Доксициклин: состав, форма выпуска, показания и противопоказания, побочные эффекты

Препарат «Доксициклин»: от чего эти таблетки?

Показаний к приему данного средства существует великое множество. Таблетки можно принимать в следующих случаях:

• в отоларингологической практике при инфекциях ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит и прочие);
• при воспалительных и инфекционных заболеваниях, которые были вызваны чувствительными бактериями, а также при инфекциях дыхательных путей (трахеит, фарингит, бронхопневмония, бронхит хронический или острый, абсцесс легкого, долевая пневмония, эмпиема плевры);
• в гастроэнтерологии при инфекциях желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (гастроэнтероколит, холецистит, диарея «путешественников», бактериальная дизентерия, холангит);
• при инфекции мягких тканей и кожных покровов (инфицированные ожоги, флегмоны, фурункулез, абсцессы, раны, панариции и т. д.);
• при инфекционных заболеваниях глаз, фрамбезии, сифилисе, иерсиниозе, риккетсиозе, легионеллезе, хламидиозе различной локализации, проктите, простатите, лихорадке Ку, тифе (включая клещевой, сыпной, и возвратный), пятнистой лихорадке, амебной и бациллярной дизентерии, болезни Лайма, актиномикозе, туляремии, холере, малярии;
• в урологии при инфекциях мочеполовой системы (эндометрит, цистит, пиелонефрит, уретроцистит,уретрит, эндоцервицит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит, простатит, гонорея);
• при обострении хронического бронхита пациентам до 65 лет в качестве лекарства «первого» ряда (без сопутствующих заболеваний);
• при бронхолегочной инфекции (обострении) стафилококкового происхождения у людей с хламидийным артритом, муковисцидозом и гранулоцитарным эрлихиозом;
• при остром простатите и мочевой инфекции у пожилых людей (вызванной Escherichia coli);
• в комбинированной терапии при лептоспирозе, орнитозе, трахоме, пситтакозе, гранулоцитарном эрлихиозе;
• в комбинированной терапии при бруцеллезе, коклюше, остеомиелите, подостром септическом эндокардите, сепсисе, перитоните;
• для профилактики гнойных послеоперационных осложнений, при путешествиях на территории, где особенно распространены штаммы, которые устойчивы к хлорохину, а также при малярии.

Побочные действия и противопоказания

Как и любой медикамент, доксициклин может привести к побочным эффектам.

1. Токсическое влияние на ЦНС. Выражается головокружением.
2. Доброкачественная интракраниальная гипертензия. Симптомы: головная боль, тошнота.
3. Диспепсия. Запоры, тошнота, диарея, анорексия.
4. Суперинфекция – коинфицирование.
5. Изменение цвета зубной эмали.
6. Глоссит. Воспалительные процессы языка.
7. Эзофагит – воспаление пищевода.
8. Язвы гастродуоденального тракта.
9. Дисфагия – нарушение глотания.
10. Энтероколит – воспаление всего кишечного тракта (из-за размножения устойчивых стафилококков).
11. Аллергические реакции: зуд, покраснение, отёк Квинке, эозинофилия.
12. Анафилактоидные – псевдоаллергические неиммуногенные реакции, вызванные аккумулятивным эффектом медикамента.
13. Длительное применение может привести к гемолитической анемии, нейтропении и тромбоцитопении.

У препарата есть и побочные эффекты

Противопоказан доксициклин:

• детям до восьми лет, поскольку нерастворимые кальциевые соединения могут отложиться в костной ткани;
• людям, страдающим порфирией, лейкопенией и печёночной недостаточностью (поскольку именно в печени происходит большая честь биотрансформации антибиотика);
• при гиперчувствительности к медикаменту.
• при гестационном и лактационном периодах, поскольку способен проникать сквозь плацентарный барьер и оказывать токсический эффект.

