Метформин

Фармакологическая характеристика

Метформин – это вещество класса бигуанидов, его механизм действия проявляется за счет торможения процесса глюконеогенеза в печени, он уменьшает всасывание глюкозы из кишечника, усиливает процесс периферической утилизации глюкозы, увеличивает степень чувствительности тканей к действию инсулина.

Не действует на процесс секреции инсулина бета-клетками поджелудочной, не провоцирует проявления гипогликемических реакций. Как следствие, купирует гиперинсулинемию, которая является важным фактором, способствующим набору веса и прогрессу осложнений со стороны сосудов при сахарном диабете. Под его воздействием стабилизируется или уменьшается масса тела.

Средство уменьшает содержание в крови триглицеридов и линопротеинов низкой плотности. Снижает интенсивность окисления жиров, ингибирует выработку свободных жирных кислот. Отмечается его фибринолитическое действие, угнетая РАІ-1 и t-PA.

Лекарство приостанавливает процесс развития пролиферации гладкомышечных элементов сосудистой стенки. Позитивно воздействует на состояние сердечно-сосудистой системы, препятствует развитию диабетической ангиопатии.

Метформин: показания к применению, ограничения к использованию и нежелательные реакции

Основным показанием к назначению препарата является диагностированный в ходе ряда лабораторных исследований сахарный диабет второго типа. Причем в соответствии с общепринятыми протоколами лечения данного заболевания, назначать Метформин необходимо только в том случае, если рекомендуемая врачами диета и соответствующие физические нагрузки не приносят должного результата.

Дополнительными показаниями к применению лекарства служат:

• быстрый или повторный набор массы тела на фоне диабета;
• отсутствие эффективности от предпринимаемых для похудения мер;
• дальнейшее прогрессирование сахарного диабета;
• сочетание перечисленных факторов.

Взрослым принимать препарат можно как самостоятельно, так и в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими гипогликемическим эффектом. В некоторых случаях допускается сочетание Метформина с инсулином.

В соответствии с информацией, приведенной в инструкции по применению, противопоказаниями к приему данного гипогликемического средства служат такие состояния:

• любые хронические или острые заболевания, которые способны вызвать кислородное голодание тканей, это может быть сердечная либо легочная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиогенный шок);
• острая форма печеночной недостаточности вне зависимости от ее причины, в том числе, вызванная злоупотреблением алкоголя, сильной интоксикацией;
• почечная недостаточность или другие патологии мочевыделительной системы, перед назначением Метформина пациентам этой категории необходимо провести анализ на клиренс креатинина (он должен быть больше 60 мл/мин.);
• различные синдромы и заболевания, способные спровоцировать нарушение функции почек, это острые инфекции, обезвоживание, инъекционное введение рентгеноконтрастных препаратов, в противном случае высок риск передозировки лекарства;
• детский возраст до 10 лет;
• выраженные гликемические расстройства, вызывающие спутанность сознания и другие симптомы;
• полостные хирургические вмешательства и период реабилитации после них, в таком случае показана инъекционная инсулинотерапия;
• определенный рацион питания у больных с ожирением, суточная калорийность которого не превышает 1000 калорий;
• индивидуальная непереносимость основных и вспомогательных компонентов таблеток.

По отзывам врачей, побочные эффекты на фоне длительного лечения Метформином возникают нечасто. Как правило, они появляются в начале терапии и носят обратимый характер.

Иногда возможны:

• нарушения стула;
• диспепсические расстройства, проявляющиеся в виде рвоты, тошноты;
• лактоацидоз, возникающий из-за избыточного накопления молочной кислоты в мышечной ткани;
• нарушения метаболизма и всасывания цианокобаламина (витамина В12).

Если нарушения работы пищеварительной системы не требуют отмены препарата, при развитии лактоацидоза и дефицита витамина В12 необходимо поменять лекарство Метформин, показания к применению которого включают только сахарный диабет второго типа, на другое средство с гипогликемическим действием.

