Нпвс нового поколения: список
Содержание:
- Оксикамы – механизм действия, показания и противопоказания
- Немного о средствах, избавляющих от воспаления
- Лечебные эффекты НПВС
- Как подобрать НПВС
- Побочные эффекты
- Описание нестероидных противовоспалительных препаратов
- Классификация
- Как действуют НПВС
- Другое
- Классификация
- Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности
- Нового поколения
- Что происходит при воспалении?
- Аркоксиа – препарат-рекордсмен
Оксикамы – механизм действия, показания и противопоказания
Эти лекарства характеризуются более сильным воздействием на ЦОГ-2, но в незначительной степени блокируют и ЦОГ-1. Они могут быть опасны при длительном приеме в высоких дозах, проявляются большие признаки угнетения ЦОГ-1.
Нимесулид
Торговое название – Найз. Исследованиями установлено, что он намного менее ядовит для печени, чем НПВС старого поколения.
Еще один большой плюс Нимесулида – угнетение интерлейкина-1 – вещества, которое ускоряет разрушение клеток хряща. Тем самым Найз защищает хрящи и особо рекомендован при наличии артроза.
Медикамент разжижает кровь, потому что все-таки блокирует ЦОГ-1, хоть и меньше, чем старые НПВС. Благодаря этому эффекту, Нимесулид представляет меньшую опасность для сердечно-сосудистой системы, однако повышает риск кровоизлияний и кровотечений, особенно в желудке и кишечнике.
Он производится в виде таблеток, гранул, из которых готовят суспензию для внутреннего применения, а также геля. Лекарство для наружного использования продается без рецепта.
Нимесулид повсеместно применяется в современной медицинской практике.
Показания | Противопоказания |
---|---|
Артроз |
Расстройства работы почек, при которых клиренс креатинина меньше 30 мл/мин |
Артриты различной природы |
Тяжелые дисфункции печени |
Остеохондроз |
Болезни, при которых повышен риск желудочно-кишечных и мозговых кровотечений (это язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, цирроз печени, болезнь Крона, наследственная патология свертывающей системы крови (в том числе гемофилия)) |
Бурсит |
Язвенная болезнь |
Тендинит |
Колит |
Болезненность в мышцах |
Пониженная свертываемость крови |
Боли после травм |
Патологическая зависимость от алкоголя и наркотических средств |
Боли в области спины, независимо от причины |
Высокая температура при ОРЗ и других болезнях |
Невралгия |
Гиперкалиемия |
Боли при растяжении связок, мышц |
Аллергия на НПВС |
Боли во время месячных |
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации |
Головные боли |
Период после аортокоронарного шунтирования |
Болевые ощущения после операций |
Беременность |
Период грудного вскармливания |
|
Возраст до 12 лет |
|
Бронхиальная астма в сочетании с полипозом носа |
|
Одновременное использование с токсичными для печени лекарствами |
Часто возникающие побочные действия (1–10 % случаев):
- тошнота, рвота, диарея;
- расстройства работы печени.
Нечастые нежелательные эффекты (появляются менее чем в 1 % случаев):
- головокружение, повышенное артериальное давление;
- усиленное потоотделение, одышка;
- гастрит, отеки.
Мелоксикам
Мелоксикам – производное энолиевой кислоты – выпускается в виде таблеток, ампул с раствором для использования внутримышечно, ректальных суппозиториев.
Препарат обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным эффектами.
В основном воздействует на ЦОГ-2, имеет минимальное влияние на ЦОГ-1. Средство не подавляет выработку протеогликанов клетками суставного хряща, что отличает его от других НПВП. Таким образом, он не влияет негативно на хрящ в долгосрочной перспективе.
Показания – снятие боли | Противопоказания |
---|---|
Артриты любой природы |
Аллергия на НПВС |
Артроз |
«Аспириновая триада» – сочетание астмы, полипов в носу и непереносимости аспирина |
Радикулит |
Язва в острой стадии |
Спондилит |
Любые кровотечения и кровоизлияния |
Остеохондроз |
Тяжелая сердечная недостаточность |
Серьезная почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа |
|
Тяжелые проблемы с работой печени |
|
Беременность |
|
Период грудного вскармливания |
|
Возраст младше 15 лет |
Самые распространенные побочные эффекты:
- Тошнота, рвота.