Стоит учитывать противопоказания к применению средства

При передозировке необходимо прекратить применение и осуществить мероприятия, направленные на устранение антибиотика из организма: промывание желудка, применение адсорбента для снижения абсорбции (активированный уголь), а затем обратиться за экстренной медицинской помощью. Гемодиализ не эффективен для элиминации, поскольку большая часть препарата связывается с белками крови.

При передозировке препаратом необходимо обратиться к доктору

Инструкция по применению

Доксициклин (капсулы и таблетки 100 мг)

Принимают внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0.2 г в 1-й день (делится на 2 приема — по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г в сутки.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 0.2 г в сутки на протяжении всего периода терапии.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г — через 30 мин после.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем:

• острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0.5 г (1 прием — 0.3 г, последующие 2 — по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г в сутки до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин);
• при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0.8 — 0.9 г, которую распределяют на 6 — 7 приемов (0.3 г — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса — по 0.3 г в сутки в течение не менее 10 дней.

Лечение лептоспироза — 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Диарея путешественников (профилактика) — 0.2 г в 1 день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Инфекции мужских половых органов — по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0.2 г в сутки в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии — 0.1 г 1 раз в сутки за 1 — 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 0.002 г/кг 1 раз в сутки.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0.3 г в сутки или до 0.6 г в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 0.004 г/кг в 1 день, далее — по 0.002 г/кг в сутки (в 1-2 приема).

При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 0.004 г/кг.

Ампулы

Взрослым внутривенно (капельно) назначают 200 мг в сутки в первый день лечения, в последующие дни — по 100-200 мг в сутки. Кратность приема (или в/в инфузий) — 1-2 раза в сутки. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг.

В последующие дни — 2-4 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность в/в инфузии — 1-2 раза в сутки. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч. Максимальные дозы для внутривенного введения — 300 мг в сутки.

Когда назначают Доксициклин

Чаще всего перед назначением антибиотикотерапии проводят тест на чувствительность инфекции к препаратам. Доксициклин является антибиотиком первого и второго ряда для многих заболеваний, возбудителями которых выступают грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

Показания к применению:

• пневмония;
• острый бронхит с микоплазменной природой;
• обострения бронхолегочных инфекций при муковисцидозе, синдроме Рейтера, лейшманиозе;
• гранулоцитарный эрлихиоз;
• острый простатит;
• мочеполовые инфекции;
• малярия;
• респираторные инфекции;
• уретральные, ректальные и эндоцервикальные инфекции без осложнений;
• венерический лимфогранулематоз;
• конъюнктивит, трахома;
• пситтакоз;
• тиф;
• везикулезный риккетсиоз;
• чума, холера;
• туляремия;
• кампилобактериоз;
• бруцеллез.

Некоторые инфекции удается лечить Доксициклином только в отдельных случаях, поэтому до назначения терапии рекомендуется проводить посевы и определять индивидуальную чувствительность к антибиотикам.

Если бактериологический тест подтвердит адекватную чувствительность, препарат назначают при:

• инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы, спровоцированные активностью клебсиелл;
• инфекциях верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками;
• респираторных инфекциях, которые обусловлены активностью гемофильных палочек;
• инфекционных заболеваниях, вызванных кишечными палочками, энтеробактериями, шигеллами, ацинетобактериями;
• сибирской язве и ее легочной форме (возбудителем выступает бацилла антракса).

При противопоказаниях к пенициллину можно использовать Доксициклин при следующих инфекциях:

• гонорея (гонококки);
• сифилис (бледная трепонема);
• листериоз (листерии);
• острый некротизирующий язвенный гингивит (лептотрихия щечная);
• фрамбезия (бледная трепонема);
• поражение клостридиями;
• актиномикоз (актиномицеты).

Также препарат могут назначить в качестве дополнительной терапии острого амебиаза кишечника, тяжелой формы акне и для профилактики малярии.

Лекарственное взаимодействие

Доксициклин несовместим с имеющими щелочную среду препаратами (гидрокарбонат натрия или питьевая сода; антациды, содержащие в своем составе соли магния, висмута, алюминия) и с препаратами, неустойчивыми в кислой среде (Эритромицин, Гидрокортизон, Аминофиллин).