Инструкция по применению Метформин, дозировки

Препарат принимать внутрь не разжевывая таблетку, во время еды или сразу же после приема пищи. Точная дозировка устанавливает индивидуально для каждого пациента, основываясь на данных анализа уровня глюкозы в крови.

Начальная доза для взрослых, рекомендуемая инструкцией по применению Метформин – 500 мг от 1 до 3 раз в сутки или по 850 мг от 1 до 2 раз в сутки. При необходимости с интервалами в 1 неделю дозировку постепенно повышают, вплоть до 2000-3000 мг.

Максимально допустимая суточная доза для пожилых пациентов – 1000 мг.

Начальная дозировка для детей старше 10 лет – 500 или 850 мг \ 1 раз в сутки либо 500 мг \ 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают, вплоть до 2000 мг в 2-3 приема.

При проведении комбинированной терапии доза Метформина по инструкции составляет от 500 до 850 мг \ 2-3 раза в сутки. Дозировку инсулина подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови.

Коррекцию дозировок рекомендуется проводить через 7-15 дней после начала применения препарата.

Вследствие повышенного риска развития лактат-ацидоза дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Метформин:

• Пищеварительная система – «металлический» привкус во рту, тошнота, периодическая рвота, боли в животе, диарея, снижение аппетита вплоть до его полного отсутствия (анорексия), метеоризм (повышенное газообразование в полости кишечника).
• Эндокринная система – гипогликемия (снижение концентрации сахара в крови ниже нормы).
• Обмен веществ – лактоацидоз (повышение концентрации молочной кислоты в крови), нарушение всасывания витамина В12 из кишечника.
• Кровь и красный костный мозг – редко может развиваться мегалобластная анемия (малокровие, связанное с нарушением формирования и дозревания эритроцитов в красном костном мозге вследствие недостаточного поступления витамина В12).
• Аллергические реакции – кожная сыпь и зуд.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обычно развиваются в начале лечения препаратом и исчезают самостоятельно. Для скорейшего уменьшения выраженности симптомов принимаются антациды, спазмолитики и атропиноподобные препараты, которые назначает врач.

Противопоказания

Противопоказано назначать Метформин в следующих случаях:

• Нарушение функции печени или почек;
• Молочнокислый ацидоз (в том числе в анамнезе);
• Диабетический кетоацидоз;
• Хронический алкоголизм или острое отравление алкоголем;
• Диабетическая прекома, кома;
• Клинически выраженные проявления хронических и острых заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (например, дыхательная или сердечная дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
• Соблюдение гипокалорийной диеты (при потреблении менее 1000 калорий в сутки);
• Острые заболевания, при которых имеется риск развития нарушений функции почек, например, дегидратация при рвоте или диарее, тяжелые инфекционные болезни, лихорадка, состояние гипоксии (при бронхолегочных заболеваниях, почечных инфекциях, сепсисе, шоке);
• Применение за 2 дня до и в течение 2-х дней после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением контрастного вещества, содержащего йод;
• Серьезные травмы и хирургические операции (в случаях, когда требуется инсулинотерапия);
• Беременность и период лактации;
• Наличие повышенной чувствительности к метформина гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Назначать с осторожностью людям старше 60 лет, занятых тяжелой физической работой (риск развития молочнокислого ацидоза). Передозировка. Передозировка

Передозировка

При передозировке возможно развитие лактатацидоза, симптомы – рвота, тошнота, боли в мышцах, понос, боль в животе. Если своевременно не оказать помощь, возможно развитие головокружения, нарушения сознания и комы.

Наиболее эффективным методом выведения из организма метформина является гемодиализ. Далее назначают симптоматическую терапию.