- Болезненность живота, проблемный стул.
- Боли в голове, головокружение.
- Отеки, зудящая кожная сыпь.
Немного о средствах, избавляющих от воспаления
Негормональные препараты, останавливающие воспаления, в медицине используют в ходе лечения костных, мышечных и суставных воспалений
Одно из достоинств таких препаратов – возможность снять абсолютно любое воспаление, неважно, какая у него природа или где оно находится. Такие медикаменты наиболее часто используются в схемах лечения, так как они устраняют болевые ощущения
Используют такие препараты для избавления от воспалений
Как уже говорилось, первый препарат такого плана – «Аспирин». Его добыли из коры ивы в восемнадцатом веке. В основу входит салициловая кислота, благодаря которой создают и прочие, более передовые лекарства, оказывающие похожий эффект. Увы, они тоже негативно влияют на человеческий организм – нарушают работу желудка, двенадцатиперстной кишки, печени.
Принимать «Аспирин» необходимо правильно, чтобы не возникло побочных эффектов
Нестероидные препараты от воспалений современного образца гораздо лучше справляются с процессами воспаления. Они обладают длительным действием. К тому же, даже если долго их принимать, вероятность того, что организм пострадает, довольно низкая. К числу лекарств подобного плана фармацевты относят «Мелоксикам», «Пироксикам», «Диклофенак», «Ибупрофен» и прочие.
О «Мелоксикаме»
Лечебные эффекты НПВС
НПВС оказывают три основных лечебных эффекта.
Обезболивающий. Он связан с тем, что эти средства уменьшают воспалительный отек, который оказывает давление на болевые рецепторы тканей.
Раз блокируется образование простагландинов, уменьшается их непосредственное воздействие на нервные окончания.
Плюс снижается чувствительность болевых рецепторов к действию механических и химических раздражителей (отека и биологически активных веществ).
Самый сильный обезболивающий эффект, сопоставимый с наркотическими анальгетиками, оказывают Кеторолак, Декскетопрофен, Поэтому если нужно быстро снять сильную боль, врачи назначают Кетанов, Кеторол, Дексалгин.
Хороший обезболивающий эффект дают кетопрофен, диклофенак.
Противовоспалительный эффект объясняется тем, что НПВС подавляют синтез простагландинов, которые запускают воспалительную реакцию в тканях.
Все НПВС, кроме кеторолака и декскетопрофена, проявляют достаточно высокую противовоспалительную активность. Из них самые сильные – «старички» индометацин и диклофенак.
Жаропонижающий эффект обусловлен тем, что НПВС снижают чувствительность центров терморегуляции к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры.
Самый сильный жаропонижающий эффект оказывают ацетилсалициловая кислота и ибупрофен. НПВС действуют только при лихорадке. На нормальную температуру тела не влияют.
Как подобрать НПВС
При сильной боли, вам выпишут Кетанов, Кеторол, Дексалгин. Принимают их от 3-5 дней не более.
Препараты при болях с воспалительным характером назначаются на длительный период — 1-2 недели
В этом случае врач должен принимать во внимание желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски
Менее безопасным из всех НПВС для сердечно-сосудистой системы медики считают Напроксен.
ССС* — сердечно-сосудистая система.
ЖКТ* — желудочно-кишечный тракт.
Существуют работающие алгоритмы, которые проходили обсуждение на конференциях.
ССС* риск осложнений |
||||
низкий | средний | максимальный | ||
ЖКТ* риск осложнений
|
низкий | Все препараты | Напроксен | Если можно, то избегать |
средний | Любые + ингибитор протонной помпы | Напроксен + ингибитор протонной помпы | Если можно, то избегать | |
максимальный | Селективные + ингибитор протонной помпы | Селективные (нельзя коксибы)+ ингибитор протонной помпы | Если можно, то избегать |
По не гласной статистике, через анкетирование группы людей, есть результаты по использованию НПВС.