Препарат не принимается совместно с другими антибиотиками тетрациклиновой группы. Препараты кальция и железа понижают всасывание Доксициклина, образуют с ним неактивные соединения (хелаты), поэтому одновременно не назначаются.

Карбамазепин, барбитураты, Фенитоин, Рифампицин снижают эффективность медикамента в связи с выработкой ферментов, которые снижают концентрацию антибиотика в плазме крови. Доксициклин не назначается одновременно с антибиотиками бактерицидного действия (вызывают гибель микроорганизмов), т.к. они являются антагонистами бактериостатикам.

Поэтому он не назначается одновременно с пенициллином, антибиотиками цефалоспоринового ряда. Холестирамин, Холестипол также снижают всасывание Доксициклина, применять одновременно их не следует, промежуток между приемами должен быть не менее 3 часов.

Препарат подавляет микрофлору кишечника, что приводит к снижению протромбинового индекса. В связи с этим усиливается действие препаратов, понижающих свертываемость крови. К таким препаратам относятся Варфарин, Фенилин и др.; при лечении Доксициклином необходима коррекция их дозировки.

Эффективность эстрогенсодержащих противозачаточных средств снижается при применении лекарства; повышается частота кровотечений. Следует менять способ контрацепции. Одновременное назначение препарата и Ретинола приводит к повышению внутричерепного давления.

Можно сочетать с назначением Метронидазола. Такое сочетание часто используется при лечении инфекций органов малого таза.

Краткая информация о препарате

Терапия Доксициклином назначается при наличии в организме следующих возбудителей:

1. Грам+ флора:

• аэробные кокки (стафилококки, в т.ч. продуцирующие пенициллазу, стрептококки);
• спорообразующие аэробы (возбудитель сибирской язвы);
• неспорообразующие анаэробы (листерия);
• спорообразующие анаэробы (клостридии).

1. Грам+флора

• аэробные кокки (гонорея)
• аэробные бактерии (эшерихия коли, шигеллы, сальмонеллы, энтеробактерии, клебсиелы, бордетеллы);
• другие микроорганизмы (рикеттсии, трепонемы, микоплазмы и хламидии)

Лекарство не поможет при лечении грибковых и вирусных инфекций. К Доксициклину также проявляют устойчивость синегнойная палочка, протей, бактероиды и серрации.

Оказавшись в организме, препарат сразу начинает распространяться по тканям и межклеточному пространству. Благодаря высокой степени всасывания из ЖКТ, через 2,5 часа 90-100% вещества в не измененном виде распределяется по органам-мишеням. К ним относятся костная ткань, печень и селезенка, предстательная железа и ткани глазного аппарата. Антибиотик проникает через плаценту и может накопиться в тканях плода. Выводится через ЖКТ и почки.

Показания

Перечень заболеваний, при которых может применять доксициклин:

• бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (от фарингита до осложненной плевритом пневмонии);
• болезни ЛОР органов (отит, синусит, ангина, воспаление миндалин и др.);
• нарушения работы ЖКТ (энтероколит, гастроэнтерит, проктит, холецистит);
• поражения глаз (кератит, конъюнктивит);
• проблемы с мочевыделительной системой (цистит, уретрит);
• воспаления органов малого таза у женщин;
• инфекционно-воспалительные процессы в коже и костях;
• болезни наружных половых органов у женщин и мужчин;
• профилактика послеоперационных осложнений.

Антибиотик нельзя назначать детям до девяти лет, беременным и кормящим женщинам. Это связано с отложением активного вещества лекарственного средства в костях. Если препарат нечем заменить, то на время терапии женщине необходимо прекратить кормление грудью. Также его нельзя принимать при непереносимости или дефиците лактозы, лейкопении, тяжелой почечной недостаточности, порфирии, глюкозо-галактозной мальабсорбции и аллергии на тетрациклины.