Список торговых наименований

Б

ВАЛЕАНТ
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
ВАЛЕАНТ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Кимика Монтпеллиер СА
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Г

Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки
Акрихин
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Мерк КГаА
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Мерк КГаА
таблетки пролонгированного действия

Д

Актавис Групп
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
таблетки пролонгированного действия
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
таблетки пролонгированного действия

М

Юграфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Юграфарм
таблетки с пролонгированным высвобождением
Вокхард Лтд
таблетки пролонгированного действия
Аджанта Фарма Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко КГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Велфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Марбиофарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Хемофарм А.Д.
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Изварино Фарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Рафарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Промомед Рус
таблетки покрытые пленочной оболочкой

таблетки
Биосинтез
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармацевт
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Ирбитский химико-фармацевтический завод
таблетки
Борисовский завод медицинских препаратов
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Леквалис
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Авексима
таблетки
Атолл
таблетки
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой

таблетки покрытые пленочной оболочкой
Анжеро — Судженский химико-фармацевтический завод
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Зентива АС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма продакшн
таблетки покрытые пленочной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Атолл
таблетки с пролонгированным высвобождением
Биосинтез
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма продакшн
таблетки с пролонгированным высвобождением
Изварино Фарма
таблетки с пролонгированным высвобождением
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки пролонгированного действия
Медисорб
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Новартис Фарма АГ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Сандоз
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Санофи Россия
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки
Акрихин
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гедеон Рихтер-РУС
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки

С

Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
таблетки покрытые оболочкой
Софарма АО
таблетки покрытые пленочной оболочкой

Ф

Фармстандарт-Лексредства
таблетки
Фармстандарт-Томскхимфарм
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Плива
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Плива
таблетки покрытые оболочкой

Нежелательные последствия

Все синтетические медикаменты имеют не только преимущества, но и недостатки, и метформин в этом плане не является исключением. Наиболее распространенный побочный эффект – это расстройство ЖКТ.

Более 20% диабетиков, принимающих Метформин, имеют жалобы:

1. На диспепсические расстройства;
2. Нарушения ритма дефекации;
3. Ухудшение аппетита;
4. Изменение вкусовых ощущений (с металлическим привкусом).

Если судить о метформине по отзывам диабетиков, обычно такие явления появляются при стартовой терапии и за полмесяца проходят. Это можно объяснить блокировкой абсорбции глюкозы стенками тонкого кишечника, в итоге наблюдается брожение с выделением газа. Как следствие такой реакции после приема лекарства развивается диарея, надувается живот. Через пару недель кишечник привыкнет и будет реагировать спокойно.

Если расстройства ЖКТ после приема препарата доставляют серьезный дискомфорт, лекарство на время отменяют или снижают дозу. Если таких мер недостаточно и нарушения не прошли, надо заменить препарат. Для начала – аналогом другого производителя.

Аллергические реакции (эритема, высыпания, зуд кожи) встречаются редко, но требует срочной замены лекарства. Ну и, конечно, всегда надо помнить о лактатацидозе, так как в 50% случаев это состояние приводит к смерти.

Уникальные свойства и новые применения метформина

  Метформин исследуется во многих странах: интернет пестрит сообщениями о его вновь открытых уникальных свойствах. Итак, какие применения метформина и предостережения актуальны сегодня?  