Частота | Заболевания | Популярные препараты | Популярные формы | |
Женщины | 1 раз в месяц и чаще — 65%. | Месячные, головные боли | Парацетамол Анальгин Аспирин | Таблетки |
Мужчины | Редко 1-2 раза в год и реже — 88% | Мышечные боли | ||
Пенсионеры | Каждый день 80% | Суставы | Диклофенак, Индометацин Мелоксикам | Мази |
Взаимодействие НПВС с другими лекарствами
Любое заболевание лечится комплексно и НВСП не единственный препарат в лекарственной терапии при лечении заболевания. Поэтому учитывается влияние одного препарата на другой.
Усиливает действие:
непрямых антикоагулянтов.
пероральных гипогликемических средств (препараты для снижения глюкозы в крови).
Ослабляет:
- действие антигипертензивных препаратов.
- диуретиков (риск развития почечной недостаточности, опасна комбинация индометацина с триамтереном).
- всасывание Алюминийсодержащих антацидов — альмагель, маалокс
- холестирамина (если принимать вместе с НВСП, то для эффекта дозы увеличиваются).
Повышает токсичность:
- антибиотиков-аминогликозидов.
- сердечного гликозида — дигоксина.
Обязательно соблюдать интервалы приёма между препаратами не менее 4 часов:
- Глюкокортикоиды и «медленно действующие» (базисные) противовоспалительные средства (препараты золота, аминохинолины) усиливают противовоспалительный эффект НПВС.
- Препараты наркотические анальгетики и седативные усиливают анальгетическое действие НПВС.
- Фенилбутазон (бутадион) — усиление выведения мочевой кислоты.
- Холестирамин.
Побочные эффекты
Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками
Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.
Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.
Наиболее частые проявления:
Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.
Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, – внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки . Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.
Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.
Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.
Со стороны почек
Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.
Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:
НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.
Сравнительно редко возникают следущие осложнения:
Беременность
Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.
Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.
Прочие осложнения
Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.
Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.
{SOURCE}
Описание нестероидных противовоспалительных препаратов
Мовалис
Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.
Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.
Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.
Целекоксиб
Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.
Индометацин
Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.
Ибупрофен
Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных.
В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.
К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.
Диклофенак
Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.
Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.
Хондропротекторы – альтернативные препараты
Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы. Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.
Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.
Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.
Классификация
Существует несколько классификаций НПВС.
По избирательности действия
Селективные (избирательного действия) и неселективные. Делят препараты на:
- блокаторы ЦОГ-1;
- блокаторы ЦОГ-2;
- неселективные.
От этого параметра зависит риск развития желудочных кровотечений и язвенной болезни желудка (ульцерогенное действие) в период приема лекарств.
Точно известно, что блокирование циклооксигеназы 1 типа в разной степени вызывает боль в животе, диспепсию, поражение слизистой кишечника, бронхоспазм, нарушение почечного кровотока и фильтрации мочи. Введение вещества в оболочку таблетки, как у Аспирина Кардио, не снижает общей гастротоксичности (ульцерогенности).
Блокаторы ЦОГ-2
Для снижения побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) предпочтение следует отдавать селективным блокаторам ЦОГ-2. Была специально создана группа коксибов¹. В нее входят вещества:
- целекоксиб (Целебрекс);
- рофекоксиб (отозван с рынка некоторых стран, причина описана ниже);
- валдекоксиб (отозван с рынка);
- парекоксиб;
- лумиракоксиб;
- эторикоксиб (Аркоксия);
Специальные исследования зафиксировали развитие кардиоваскулярных (сердечно-сосудистых) осложнений при приеме этих препаратов. Так, например, рофекоксиб на 50% снижает побочные реакции со стороны ЖКТ, но в 4 раза увеличивает частоту инфаркта миокарда и инсульта, чем напроксен (неселективный ингибитор ЦОГ 1 и 2). Это относится и к другим коксибам, что резко снизило их использование и назначения в мире².
Производное оксикама: мелоксикам (Мелоксикам, Мовалис), является селективным блокатором ЦОГ-2, но его применение не приводит к повышению риска инфаркта миокарда. Он блокирует ЦОГ-2 в три раза сильнее, чем ЦОГ-1². Рекомендуется применять не чаще 1 раза в день.
Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимулид) блокирует ЦОГ-2 в 12 раз сильнее, чем ЦОГ-1, что объясняет низкий риск возникновения побочных эффектов, как в отношении слизистой желудка, так и в отношении сердца. Недостатком является сильно выраженная гепатотоксичность (негативное влияние на клетки печени). Поэтому нимесулид ни при каких обстоятельствах нельзя принимать более 15 дней.
Мелоксикам и нимесулид обладают сильным обезболивающим действием.
Блокаторы ЦОГ-1
Сильные по обезболивающему действию, но наименее безопасные для ЖКТ селективные блокаторы ЦОГ-1:
- кеторолак;
- кетопрофен.
Эти препараты не рекомендуется более 2 дней, даже при инъекционном введении, минуя ЖКТ².
Неселективные НПВС
- парацетамол (механизм действия до конца не ясен) обладает высокой гепатотоксичностью, что составляет 41% всех случаев патологии² особенно с алкоголем; безопасен детям из-за разных механизмов метаболизма со взрослыми;
- ацетилсалициловая кислота (Аспирин) противопоказан детям до 18 лет, так как вызывает у них синдром Рейе;
- ибупрофен (Нурофен), обладает гепатотоксичностью;
- пироксикам;
- лорноксикам (препарат Ксефокам);
- диклофенак также способен в редких случаях вызвать токсическое поражение печени;
- индометацин (доказано, что его длительное применение ускоряет разрушение суставного хряща²);
- напроксен (специалисты Администрации по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) утверждают, что это вещество наиболее безопасно относительно риска развития сердечно-сосудистых осложнений среди всех НПВС³);
«Новые и старые»
К старым препаратам относится Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак (Вольтарен), Нурофен и др. НПВП препараты нового поколения — это Найз, Мовалис, Нимесулид и др.
По химической структуре
Кислотные и некислотные.
Кислотные НПВС
- Препараты на основе финилуксусной кислоты (Диклофенак). Эту кислоту применяют в парфюмерии, так как она пахнет медом. Также это вещество входит в состав амфетамина и находится под контролем в Российской Федерации.
- На основе индолуксусной кислоты (индометацин).
- Производные пропионовой кислоты (Ибупрофен, кетопрофен, напроксен).
- Оксикамы (Пироксикам, Мелоксикам, Ксефокам).
- Пиразолидины.
- Салицилаты (Аспирин).
Как действуют НПВС
Данные средства действуют избирательно на разновидности циклооксигеназы, угнетая их активность. ЦОГ есть в большом количестве тканей организма, она ответственна за создание биологически активных компонентов: например, тромбоксана, простагландина, простациклина. Простагландин – это медиатор воспалительных процессов. Его количество напрямую влияет на выраженность воспалений. Благодаря подавлению активности ЦОГ, количество этого вещества в тканях снижается, и воспаление исчезает.
Препараты подавляют активность ЦОГ, благодаря чему воспаление исчезает
Некоторые эти медикаменты заставляют человека страдать от различных негативных последствий, но определенная часть средств в этом плане безопасна. Объясняется такой разброс особенностями воздействия препарата: все зависит от того, на какой вид ЦОГ действуют компоненты средства – первый, второй или третий.
ЦОГ-1 имеется даже у здоровых людей по всему организму. Больше всего этого вещества находится в органах пищеварения и почках. Там оно выполняет важную работу. К примеру, произведенные простагладины влияют на состояние слизистой оболочки желудка и кишечника, позволяют сохранить кровообращение в норме, регулируют синтез соляной кислоты и кислотность в целом, влияют на секрецию слизи и фосфолипидов, обеспечивают размножение клеток.
ЦОГ-1 и ЦОГ-2
ЦОГ-2 у здорового человека найти нельзя, либо она есть в малых количествах, ни на что не влияющих. Если уровень этого вещества становится высоким, это является сигналом развивающихся воспалительных процессов.