Медикамент не назначается при менингите, так как практически не попадает в спинно-мозговую жидкость и не проникает через гемато-энцефалический барьер. Стоимость оригинала в аптеках от 16 руб.

Возможные побочные эффекты

микрофлоруаллергияВоздействие доксициклина на организм может вызывать следующие побочные эффекты:

• лекарственная аллергия;
• нарушения со стороны пищеварительного тракта;
• нарушения со стороны системы кроветворения.

Лекарственная аллергия

или их компонентовспецифические молекулы, которые способны связываться с чужеродными веществами и запускать процессы по их нейтрализациивысвобождение гистамина и других медиаторовсыпиТакже на введение в организм доксициклина могут наблюдаться побочные эффекты:

• эозинофилия;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• фотосенсибилизация.

Эозинофилия лейкоцитоводин из главных медиаторов аллергииАнгионевротический отек, или отек Квинке, губы, веки, щеки, слизистая ротовой полости, половые органыв редких случаях до нескольких днейзудотекуодышкавначале на выдохе, а потом и на вдохекомагиперкапническаяФотосенсибилизация кожного покрова и слизистыхУФ-лучиаллергенкожи

Нарушения со стороны пищеварительного тракта

тошнотарвотаболь в животеВоздействие доксициклина на желудочно-кишечный тракт может приводить к следующим патологиям:

• эзофагит;
• глоссит;
• дисбактериоз.

Эзофагит изжогойГлоссит Дисбактериоз кишечника вздутию животадиареезапорамснижению аппетитакандидозумолочницачрезмерное газообразованиеповышение трансаминаз, щелочной фосфатазыбилирубина

Нарушения со стороны системы кроветворения

эритроциты, тромбоциты, лейкоцитыВыделяют следующие нарушения со стороны системы кроветворения:

• гемолитическая анемия;
• тромбоцитопения;
• нейтропения.

Гемолитическая анемия эритроцитовдоксициклинжелтухойпродукт распада эритроцитовпри разрушении гемоглобина высвобождается железопроцесс кроветворения, направленный на образование эритроцитовТромбоцитопения тромбоцитовтромбаслужат в качестве катализаторакровоточивости десенкровотечениями из носасинякикровоизлияния в различные жизненно важные органыНейтропения гранулоцитопениянейтрофиловтип белых кровяных клетокознобомголовными болямииммунитета

Доксициклин детям

Данный антибиотик используется в педиатрической практике все чаще, хотя раньше возраст до 12 лет был прямым противопоказанием. Это обуславливалось тем, что препарат, как и все антибиотики тетрациклиновой группы, может негативно влиять на кости и зубы растущего организма.

Однако на сегодняшний день эта возрастная отметка сдвинулась ввиду того, что Доксициклин является самым эффективным средством от некоторых инфекций, а побочные эффекты аналогов гораздо опаснее. В последние годы участилось количество случаев инфицирования клещами, а при таких заболеваниях Доксициклин является преимущественным антибиотиком. Помимо этого, растет статистика детской пневмонии, обусловленной активностью внутриклеточных паразитов (хламидии, микоплазмы), и подростковых воспалений органов малого таза с хламидийной этиологией у подростков.

Чтобы минимизировать дефекты эмали, Доксициклин детям назначают короткими курсами и без повторений. Считается, что активная кальцификация зубов длится с 4 месяца жизни по 6 год, поэтому назначение препарата детям постарше не приведет к значительным изменениям цвета эмали. Примечательно, что Доксициклин самый щадящий из тетрациклинов в этом плане.

Производители называют возраст до 9 лет противопоказанием по той причине, чтобы обезопасить себя на случай индивидуальных отклонений. В действительности же Доксициклин в умеренных дозах разрешен детям с 5 лет. Лучше использовать таблетки на основе доксициклина (Юнидокс Солютаб), ведь они меньше раздражает пищевод. Обычно детям назначают до 200 мг в два приема.