1. Метформин предупреждает и контролирует сахарный диабет 2 типа.
2. Метформин не снижает сахар сразу после приема первой дозы. Действие его начинается через 2,5 часа. Снижение глюкозы крови наступает через несколько дней — от 7 до 14 дней.
3. Не вызывает гипогликемию в терапевтических дозах, при передозировке — крайне редко.
4. Метформин может сочетаться с инсулином, манинилом и др.
5. Доктор Р.Бернштейн (США) утверждает, что метформин снижает риск заболевания раком, а также подавляет гормон голода, тем самым способствует стабилизации веса.
6. Согласно исследованиям Крэйга Керри, метформин может с успехом применяться в комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых заболеваний.
7. Метформин способствует росту новых нейронов головного и спинного мозга.
8. При болезни Альцгеймера значительно сокращается количество нервных клеток в гиппокампе — участке мозга, в котором формируются новые воспоминания. Опыт показывает, что прием 1000 мг метформина в сутки для людей весом в 60 кг значительно улучшает способность к возникновению новых воспоминаний.
9. Существует и обратное мнение, что сам метформин повышает риск развития деменции. Тайваньские исследователи под руководством доктора Ичун Куан провели исследование 9300 пациентов с диабетом 2 типа, анализируя воздействие метформина на контрольную группу больных. Их вывод: чем дольше пациент принимал метформин и чем выше была доза, тем выше вероятность развития деменции. Такое мнение подвергают сомнениям очень многие специалисты.
10. Метформин подавляет системное воспаление — одну из причин старения, защищает сердце и сосуды от старения.
11. Препарат улучшает показатели холестерина, снижая уровень низкоплотного вредного холестерина.
12. Метформин снижает повышенный уровень ферментов печени и может лечить неалкогольную жировую дистрофию печени у больных сахарным диабетом.
13. Снижает риск смертности от букета диабетических осложнений примерно на 30%.
14. Метформин не имеет абсолютных противопоказаний при заболеваниях почек, печени, хронической сердечной недостаточности. При наличии таковых врач корректирует дозу, и пациент продолжает примение метформина. Однако решение врача при тяжелых патологиях сердца, печени и почек больного может быть не в пользу приема данного препарата.
15. Метформин способен снижать уровень витамина В12, поэтому при его применении надо следить за показателями крови.
16. Применяется при отсутствии овуляции у больных бесплодием.
17. Метформин стабилизирует вес при наборе, вызванном антипсихотическими средствами.
18. Нельзя сочетать с алкоголем во избежании осложнения в виде лактоацидоза (смертельно опасное осложнение).
19. Метформин — кандидат на то, чтобы стать лекарством от старости.
20. Изучается как потенциальный препарат для возможного лечения ревматоидного артрита у больных сахарным диабетом 2 типа.

Из этого списка выделяются новые применения метформина (кроме СД 2 типа), которые были исследованы учеными. Ради справедливости нужно сказать, что многие из этих новых показаний к применению опровергали работы других исследователей. Так, специалисты до сих пор спорят — снижает метформин вес или нет. В одних работах указано об успешной стимуляции овуляции метформином, тогда как другие рассказывают о незначительных действиях препарата на репродуктивную систему.  Поэтому нельзя воспринимать данный препарат как показанное абсолютно всем средство для оздоровления и от старения, хоть СМИ и рекламируют метформин в качестве старого препарата, готового стать новым «молодильным яблочком». У метформина есть свой перечень показаний, который в нашей стране (как и во всем мире) главным образом заключается в терапии сахарного диабета второго типа.    Провизор Сорокина Вера Владимировна  

Можно ли принимать Метформин для похудения? Результаты исследований

Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Тем не менее, до сих пор не ясно, каким образом метформин приводит к потере веса. 

Согласно рандомизированному долгосрочному исследованию (см.:), потеря веса от использования метформина имеет тенденцию происходить постепенно, в течение одного-двух лет. Количество сброшенных килограммов также варьируется у разных людей и связано со множеством других факторов – с конституцией тела, с количеством потребляемых ежедневно калорий, с образом жизни. По результатам исследования, испытуемые, в среднем, потеряли от 1,8 до 3,1 кг после двух и более лет приема метформина. Если сравнивать с другими методами похудения (низкоуглеводные диеты, высокая физическая активность, голодание), то это более чем скромный результат.

Бездумный прием препарата без соблюдения других аспектов здорового образа жизни не приводит к потере веса. Люди, которые соблюдают здоровую диету и занимаются физическими упражнениями, принимая метформин, как правило, теряют больше веса. Это связано с тем, что метформин увеличивает скорость сжигания калорий во время тренировки. Если вы не занимаетесь спортом, то вы, вероятно, не будете иметь этого преимущества.

Назначают ли метформин детям?

Прием метформина детьми и подростками старше десяти лет допустим – это было проверено различными клиническими исследованиями. Они не выявили никаких конкретных побочных эффектов, связанных с развитием ребенка, но лечение должно проводится под наблюдением врача.