ЦОГ-3 влияет на болевые ощущения и лихорадку, но никак не относится непосредственно к воспалениям. Некоторые НПВС действуют именно на ЦОГ-3, игнорируя остальные ферменты.
ЦОГ-3
Принимать НПВП с осмотрительностью нужно людям, у которых отмечаются большие проблемы с печенью или почками. Противопоказания, описанные выше – общие для всех препаратов, однако каждое лекарство само по себе может быть противопоказано некоторым людям. Так что нужно внимательно изучать инструкцию.
Другое
А ещё есть вот такая штука.
Парацетамол
Он же ацетаминофен, не является НПВС
- На данный момент эталонная сбивалка температуры для всех
гендероввозрастов. Тем не менее, считается, что ибупрофен с этим справляется-таки лучше.Можно давать его детям как для уменьшения лихорадки, так и от боли.
- Головная боль напряжения снимается парацетамолом, особенно в сочетании с кофеином (см. ниже Комбо).
- Работает в приступах мигрени, особенно в сочетании с 10 мг метоклопрамида. Однако рекомендуется тем, кому противопоказаны другие НПВП.
- В некоторых рекомендациях представлен как препарат первой линии для лечения боли в пояснице. , Но другие систематические обзоры показывают, что доказательства эффективности слабоваты.,
Но не все так радужно. Зачастую при лечении парацетамолом больные параллельно принимают лекарства, которые также содержат парацетамол, что ведет к передозировке препаратом, а это приводит к тяжелым поражениям печени. Также одномоментный прием парацетамола в больших дозах у взрослых приводит к отравлению из-за тяжелого поражения печени.
Классификация
Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.
Кислотные НПВП:
- Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
- НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
- На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
- Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
- Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
- Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
Некислотные НПВП:
- Алканоны;
- Производные сульфонамида.
Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.
Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности
Применение НПВП при остеохондрозе и при лечении других суставных болезней способно в буквальном смысле творить чудеса. Но, к сожалению, не все препараты одинаковы по своей эффективности. Безусловными лидерами среди них можно считать:
- «Диклофенак».
- «Кетопрофен».
- «Индометацин».
- «Флурбипрофен».
- «Ибупрофен» и некоторые другие препараты.
Перечисленные лекарственные средства можно назвать базовыми; т. е. на их основе могут разрабатываться и поступать в аптечную сеть новые НПВП, но уже под другим измененным названием и часто по более высокой цене. Чтобы не тратить свои деньги понапрасну, изучите как следует следующую главу. Информация, изложенная в ней, поможет вам не ошибиться с выбором.
Нового поколения
Не секрет, что старые НПВС имеют большое количество побочных эффектов, при этом они оказывают недостаточно сильный противовоспалительный эффект. Условно это можно объяснить так, что препараты угнетают 2 вида ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, первый отвечает за защиту организма, а второй за воспалительный процесс.
Таким образом, при длительном приеме НПВС старого поколения у пациентов происходили нарушения в желудке, так как разрушался его защитный слой. Как следствие появлялись язвы и другие проблемы с ЖКТ.
Как оказалось, вполне реально уменьшить побочные эффекты, и при этом повысить эффективность средства, если разработать средство, которое будет подавлять ЦОГ-2, практически не затрагивая ферменты ЦОГ-1. В последние годы были разработаны НПВС препараты нового поколения, которые именно так и действуют. Ниже рассмотрим самые популярные новые средства.
Это одно из самых популярных нестероидных противовоспалительных средств нового поколения. Производят его в Германии и Испании, а выпускают в виде таблеток, мази, раствора для инъекций и суппозиториев. Мовалис очень хорошо обезболивает, снимает высокую температуру и воспаление, при этом имеет малое количество противопоказаний.
Принимают Мовалис при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, в частности при различных артритах и артрозах, при подагрических приступах, при болезни Бехтерева, при сильных болях в суставах. Большим плюсом этого средства является возможность принимать его длительное время под контролем врача, что как раз необходимо при тяжелых суставных патологиях.
Мовалис очень удобен в применении, нужно пить всего одну таблетку в день, так как препарат действует достаточно долго. Стоимость упаковки с 20 таблетками средства составляет примерно 600 рублей.