Показания и противопоказания

Средство подходит для лечения многих инфекций. Показания к применению Доксициклина:

1. бронхит в любой форме;
2. уретрит;
3. воспаленное состояние придаточных пазух носа;
4. инфицирование кишечника, провоцирующее расстройство;
5. заболевание пищеварительной системы воспалительного характера;
6. фурункулез, угревая сыпь и другие болезни кожи инфекционной природы;
7. болезни, которые передаются при половом контакте;
8. язвенный кератит и иные заболевания глаз.

Лечение многих заболеваний легких требует борьбы сразу с несколькими бактериями, для чего назначают Доксициклин. Средство помогает для снижения вероятности заражения малярией, если турист планирует находиться в опасной местности меньше четырех месяцев. Это особенно актуально, если в этой зоне зафиксировано наличие резистентности у малярийного плазмодия к Хлорохину и Пириметамин-сульфадоксину. Лекарство уменьшает риск осложнения после аборта или операции на толстом кишечнике.

Средство может вызывать побочные реакции со стороны крови, нервной системы и органов пищеварения. Могут возникнуть такие явления:

1. тошнота, которая сопровождается рвотой;
2. нарушение стула;
3. полное или частичное отсутствие аппетита;
4. неправильное глотание;
5. воспаление тканей языка;
6. повышенное давление внутри черепа;
7. ухудшение зрения;
8. головокружение;
9. уменьшение числа лейкоцитов и тромбоцитов;
10. малокровие и анемия.

Могут проявляться реакции аллергического характера в виде высыпаний на коже. Реже возникает одышка и отеки разных видов, а также повышенная чувствительность к свету. Почти никогда не возникает анафилактический шок и синдром Лайелла — это тяжелейшие побочные эффекты, которые представляют серьезную угрозу для жизни или приводят к некрозу тканей.

При лечении средством могут прогрессировать вирусы, грибки и бактерии с резистентностью, появиться молочница или кандидоз. У пациентов младше восьми лет часто меняется цвет зубов, и замедляется развитие скелета.

Чтобы снизить риск осложнений, можно прибегнуть к некоторым методам профилактики:

1. Употреблять больше воды при пероральном приеме.
2. До окончания лечения периодически сдавать кровь на анализы.
3. Стараться избегать прямого солнечного света в том числе пять дней после завершения курса.
4. Чтобы не возник дисбактериоз, нужно искусственно пополнять запас лактобактерий и бифидобактерий, добавляя в рацион кисломолочные продукты.
5. Избежать грибковых поражений можно с помощью Нистатина или Леворина.

Обойтись без нежелательных последствий невозможно, если заниматься самолечением. Препарат должен быть назначен лечащим врачом после проведения необходимых анализов.

Инструкция по применению Доксициклин (способ и дозировка)

Капсулы

Принимают внутрь. Обычно у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг суточная доза составляет 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в день), далее по 100 мг в день.

• При хронических инфекциях мочевыделительной системы назначают 200 мг в день на протяжении всего периода терапии.
• При лечении сифилиса принимают по 300 мг в день, курсом не менее 10 дней.
• При лечении гонореи назначают одну из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие 2 приема — по 100 мг с интервалом 6 часов) или 100 мг в день до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин). При осложненных формах гонореи курсовая доза — 800-900 мг, в 6-7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 часов на 5-6 последующих).
• Неосложненные инфекции мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis: по 100 мг 2 раза в день в течение не менее 7 дней.
• Инфекции мужских половых органов: по 100 мг 2 раза в день, курсом в 4 недели. Лечение малярии, устойчивой к хлорохину: 200 мг в день в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином). Для профилактики малярии: 100 мг 1 раз в день за 1-2 дня до поездки, после чего ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения;
• Диарея «путешественников» (профилактика): 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в день), по 100 мг 1 раз в день в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
• Терапия лептоспироза: 100 мг внутрь 2 раза в день в течение 7 дней. Для профилактики лептоспироза: 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
• Профилактика инфекций после медицинского аборта: 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после него.
• При угревой сыпи назначают 100 мг в день, курсом в 6-12 недель.