Выводы

• Метформин снижает выработку глюкозы в печени (глюконеогенез) и повышает чувствительность тканей организма к инсулину.
• Несмотря на высокую продаваемость препарата в мире, механизм его действия до конца не изучен, а многие исследования противоречат друг другу.
• Прием метформина в более чем 10% случаев вызывает проблемы с кишечником. Для решения этой проблемы был разработан метформин пролонгированного действия (оригинал — Глюкофаж Лонг), который замедляет всасывание активного вещества и делают более щадящим его действие на желудок.
• Метформин нельзя принимать при тяжелых заболеваниях печени (хронический гепатит, цирроз) и почек (хроническая почечная недостаточность, острый нефрит).
• В сочетании с алкоголем метформин может вызвать смертельно-опасное заболевание лактатацидоз, поэтому его строго запрещено принимать алкоголикам и при употреблении больших доз спиртного.
• Длительный прием метформина вызывает недостаток витамина В12, поэтому желательно принимать добавки этого витамина дополнительно.
• Прием метформина не рекомендуется при беременности и гестационном диабете, а также при грудном вскармливании, т.к. он проникает в молоко.
• Метформин не является «волшебной таблеткой» для похудения. Сбрасывать вес лучше при помощи соблюдения здоровой диеты (в том числе с ограничением углеводов) вместе с физической активностью.

1. Петунина Н.А., Кузина И.А. Аналоги метформина пролонгированного действия // Лечащий врач. 2012. №3.
2. Вызывает ли метформин лактоацидоз? / Кокрановский систематический обзор: основные положения // Новости медицины и фармации. 2011. №11-12.
3. Долгосрочная безопасность, переносимость и потеря веса, связанные с приемом метформина при профилактике сахарного диабета (исследование )/ Long-Term Safety, Tolerability, and Weight Loss Associated With Metformin in the Diabetes Prevention Program Outcomes Study // Diabetes Care. 2012 Apr; 35(4): 731–737. PMCID: PMC3308305.

DiaGid.ru, 09.02.2017.

Фармакологическое действие

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме. Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина. Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному. Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза. Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена). Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%. Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии. После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее. Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения — около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.

Особые указания

Использование медикамента связано с некоторыми особенностями

Следует соблюдать осторожность при развитии сердечной недостаточности, дисфункции почек, печени. Во время терапии требуется следить за показателями глюкометра. Препарат отменяют за 2 суток до и в течение 2 суток после рентгеноскопии с применением рентгеноконтрастных средств

То же нужно сделать, когда больному назначают хирургические манипуляции под общей или местной анестезией

Препарат отменяют за 2 суток до и в течение 2 суток после рентгеноскопии с применением рентгеноконтрастных средств. То же нужно сделать, когда больному назначают хирургические манипуляции под общей или местной анестезией.

При развитии инфекции мочевых и половых органов нужно срочно обратиться к врачу.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей необходима коррекция дозировки. Не рекомендуется прописывать таким пациентам допустимые дозы медикамента. Следует применять поддерживающие терапевтические дозировки для минимизации побочных эффектов. Иногда назначают Метформин 400.

Применение при нарушении функции почек

При нарушениях почек средство надо применять с осторожностью. Если развилась диабетическая нефропатия, то лекарство отменяется, потому что его употребление может провоцировать дальнейшее поражение почек. Одна из целей лечения диабета — не допустить развития почечной недостаточности и поражения клубочков

Одна из целей лечения диабета — не допустить развития почечной недостаточности и поражения клубочков.

При нарушениях почек средство надо применять с осторожностью, если развилась диабетическая нефропатия, то лекарство отменяется

Применение при нарушении функции печени

При нарушениях печени лекарство пьется с осторожностью. Различные по степени выраженности поражения печеночной ткани способствуют изменению метаболизма. Следует тщательно контролировать показатели клиренса креатинина и другие биохимические параметры

Следует тщательно контролировать показатели клиренса креатинина и другие биохимические параметры.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Препарат уменьшает как общий уровень сахара, так и его концентрацию после еды. Вещество участвует в стимулировании синтеза гликогена и активизирует кровообращение в печени. Затормаживает глюнеокогенез в организме. Снижает уровень ЛПНП и повышает уровень ЛПВП.