Еще одно популярно средство нового поколения – Нимесулид. Его активно применяют при различных заболеваниях, в частности при патологиях опорно-двигательного аппарата. Большим плюсом этого средства является то, что оно не только снимает воспаление, жар и боль, но еще и обезвреживает ферменты, которые разрушают хрящевую ткань.
Таблетки Нимесулида стоят не дорого, за 20 шт придется заплатить не более 40 рублей. Также существуют аналоги, например Найз. Это средство можно приобрести в виде таблеток, геля для наружного применения, порошка для суспензии. За 20 шт таблеток Найз и за 20 грамм геля придется заплатить около 200 рублей.
Этот препарат особенно эффективен при сильных болевых ощущениях, его часто назначают при неуточненных болях, а также при суставных болях, например, при подагре, при ревматоидном артрите, при тяжелых стадиях артроза и артрита, при болезни Бехтерева.
Что интересно, Ксефокам по действию приравнивают к Морфину, но при этом он не влияет на центральную нервную систему, и не вызывает привыкания. Препарат имеет побочные эффекты, поэтому перед применением нужна консультация специалиста, который сможет рассчитать минимальную дозировку, в зависимости от тяжести заболевания.
Выпускают Ксефокам в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Стоимость таблеток составляет от 300 до 500 рублей, в зависимости от необходимой дозировки, а 5 ампул для инъекций будет стоить в районе 700 рублей.
Рофекоксиб
Этот препарат избавляет от боли, отеков, воспаление. Применяют его в основном при ортопедических патологиях, в частности при остеохондрозе, артрите, артрозе, а также при зубных болях. Продается такое средство под названием Денебол в виде мази и таблеток.
Целекоксиб
Этот препарат очень эффективен при сильных болях, при этом совершенно не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, что является большим плюсом препарата. Выпускают его в виде капсул по 100 и 200 мг. Стоимость 10 капсул составляет 250 рублей.
НПВС применяют при различных воспалительных заболеваниях, при лихорадке, болях различной этиологии . Эти средства оказывают отличное жаропонижающее действие, эффект при этом длится довольно долго, что делает удобным применение нПВС у детей. Препараты нового поколения показаны в следующих случаях:
Что происходит при воспалении?
Да, воспаление – это защитная реакция организма, чтобы оградить участок повреждения от других тканей и не дать им тоже «заполыхать».
Помните 5 признаков воспаления? Нет? Тогда напомню:
- Повышение температуры.
- Краснота.
- Отек.
- Боль.
- Нарушение функции.
Как их объяснить?
Дело в том, что простагландины вызывают расширение сосудов в месте повреждения, чтобы замедлить кровоток. Сейчас поймете, зачем.
Когда сосуды расширяются, проницаемость их стенок повышается, и из них выходят лейкоциты, макрофаги и жидкая часть крови. В этом месте формируется отек. Это своего рода защитный валик для ограничения зоны воспаления.
Макрофаги и лейкоциты включаются в работу по очистке зоны повреждения от мертвых клеток, микроорганизмов.
Расширением сосудов и замедлением кровотока в месте повреждения объясняется появление всех признаков воспаления: местного повышения температуры, красноты, отека. Отек давит на нервные окончания, вызывая боль. Все вместе приводит к нарушению функции. Если это касается руки, ноги или позвоночника, уменьшается объем движений.
Но это еще не все, что делают простагландины.
Они также уменьшают восприимчивость нервных окончаний к боли, т.е. снижают порог болевой чувствительности.
Они повышают чувствительность центров терморегуляции, которые находятся в головном мозге, к действию пирогенов – веществ, вызывающих повышение температуры, и температура подскакивает.
Да, все так.
Причина первая: место воспаления сильно болит. А когда где-то болит, ты только об этом и думаешь, и не можешь нормально жить, работать и радоваться жизни.
Причина вторая: воспаление сопровождается отеком. Иногда отек невидимый, как например, при защемлении нервного корешка спинного мозга в результате грыжи межпозвонкового диска. А иногда видимый. К примеру, при воспалении сустава или травме.