Максимальная суточная доза для взрослых 300 мг в день. При тяжелых гонококковых инфекциях – 600 мг в день.

Лиофилизат для инфузий

Лиофилизат предназначен для внутривенного введения. Данную лекарственную форму предпочтительно использовать при тяжелых формах гнойно-септических патологий, когда требуется быстро создать высокую концентрацию Доксициклина в тканях и крови, а также в случаях, когда пероральный прием затруднен. При этом рекомендуется ступенчатая терапия, то есть при первой возможности переход на прием капсул.

• Для взрослых пациентов обычная дневная доза препарата составляет 200 мг в день (однократным введением или по 100 мг через каждые 12 часов). Длительность лечения зависит от тяжести и формы инфекции. Обычно используется в течение 3-5 дней. При хорошей переносимости лекарственного средства и/или в случае острой необходимости парентеральное введение продлевают до 7 дней. В дальнейшем переходят на прием капсул (только по показаниям врача).
• Для лечения первичного или вторичного сифилиса доза препарата составляет 300 мг в день. Терапию продолжают не меньше 10 дней (возможна замена внутривенного введения на пероральный прием препарата).
• При воспалительных заболеваниях органов малого таза (в стадии обострения) женщинам вводят по 100 мг раствора каждые 12 часов внутривенно. Возможно комбинированное лечение с цефалоспоринами III поколения. При стабилизации состояния больной, терапию продолжают приемом капсул по 100 мг 2 раза в день на протяжении 14 дней.
• У детей старше 8 лет дозы Доксициклина рассчитывают, исходя из веса тела пациента. В первый день лечения рекомендуемая дневная доза составляет 4 мг/кг веса в 1 или 2 введения. Затем – по 2-4 мг/кг веса в день в 1 или 2 введения. У детей с весом тела более 45 кг используют дозы, указанные для взрослых.

Приготовление инфузионного раствора производят в два этапа. На первом этапе содержимое ампулы (флакона) разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 10 мл стерильной воды для инъекций. На втором этапе в полученный раствор добавляют 250 или 500 мл 5 % раствора декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Продолжительность инфузии зависит от дозы (0,1 или 0,2 г) и объема приготовленного раствора. Обычно она длится около 1-4 часов при скорости введения 60-80 капель в минуту.

Рекомендуемая длительность инфузии раствора, содержащего 100 мг доксициклина в концентрации 0,5 мг/мл — 60 минут.

Доксициклин инструкция

Инструкция сопровождающая препарат Доксициклин содержит информацию необходимую для ознакомления с составом лекарства, его показаниями к применению и правильным режимом дозирования. Все предостережения относительно использования Доксициклина в лечении также подробно описаны.

Форма, состав, упаковка

Препарат Доксициклин представляет собой капсулу с активным веществом гидрохлоридом доксициклина в концентрации 100 миллиграмм.

Приобрести лекарственное средство можно в аптечной сети, куда оно поступает в пачках из плотной бумаги, именуемой картоном с одной или двумя пластинами контурной упаковки, где размещены ячейки с капсулами по 10 штук в каждой.

Сроки и условия хранения

Препарат необходимо хранить в помещениях, где отсутствует влажность и не проникает солнечный свет. Температура хранения не более 25 градусов. Срок хранения не более 4 лет. Детям доступ воспрещен.

Фармакология

Являясь антибиотиком бактериостатическим, имеющим широкий спектр действия Доксициклин относится к группе полусинтетических тетрациклинов.  Его способность к проникновению внутрь клеток позволяет ему воздействовать на возбудителей, что находятся внутри них, подавляя их протеиновый синтез и нарушая транспортные связи.

К препарату чувствительны многие группы грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также патогенов внутриклеточных.

Однако имеется ряд микроорганизмов патогенного характера, с которыми Доксициклин справиться не в силах. Это многие штаммы протея, палочки синегнойной и грибов.