Средство задерживает разрастание гладкомышечных элементов стенок сосудов. Снижает всасываемость глюкозы в ЖКТ, подавляет аппетит. Уменьшение концентрации сахара объясняется улучшением его усваиваемости клетками за счет увеличения чувствительности к инсулину.

Вещество не активизирует продукцию инсулина, уменьшает уровень глюкозы, при этом не провоцируя гипогликемический эффект. При употреблении лекарства здоровыми людьми не наблюдается уменьшение показателей глюкозы. Купирует гиперинсулемию, которая провоцирует увеличение веса и развитие осложнений.

После приема вещество практически полностью абсорбируется. Через 2.5 часа концентрация достигает своего максимума. При употреблении медикамента во время еды скорость всасывания снижается.

Через 6 часов снижается концентрация Метформина, его всасывание постепенно прекращается. Через 6.5часа наступает период полувыведения препарата. Лекарство не связывается с белками крови. Через 12часов происходит полное выведение.

Как принимать метформин для похудения

В инструкции к каждому виду таблеток указано, как правильно пить средство для похудения

Тщательно изучите рекомендации производителя, обратите внимание на количество активного вещества в каждой таблетке. Данное лекарство принимают согласно следующим рекомендациям:

• здоровым людям рекомендуется принимать средство в минимальных дозах – 450-500 мг за один раз;
• за сутки оптимально принимать 1500 мг действующего вещества;
• таблетки пьют до еды.

Длительность курса

Врачи не рекомендуют превышать рекомендуемую производителями продолжительность курса приема. 3 недели – максимальное время применения препарата. После установленного срока эффективность лекарства снижается. Долгосрочное употребление таблеток вызывает привыкание, вследствие чего организм перестает на них реагировать должным образом. Еще одна причина, чтобы самовольно не продливать рекомендуемый курс лечения – вред для организма из-за отсутствия углеводов. Для нормального функционирования ему необходимы эти вещества. Через 3 недели делают перерыв на месяц.

Безопасная дозировка

Некоторые мужчины и женщины в погоне за идеальной фигурой значительно превышают рекомендуемую инструкцией дозировку в 1500 мг за сутки. Передозировка препаратом может развиться лактатацидоз или лактоацидоз. Эти состояния могут привести к летальному исходу. При признаках серьезных нарушений в работе организма (учащенном дыхании, тошноте, рвоте, потере сознания) следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Без своевременно принятых терапевтических мер пациент погружается в кому, а далее – биологическая смерть.

Таблетки Метформин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Необходимо глотать таблетки целиком и запивать их большим количеством воды. Лекарство пьют после приема еды. Если человеку трудно глотать таблетку 850 мг, ее можно разделить на две части, которые принимают сразу же, одну за другой. Изначально принимают дозу 1000 мг в сутки, эту дозу, во избежание побочных эффектов следует разделить на два или три приема. Через 10-15 дней дозу постепенно увеличивают. Максимально допускается прием 3000 мг лекарства в сутки.

Если Метформин принимают пожилые люди, нужно постоянно контролировать состояние их почек. Полную терапевтическую активность можно получить после двух недель после начала лечения.

При необходимости начать прием Метформина после приема другого гипогликемического лекарства для приема внутрь нужно сначала прекратить лечение таким препаратом, после чего начинать прием Метформина в указанной дозировке.

Если пациент комбинирует инсулин и Метформин, то в первые несколько суток не следует менять привычную дозу инсулина. Далее дозу инсулина постепенно можно снижать под контролем врача.

Инструкция по применению Метформин Рихтер

Дозу лекарства устанавливает врач, она зависит от содержания в крови пациента глюкозы. При приеме таблеток 0.5 г начальная доза равна 0.5-1 г в сутки. Далее дозу при необходимости можно увеличить. Наибольшая доза в сутки составляет 3 г.

При приеме таблеток 0.85 г начальная доза равна 0.85 г в сутки. Далее, при необходимости, ее увеличивают. Наибольшая доза составляет 2.55 г в сутки.

Инструкция по применению Метформин Канон

Инструкция по применению этого лекарства предусматривает аналогичные указания. Индивидуально дозу устанавливает лечащий врач.