать серьёзные нарушения в работе организма.
- Повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Можно найти аналоги и заменить лекарство на другие формы. Даже небольшая доза диклофенака в Вольтарене форме может негативно сказаться на чувствительном организме и привести к развитию нарушений. Раствор для инъекций нельзя применять при беременности.
В период беременности врачи советуют отказаться от использования Вольтарена или применять его только в том случае, когда ожидаемая польза для матери должна превышать возможный риск для плода.
При приёме внутрь через каждых восемь часов активные компоненты препарата проникают в грудное молоко, но в малых дозах, поэтому бояться за ребёнка не стоит. Если в период лактации надо пройти курс лечения инъекциями Вольтарена, кормление грудью лучше прекратить, поскольку дозировка будет слишком большой.
Побочные эффекты
Могут возникать сильные боли в эпигастральной области, приступы тошноты и рвоты, головокружения и дезориентации. В случае передозировки возможны сильные спазмы в животе и проявление диспепсии. Если не прекратить вовремя приём препарата, могут начаться кровотечения и повреждения пищеварительного тракта, обострение язвенного колита и проявление болезни Крона.
Организм может вывести остатки препарата только через 5−7 часов после попадания внутрь и расщепления лекарства на составляющие элементы. Если вместо освобождения от остатков будет происходить накопление, может пострадать нервная система. В этом случае проявляется повышенная раздражительность, депрессивность, сонливость, возможна апатия, ощущение тревоги, нарушение координации, ухудшение зрения и слуха.
Препарат негативно влияет на вкусовые качества, изменяя их, в больших дозах может приводить к сильным шумам в ушах, кожной сыпи и локальным покраснениям на коже. При длительном приёме возможно сильное выпадение волос и заболевания волосяных луковиц.
Могут проявляться системные анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию. При частом внутримышечном введении появляются абсцессы и некрозы. При появлении этого надо отказаться от приёма лекарства и проконсультироваться с врачом.
Показания и противопоказания
В инструкции по применению мази Вольтарен указывается, что лекарство чаще всего назначается для комплексного лечения. Главное показание — это боль и неприятные ощущения в мышцах и спине. Вольтарен используется для терапии:
- остеоартроза;
- поражения связок и суставов;
- остеохондроза;
- ревматоидного артрита;
- бурситов;
- псориатического артрита.
Лекарство не только устраняет боль, но и помогает снять воспаление. Длительное использование Вольтарена недопустимо. Для детей от 12 до 18 лет средство могут назначать в минимальных дозировках. Лечение пациентов пожилого возраста должно происходить под контролем специалистов.
Гель имеет следующие противопоказания:
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
- бронхиальная астма;
- предрасположенность к кожным высыпаниям;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 12 лет.
С особой осторожностью гель применяется для лечения пациентов с патологиями печени и почек, хронической сердечной недостаточностью и поражениями ЖКТ. Если имеется хотя бы одно противопоказание, от использования Вольтарена следует отказаться
В этом случае врач должен подобрать лекарство с аналогичным воздействием, но другим составом
Если имеется хотя бы одно противопоказание, от использования Вольтарена следует отказаться. В этом случае врач должен подобрать лекарство с аналогичным воздействием, но другим составом.