Кишечную флору не так выражено угнетает в отличие от других антибиотиков ряда тетрациклинов, помимо этого всасывается более полно и отличается тем что его терапевтический эффект более длителен. Бактериальная активность препарата высока особенно в отличие от тетрациклинов природного происхождения. Препарат способен обеспечить высокий терапевтический эффект  что проявит себя использованием дозы меньшей в десять раз. Имеет устойчивость перекрестного характера к иным препаратам тетрациклина и пенициллина.

Фармакокинетика

Препарат обладает быстрой абсорбцией, которая по своей высоте достигает 100%. Время приема пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальной концентрации в плазме крови препарат достигает через два с половиной часа. С белками плазмы связывается более чем на 90 процентов.

Отмечена хорошая способность к проникновению. Уже через 40 минут его терапевтические концентрации могут быть обнаружены практически во всех органах, тканях и жидкостях, включая желчь и экссудаты. Барьер плаценты и молоко матери исключения не составляют. Лишь в жидкость спинномозговую проникновение доксициклина будет слабее, что составляет не более 20 процентов от проникающей способности в плазму.

До 60 процентов препарата проходит процесс метаболизма в печени. Период полувыведения составляет от 10 до 16 часов. Повторные введения Доксициклина приводят к накапливанию препарата в ткани костной (кости, зубы), где он образует ряд нерастворимых комплексов с ионами Ca, и некоторых системах организма.

Выведение препарата происходит посредством желчи, в которой можно обнаружить его немалые концентрации. Пройдя печеночно-кишечную рециркуляцию, доксициклин на 60 процентов выводится кишечником. Чуть менее половины от рекомендуемой дозы  выделяют почки за три дня практически на 50 % неизменно. Однако если у пациента выявлена недостаточность почечная в тяжелой хронической форме путем выведения препарата для него будет секреция кишечно-желудочная, поскольку почки смогут выводить не более 5 процентов.

Свойства и форма выпуска

Чувствительность к препарату проявляют многие микроорганизмы: сальмонелла, стафилококки, кишечная и дизентерийная палочки, стрептококки. Лекарственное средство способно подавить возбудителей сибирской язвы, холеры, туляремии и чумы. Оно эффективно борется с гонореей, уреаплазмозом, сифилисом, хламидиозом и другими венерическими заболеваниями. Назначается даже при заражении малярийным плазмодием.

Из-за большого разнообразия бактерий, у которых нет резистентности к средству, Доксициклин эффективен в лечение заболеваний, которые вызваны комплексом микроорганизмов (воспаление легких). Поэтому таблетки назначают в тех случаях, когда лабораторные методы не помогли выявить возбудителя болезни, а также если доктора сильно сомневаются в полученном результате. При этом им нужно учитывать, что лекарственное средство неэффективно против грибов и вирусов.

При пероральном употреблении средство всасывается в стенки желудка почти без остатка, пища на это не влияет. Наибольшее содержание в плазме наблюдается через два часа, при этом связь с белками плазмы достигает 95%. Концентрация, необходимая для действия терапевтического эффекта, сохраняется от 15 до 16 часов после первого приема, а 18−24 часа она держится после второго. Поэтому отпадает необходимость делить ежедневную дозу на несколько частей.

Часть действующих веществ накапливается в ткани зубов и костей, но 80% выходит вместе с мочой и калом без изменений. На время лечения следует отказаться от деятельности, связанной с потребностью в повышенном внимании, высокой скорости психической реакции и большой двигательной активности.

Есть несколько вариантов выпуска. Под стандартным названием производят две формы:

1. Ампулы, в каждой из которых находится по 100 мг порошка. Гранулы используются в восстановлении раствора для внутривенного введения при помощи капельницы.
2. Капсулы по 100 мг (в картонной коробочке всего десять штук на два блистера).