Из-за отека усиливается боль и ограничивается объем движений, будь то рука или нога. Снижается качество жизни.
Причина третья: когда воспаление переходит в хроническую форму, боль, отек и нарушение функции становятся постоянными. А как с этим жить?
Поэтому человечество разработало препараты, которые призваны уменьшать воспаление и улучшать самочувствие.
А раз главные виновники воспаления – простагландины, нужно прекратить или хотя бы снизить их образование в организме.
Поскольку без фермента циклооксигеназы этот процесс не происходит, самое простое решение — заблокировать этот фермент.
Нестероидные противовоспалительные средства – это ингибиторы циклооксигеназы, т.е. препараты, которые блокируют ее работу.
Действительно, при приеме этих препаратов исчезают одни проблемы, но вместе с тем, появляются другие.
В частности, изъязвляется слизистая желудка, начинают барахлить почки, повышается давление.
А все потому, что простагландины бывают разными.
Одни отвечают за воспаление в ткани, которая повреждена или инфицирована, чтобы стимулировать заживление.
Другие необходимы для секреции слизи и бикарбонатов в желудке. Из них состоит защитный барьер, предохраняющий его слизистую от действия желудочного сока.
А если случилось какое-то повреждение, простагландины участвуют в восстановлении слизистой.
А еще они регулируют свертывание крови, почечный кровоток, участвуют в процессе овуляции, влияют на сокращение маточных труб и матки.
И тут мы подошли к вопросу о типах циклооксигеназы. Хотя правильнее говорить об изоформах – это родственные белки, которые отличаются друг от друга последовательностью аминокислот.
Аркоксиа – препарат-рекордсмен
Эторикоксиб (Аркоксиа) – таблетки голубовато-зеленого цвета – почти не воздействуют на ЦОГ-1.
Средство блокирует в 106 раз большее количество ЦОГ-2, чем ЦОГ-1. Количество ЦОГ-1, которое угнетается этим препаратом, просто мизерное. Клинические исследования вообще не выявили признаков влияния медикамента на ЦОГ-1.
Он не угнетает выработку простагландинов, защищающих слизистую желудка, и не производит никакого эффекта на тромбоциты. Поэтому Аркоксиа не повышает опасность возникновения желудочно-кишечных осложнений – язв, кровотечений.
Еще одно преимущество Эторикоксиба – невероятная биодоступность. Он на 100 % усваивается организмом человека, что влечет за собой высокую эффективность.
Но исследования выявили, что этот НПВС нового поколения хуже влияет на сердечно-сосудистую систему, чем такие старые НПВП, как Диклофенак. Он способен вызывать отеки и усиливать хроническую сердечную недостаточность.
Показания и противопоказания:
Когда назначают | Когда нельзя применять |
---|---|
Устранение болевого синдрома и воспалительного процесса при болезнях опорно-двигательного аппарата: артрозе, артрите, спондилите (воспалительном заболевании позвоночника) |
Аллергия на любой компонент препарата |
Снятие острой боли средней интенсивности после оперативного вмешательства стоматолога |
Сочетание астмы, полипов в носу и непереносимости НПВП |
Обострение язвенной болезни |
|
Активное кровотечение органов пищеварительной системы |
|
Воспаления кишечника Печеночная недостаточность тяжелой степени Патологии почек, при которых клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин. Этот показатель определяет, какой объем крови могут обработать почки за одну минуту |
|
Хроническая сердечная недостаточность 2 и выше функционального класса |
|
Ишемическая болезнь сердца |
|
Устойчивое повышение артериального давления до 140/90 мм рт. ст. и больше |
|
Патологии периферических артерий |
|
Расстройства мозгового кровообращения |
|
Подтвержденная повышенная концентрация калия в крови |
|
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция |
|
Возраст младше 16 лет |
Часто возникающие побочные действия:
- Боли в голове, головокружение.
- Отеки, слабость.
- Боли в области живота.
- Усиленное сердцебиение, аритмия, высокое артериальное давление.
Эти же нежелательные симптомы проявляются и при использовании других препаратов из группы коксибов.