Фармакологическая группа

Доксициклин относится к противомикробным и противопаразитарным лекарственным средствам. Фармакологическая группа – антибиотики тетрациклины. Доксициклин представляет собой полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра с бактериостатическим механизмом действия.

Фармакодинамика

Лекарственное средство замедляет жизнедеятельность бактерий путем угнетения синтеза белков. Это снижает способность патогенной микрофлоры к размножению, что определяет бактериостатический эффект. Проникает через мембраны внутрь клетки и действует на внутриклеточные бактерии. Доксициклин проявляет активность к бактериям:

• грамположительным аэробным (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes);
• грамположительным анаэробным (Clostridium spp.);
• грамотрицательным аэробным (Neisseria gonorrhoeae);
• грамотрицательным анаэробным (Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis.);
• Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Доксициклин не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., к большинству штаммов Bacteroides fragilis., грибов рода

По сравнению с другими антибиотиками тетрациклинового ряда, незначительно угнетает жизнедеятельность кишечной флоры, при этом обладает более высокой терапевтической активностью.

Фармакокинетика

Препарат быстро адсорбируется в пищеварительном тракте на 96-100%. Всасывание лекарственного вещества не зависит от приема пищи. В крови на 90% связывается с транспортными белками. Пиковую концентрацию в периферической крови наблюдают через 2-3 часа после приема внутрь. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 12-14 часов. Доксициклин накапливается в организме преимущественно в костной ткани.

Может образовывать нерастворимые соединения с ионами кальция. Выводится на 60% через кишечник посредством кала и на 40% мочевыделительной системой. У пациентов с почечной недостаточностью большая часть препарата выводится с фекалиями.

Противопоказания и побочные эффекты

В качестве главного противопоказания выступает гиперчувствительность к доксициклину и вспомогательным веществам. Средство не прописывают при повышенной чувствительности к антибиотикам тетрациклинового ряда.

При грудном вскармливании антибиотик может содержаться в грудном молоке, но в сыворотке крови ребенка его не обнаруживают. Поэтому терапия Доксициклином в этот период назначается при необходимости.

Прямые противопоказания:

• порфирия;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• возраст до 9 лет.

С осторожностью следует принимать препарат при лейкопении и дисфункции печени. При беременности антибиотик назначают только в крайнем случае. Длительная терапия Доксициклином требует повышенного внимания к состоянию печени и органов кроветворения

В состав Доксициклина входит лактоза, поэтому его не рекомендуют пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией и дефицитом лактазы Лаппа

Длительная терапия Доксициклином требует повышенного внимания к состоянию печени и органов кроветворения. В состав Доксициклина входит лактоза, поэтому его не рекомендуют пациентам с врожденной непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией и дефицитом лактазы Лаппа.

Антибиотики тетрациклинового ряда склонны образовывать стойкие связи с кальцием, поэтому при лечении в период развития зубов эмаль может надолго окрашиваться в желтый, серый или коричневый оттенок. У некоторых пациентов отмечается недостаточное развитие эмали.

Побочные действия:

1. Нервная система: повышение внутричерепного давления, рвота, головные боли, расстройство аппетита, отечность диска зрительного нерва, головокружения.
2. Органы слуха: появление шума в ушах.
3. Сердечнососудистая система: отечность, тахикардия, гипотензия, перикардит.
4. Пищеварительная система: тошнота и рвота, диарея или запор, боль в животе, энтероколит, гастрит, язва, эзофагит, дисфагия, глоссит.
5. Аллергическая реакция: сыпь, зуд, крапивница, покраснение кожного покрова, лекарственная красная волчанка, ангионевротический отек, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.
6. Органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, порфирия, нейтропения.
7. Другие побочные эффекты: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, миалгия, эритема, дерматит, токсический некролиз, колит, изменение цвета зубной эмали, кандидоз, дисбактериоз, стоматит, вагинит, артралгия.

При возникновении симптомов передозировки следует прекратить лечение Доксициклином и провести симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет выведение препарата, а потому неэффективен в данном случае.